【英文名称】Modafinil
【英文别名】2-[(Diphenylmethyl)sulfinyl]-acetamide
【汉语拼音】Modafeini
【适应症】抑郁症患者。特发性嗜睡或发作性睡眠症。
【用法用量】口服。每日睡前1。5小时服50～100mg，每4～5天增加50毫克，直至最适剂量(每日200～400毫克)
【性状】本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭、几乎无味。本中种在甲醇中略溶，在乙醇或乙酸乙酯中微溶，在水中几乎不溶。
【注意事项】严重肝损害的患者剂量减半，肾功能不全和老年患者服用剂量要酌减，左室肥大、有缺血性心 电图改变、胸痛、心律失常或有临床表现的二尖瓣脱垂的患者及近期发生心肌梗 塞、不稳定型心绞痛或有精神病史者禁用或慎用。
【包装规格】胶囊剂(片剂)：每粒(片)含本品20mg，100mg，200mg，瓶装100粒(片)
【剂型】片剂(胶囊剂)[1]
【化学名称】2-[(二苯基甲基)亚硫酰基]乙酰胺
【分子式】C15H15NO2S
【分子量】273.36
简介
一种兴奋剂，该药原先只被限定用于治疗严重的嗜睡症，1998年被美国食品及药物管理局批准上市。由于它可以使你保持清醒，并且没有任何像咖啡因或安非他明所产生的神经过敏、紧张、精神崩溃等副反应，上市以来已经获得了近乎神话般的声誉。据统计，目前在服用莫达非尼的人群中，80%并非嗜睡症患者，他们中绝大多数人是夜班工人、卡车司机、飞行员和士兵。一些接受调查的服药者称，只要服用一片，就能劲头十足地连续工作40个小时而不犯困，睡上8小时后，再服用一片，还能继续工作40个小时。过去3年，伊夫一直与莫达非尼为伴，并且认为它“惊人有效”。“我觉得我的工作效率非常高，”他说，“而且协调性和能动性也增强了。这样，即使我星期五晚上参加了聚会，依然可以在星期六一大早去滑雪”。
药理作用机制
莫达非尼能提高正常人群的中枢兴奋性，口服莫达非尼后第1小时到第22小时的脑电图监测表明，反映警觉能力高低的α/θ值升高，偶发的微眠波几乎被完全抑制。对睡眠剥夺人群，睡眠剥夺会造成人的警觉能力和作业能力的下降，服用莫达非尼能有效改善这种状况。研究表明，经过一整夜的睡眠剥夺后，服用200毫克莫达非尼，志愿者的心理运动能力明显高于服用安慰剂组；在长达60小时的睡眠剥夺期间，每隔8小时服用莫达非尼200毫克，仍能较好地维持睡眠剥夺者的中枢处于一定的兴奋状态，使他们保持相当的警觉能力和作业能力。莫达非尼还具有一定的神经保护作用，用脑损伤动物模型研究发现，莫达非尼能有效地拮抗1-甲基-4-苯基-1，2，3，6-四氢吡啶产生的神经毒作用，使症状得到明显缓解。莫达非尼的神经保护作用还分别在纹状体机械损伤模型和缺血损伤模型中得到证实。莫达非尼中枢兴奋作用与脑中抑制性递质酌-氨基丁酸（GA鄄BA）的减少有关，并受5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素的调控。研究中发现，莫达非尼的中枢兴奋作用可能是通过增加谷氨酰胺合成酶，从而减少GABA的生成，并促进神经细胞的解毒功能和能量代谢活动而起作用的。
药代动力学
莫达非尼口服后迅速完全吸收，大约两小时血浆浓度达到峰值，食物可延缓药物的吸收。莫达非尼在肝脏由细胞色素P450系统的CYP3A4代谢，因此联合应用CYP3A4的诱导剂或抑制剂，会影响莫达非尼的血药浓度及作用周期。莫达非尼经肝脏代谢，生成无治疗作用的两个主要代谢产物莫达非尼酸和莫达非尼砜。药物的清除半衰期为10~15个小时，年轻女性的药物清除率高于年轻男性，老年人的清除率明显低于年轻人。
临床应用
发作性睡病是一种原因未明的中枢神经系统疾病，其主要症状是白天不能保持清醒或警醒状态，出现无法遏制的睡眠发作和猝倒，患者常因不能自制的睡眠而无法正常生活。莫达非尼作为一种新型催醒药物，能使患者日间摆脱睡意的纠缠，维持正常工作，却不会出现异常兴奋等不良反应，故有“不夜神”之称，是迄今治疗这种睡眠障碍最为理想的药物。研究表明，莫达非尼能有效改善症状，明显减少白天的睡眠时间和次数，而不影响对夜间睡眠的时间和质量。对18名自发性嗜睡症病人和24名发作性嗜睡症病人口服莫达非尼，每日剂量200～500毫克/天，结果显示，自发性嗜睡症和发作性嗜睡症病人的睡眠发作和倦睡明显减少，总有效率分别为83%和71%。莫达非尼还能对抗睡眠剥夺所致的精神运动障碍，改善认知功能，而对夜间睡眠的开始、维持、觉醒及睡眠构成等均无影响，也不影响凌晨的行为和白天的小憩。
莫达非尼还可用于治疗酒精性器质性脑病综合征。有人用莫达非尼治疗酒精性器质性脑病综合征，进行临床心理测验及神经生理学研究，结果表明莫达非尼每日服药后兴奋性增加，临床治疗有效率为85%。本品的有效剂量为每日200～400毫克，于早、中分两次服用。