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药物手册
赛乐特(盐酸帕罗西汀)片
2010-01-15 14:12:55 来自:杜新忠戒毒网 作者:杜新忠 阅读量:1

  中文正式名:盐酸帕罗西汀片

    商品名及别名:赛乐特 (seroxat)

  英文名:Paroxetine Hydrochloride Tablets

  分子式及分子量:[C19H20FNO3]。HCL 365。84

  性状:本品为白色椭圆形,双面凸起的薄膜包衣片。

  主要成分:主要成份是赛乐特(盐酸帕罗西汀)片,其化学名为(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4-(甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶盐酸盐。

  药理学特征:赛乐特(盐酸帕罗西汀)片是强力、高度选择性的5-HT再摄取抑制剂。它的抑郁作用和治疗强迫性神经症、惊恐障碍及社交焦虑症的疗效被认为与它所具有的特异性抵制脑神经的5-HT再摄取有关。赛乐特(盐酸帕罗西汀)片的化学结构不同三环类、四环类及现有的其它抑郁药。它对去甲肾上腺素、多巴胺再摄取的影响极小。体外放射性配体结合试验表明,本品和毒蕈碱受体、α1、α2、β-肾上腺素受体、多巴胺受体几乎没有亲和性。

  药代学特征:口服后赛乐特(盐酸帕罗西汀)片能完全吸收,吸收后经首过代谢。正常男性每日口服本品30mg,大部分10天左右能达到稳态,极少数病人所需的时间稍长,稳态时的Cmax为61。7ng/ml,Tmax为5。2hr,Cmin为30。7ng/ml。本品95%与血浆蛋白结合,分布于全身各组织,包括中枢神经系统,仅1%留在体循环中。其清除半衰期通常为24小时。赛乐特(盐酸帕罗西汀)片经肝脏代谢,主要经肾脏排泄,少量由粪便排泄。其代谢物无活性。

  作用与用途:治疗各种类型的抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症。常见的抑郁症状:乏力,睡眠障碍,对日常活动缺乏兴趣和愉悦感,食欲减退。

  治疗强迫性神经症。常见的强迫症状:感受反复和持续的可引起明显焦虑的思想、冲动或想象,从而导致重复的行为或心理活动。

  治疗伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍。常见的惊恐发作症状:心悸,出汗,气短,胸痛,恶心,麻刺感和濒死感。治疗社交恐怖症/社交焦虑症。焦虑的症状:心悸,出汗,气短等。通常表现为继发于显著或持续的对一个或多个社交情景或表演场合的畏惧,从而导致回避。

  治疗疗效满意后,继续服用本品可防止抑郁症、惊恐障碍和强迫症的复发。

  用法用量:一般剂量为20 mg/日。早餐时顿服,服用2-3周后根据病人的反应,可以10 mg/次的量递增,每日最大量可达60 mg,治疗期间应根据病情调整剂量

  不良反应:临床对照研究观察到的不良反应为恶心、嗜睡、出汗、震颤、乏力、失眠、口干、性功能障碍(包括阳萎、射精障碍)、头晕、便秘、腹泻和食欲下降。多数不良反应的强度和频率随用药的时间而降低,通常不影响治疗。曾有不安、幻觉、轻躁狂、红绿色盲、呕吐及血清素综合征的报道。

  与其他SSRIs一样,有报道服用本品造成短暂的血压改变,此情况多发生于有潜在高血压或焦虑患者,但少有心动过速的报道。曾有发生意识障碍的报道。

  肝功能异常也有报道,但少有严重的肝功能异常,若肝功能检查持续升高应考虑停服本品。还有报道异常出血(多为瘀血和紫癜),也有血小板减少症的少量报道。

  很少有惊厥、躁狂、急性青光眼、尿潴留及外周水肿的报道。偶有报道光敏反应、皮疹(包括伴有瘙痒或血管神经水肿的荨麻疹),Neroleptic malignant 综合征(通常发生在合用或最近停用精神安定类药的患者)。低钠血症者较少见,主要发生在老年人,通常在停药后迅速恢复。也有疑为高催乳素血症/溢乳症的症状的报道。

  盐酸帕罗西汀罗三环类抗抑郁药所引起的不良反应如:口干、便秘和嗜睡少见。

  锥体外系反应包括口-面部肌张力障碍罕见报道,大多发生在潜在运动障碍的病人或正服用精神科药物者。

  迅速停药而引起的综合症状(如头晕、感觉障碍、睡眠障碍、激惹、震颤、恶心、出汗、意识模糊)也有报道。建议终止治疗前逐渐减量。

  禁忌症:对赛乐特(盐酸帕罗西汀)片过敏者禁用。

  注意事项

  心脏:赛乐特(盐酸帕罗西汀)片与其它精神科药物一样,心脏病患者应在医生指导下服用。

  癫痫:与其它精神科药物一样,癫痫患者慎用。

  抽搐发作:使用赛乐特(盐酸帕罗西汀)片治疗过程中抽搐的发病率<0。1%。抽搐发作的病人应停止用药。

  青光眼:与其它5-HT再摄取抵制剂(SSRIs)相比,赛乐特(盐酸帕罗西汀)片较少引起瞳孔扩大,房角变窄的青光眼患者可慎用。

[责任编辑]杜新忠
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