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药物手册
枸橼酸芬太尼注射液
2010-11-30 20:58:51 来自:杜新忠戒毒网 作者:杜新忠综合 阅读量:1

  药品类别 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药

  通用名 枸橼酸芬太尼

  化学名 N-[1-(2-苯乙基)4-哌啶基]-N-苯基-丙酰胺枸橼酸盐

  分子式 C22H28N2O·C6H8O7

  分子量 528.60

  性状 本品为无色的澄明液体。

  药理毒理

  本品为人工合成的强效麻醉性镇痛药。镇痛作用机制与吗啡相似,为阿片受体激动剂,作用强度为吗啡的60~80倍。与吗啡和哌替啶相比,本品作用迅速,维持时间短,不释放组胺、对心血管功能影响小,能抑制气管插管时的应激反应。本品对呼吸的抑制作用弱于吗啡,但静脉注射过快则易抑制呼吸。有成瘾性。纳洛酮等能拮抗本品的呼吸抑制和镇痛作用。急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,皮下62;静脉11.2。

  药代动力学

    口服经胃肠道吸收,但临床一般采用注射给药。静脉注射1分钟即起效,4分钟达高峰,维持30~60分钟。肌内注射时约7~8分钟发生镇痛作用,可维持1~2小时。肌内注射生物利用度67%,蛋白结合率80%,消除T1/2约3.7小时。本品主要在肝脏代谢,代谢产物与约10%的原形药由肾脏排出。

  适应症

  本品为强效镇痛药,适用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛,是目前复合全麻中常用的药物。

  1. 用于麻醉前给药及诱导麻醉,并作为辅助用药与全麻及局麻药合用于各种手术。与氟哌利多(Droperidol)2.5mg和本品0.05mg的混合液,麻醉前给药,能使病人安静,对外界环境漠不关心,但仍能合作。

  2. 用于手术前、后及术中等各种剧烈疼痛。

  用法用量

  1. 成人静脉注射;全麻时初量① 小手术按体重0.001~0.002mg/kg (以芬太尼计,下同);② 大手术按体重0.002~0.004mg/kg;③体外循环心脏手术时按体重0.02~0.03mg/kg计算全量,维持量可每隔30~60分钟给予初量的一半或连续静滴,一般每小时按体重0.001~0.002mg/kg;④全麻同时吸入氧化亚氮按体重 0.001~0.002mg/kg;⑤局麻镇痛不全.作为辅助用药按体重0.0015~0.002mg/kg。

  2. 成人麻醉前用药或手术后镇痛:按体重肌内或静脉注射0.0007~ 0.0015mg/kg。

  3.小儿镇痛:2岁以下无规定,2~12岁按体重0.002~0.003mg/kg。 4.成人手术后镇痛:硬膜外给药,初量 0.1mg,加氯化钠注射液稀释到8ml,每2~4小时可重复,维持量每次为初量的一半。

  不良反应

  1. 一般不良反应为眩晕、视物模糊、恶心、呕吐、低血压、胆道括约肌痉挛、喉痉挛及出汗等。偶有肌肉抽搐。

  2. 严重副反应为呼吸抑制、窒息、肌肉僵直及心动过缓,如不及时治疗,可发生呼吸停止、循环抑制及心脏停搏等。

  3. 本品有成瘾性,但较哌替啶轻。

  禁忌症

  支气管哮喘、呼吸抑制、对本品特别敏感的病人以及重症肌无力病人禁用。禁止与单胺氧化酶抑制剂(如苯乙肼、帕吉林等)合用。

  注意事项

  1.本品为国家特殊管理的麻醉药品,务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例,医院和病室的贮药处均应加锁,处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度,不可稍有疏忽。

  2.本品务必在单胺氧化酶抑制药(如呋喃唑酮、丙卡巴肼)停用14天以上方可给药,而且应先试用小剂量(1/4常用量),否则会发生难以预料的、严重的并发症,临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升高后剧降、呼吸抑制、发绀、昏迷、高热、惊厥,终致循环虚脱而死亡。

  3. 心律失常、肝、肾、功能能不良、慢性梗阻性肺部疾患,呼吸储备力降低及脑外伤昏迷、颅内压增高、脑肿瘤等易陷入呼吸抑制的病人慎用。

  4.本品药液有一定的刺激性,不得误入气管支气管,也不得涂敷于皮肤和黏膜。

  5. 硬膜外注入本品镇痛时,一般4~10分钟起效,20分钟脑脊液的药浓度达到峰值,同时可有全身瘙痒,作用时效3.3~6.7小时,而且仍有呼吸频率减慢和潮气量减小的可能,处理应及时。

  6.本品决非静脉全麻药.虽然大量快速静脉注射能使神智消失,但病人的应激反应依然存在,常伴有术中知晓。

  7.快速推注本品可引起胸壁、腹壁肌肉僵硬而影响通气。

  孕妇及哺乳期妇女用药

  孕期用药的安全性尚难肯定,慎用。

  老年患者用药

  年老、体弱的病人首次剂量应适当减量,由首次剂量的效果考虑确定剂量的增加量。

  药物相互作用

  1.本品与哌替啶因化学结构有相似之处,两药可有交叉敏感。

  2.本品与中枢抑制药,如催眠镇静药(巴比妥类、地西泮等)、抗精神病药(如吩噻嗪类)、其他麻醉性镇痛药以及全麻药等有协同作用,合用时应慎重并适当调整剂量。

  3.本品与80%氧化亚氮合用,可诱发心率减慢、心肌收缩减弱、心排血量减少,左室功能欠佳者尤其明显。

  4. 肌松药的用量可因本品的使用而相应减少,肌松药能解除本品的肌肉僵直,遇有呼吸暂停,持续的时间又长,应识别这是中枢性的(系本品使用所致),还是外周性的(由于肌松药作用于神经肌接头处N2受体)。

  5.中枢抑制剂如巴比妥类、安定药、麻醉剂,有加强本品的作用,如联合应用,本品的剂量应减少1/4~1/3。

  药物过量

[责任编辑]杜新忠
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