尼美舒利的拉丁名：Nimesulide ，尼美舒利（Nimesulide）是瑞士 Helsinn 公司的专利产品，1985年在意大利首次上市，目前已在50多个国家使用，其市场规模超过10亿美元。在尼美舒利的发展历程中，也曾有一些波折，通过大样本临床研究和科学的分析，很多疑问都已经澄清。尼美舒利大事记将有利于了解尼美舒利产品的全貌。

　　作用和用途

　　美舒宁在体内的抗炎作用是消炎痛的三倍，但在体外抑制前列腺素的作用仅为消炎痛的1/5。由于美舒宁对前列腺素的抑制较弱，它的消化道副作用较其它非甾体抗炎药小。用于多种需要抗炎治疗的疾病。具有消炎、镇痛、解热的功效，如骨关节炎、关节外风湿病，手术和急性创伤的疼痛和炎症，急性上呼吸道炎症引起的疼痛和发烧、痛经。

　　用法

　　成人为100mg 每日二次，饭后服用，儿童常用剂量为5mg/公斤-体重/天，分二至三次服用。

　　不良反应

　　美舒宁的耐受性良好。烧心、恶心和胃痛偶有发生，但为短暂和轻微，很少需要中断治疗，罕见的病例有过敏性皮疹、眩晕的报导。 临床上，尼美舒利主要用于解热镇痛、抗炎，治疗风湿痛、头痛、外伤痛，癌症疼痛等，而且因消化道副作用较小而被临床广泛接受，尤其是在小儿解热镇痛剂的应用上比较广泛。由于其独特的药理作用机制该药曾被认为是一个安全性好(胃肠道反应少)，有良好发展前景的非甾体抗炎药。但近年来，其严重肝毒性反应，国外多有报道。国内的研究报道较多的是有关尼美舒利对于食管癌、结肠癌和肝癌等多种肿瘤细胞的抗增殖和诱导凋亡的作用，但有关尼美舒利引起肝脏损害的报道则非常罕见。近年来，国外已陆续报道了多起与应用尼美舒利有关的重度肝脏损害的病例报告，严重者甚至可以引起死亡。有报道表明，尼美舒利有极高的致严重肝损害的用药风险，自上市以来，已经相继有3个欧洲国家因肝损害不良反应而将其撤出市场。迄今为止，全球有30余例尼美舒利导致严重肝损害的报道，其中印度有较多儿童病例报道，我国尚罕见。“Mingatto等通过体外实验认为尼美舒利可以通过干扰线粒体的呼吸链，导致细胞内ATP衰竭。此外，尼美舒利可引起线粒体通透性改变(MPT)，并直接造成线粒体的肿胀和破裂。Berson等也通过不同白蛋白水平的体外细胞培养肯定了线粒体通透性改变对于肝细胞坏死的影响。但有关尼美舒利引起肝损害的确切发病机制目前尚不清楚，可能和免疫及个体代谢差异有关。”延边大学医学院病例学研究部曾在其撰学的学术报告中表示。该学术报告还透露，2007年11月其在尸检工作中就曾遇到1例因服用尼美舒利引起严重肝损害而死亡的病例。患者年仅9岁，11月25日因发热服用瑞芝清尼美舒利颗粒剂和氨酚伪麻黄片(Ⅱ)两种药物，28日凌晨就被送往了延边大学医学院儿科进行治疗。医院诊断为多脏器功能衰竭，最终因抢救无效于28日下午4时左右死亡。该报告认为，患者死亡与药物的相关性较大。

　　注意事项

　　此药与阿斯匹林和其它非甾体炎抗炎药有交叉反应，因此对这些药过敏病人慎用，不主张用于孕妇哺乳期妇女。贮藏：密闭，在干燥处保存。有效期：暂定二年。

　　作用机制

　　NIM通过高度选择性抑制炎症性前列腺素合成酶Cox-2的活性，抑制并清除自由基，抑制蛋白水解酶，抑制组胺释放而达到抗炎效果。对Cox-1不产生作用，故不影响胃内保护性前列腺素的合成，大大减少了消化道溃疡和出血副作用，对阿司匹林敏感的支气管哮喘患者亦安全。

　　药代动力学

　　NIM口服吸收迅速、完全、食物对其吸收度和程度均无明显影响。药物血浆蛋白结合率99%，可以置换与之同时服用的药物，如水杨酸、非诺贝特、甲苯磺丁脲和呋塞米等。主要分布在细胞外液，表观分布容积0.19～0.9 L/kg。NIM在肝内代谢，主要产物为4-羟基衍生物，尿及粪便中的代谢产物分别为给药量的80%和20%，口服后1～2 h达血浆浓度峰值，血浆半衰期2～3 h，相对生物利用度95.0%；有效治疗浓度持续时间为6～8 h。年龄、性别对本药的体内过程影响不明显。由于在肝内代谢，肾脏排泄，严重肝肾功能不全者慎用。

　　附注

　　尼美舒利(nimesulide, NIM)是同济医科大学药学院和国家医药管理局天津药物研究院同期研究开发的最新一代非甾体抗炎二类新药。国际上，该药于1985年首次在意大利上市，现已在全球17个国家广泛使用，各国大量的临床验证文献指出，尼美舒利抗炎镇痛作用广泛，不仅能迅速缓解牙痛、月经痛、手术后疼痛等各种疼痛，而且能有效改善盆腔炎、耳炎、喉炎等有关症状，生物利用度高，具有良好的胃肠道及肝、肾耐受性，是新一代的高选择性，强效，安全的抗炎止痛药。 　　

    NIM对类风湿性关节炎(RA)和骨关节炎(OA)的有效率(分别为98.0%和83.0%)明显高于萘普生(分别为76.5%和75.0%)；消除耳、鼻、喉部位的炎症效果更佳(有效率92.5%，萘普生为61.6%)，很少发现不良反应；对外伤后炎症的消肿镇痛效果迅速［1］。对牙科手术后的止痛作用优于甲芬那酸及安慰剂。在妇科治疗痛经是目前镇痛效果最快最好的药物之一。能消除各种病因引起的发热，比其他同类药物作用迅速。NIM还能使发热引起的脉搏加快和动脉收缩压的升高恢复到正常状态。经国内多家临床研究证实，尼美舒利能迅速缓解、消除OA、风湿性关节炎的疼痛及晨僵等症状，对急性软组织损伤亦具有良好的抗炎止痛效果。总有效率82.0%，而双氯芬酸，氟苯水杨酸为80.0%，萘普生和对乙酰氨基酚分别为78.0%和75.0%，酮洛芬和乙哚酸均为62.0%，吡罗普康和甲灭酸分别为59.0%和47.0%［2］。NIM对酵母诱发的大鼠发热模型有明显的退热作用，其退热作用与吲哚美辛，双氯芬酸钠及吡罗昔康相似，其50%有效剂量(ED50)比阿司匹林低200倍，临床实验证实，尼美舒利对炎症引起的发热症状有效率可达88.0%。根据国内外的临床资料，尼美舒利的副作用显著低于其他NSAIDs，主要有恶心、呕吐、腹泻、便秘、胃痛、消化不良、腹胀、厌食等，发生率仅8.0%，而吲哚美辛为23.0%，吡罗昔康25.0%，布洛芬27.0%，萘普生、酮洛芬、氟布洛芬，非诺洛芬、双氯芬酸均为32.0%，酮洛酸和萘丁美酮分别高达53.0%和62.0%［3］。用法：尼美舒利片剂饭后服用，成人每次100 mg，bid，可根据病情增加到每次200 mg，bid，各类患者的服药剂量按医嘱执行