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戒毒专家—杜新忠记事 《中国禁毒工作》
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中医中药
延胡索的药理作用
2010-12-17 22:09:39 来自:杜新忠戒毒网 作者:杜新忠综合 阅读量:1

  4、肌肉松弛作用  溴化甲基延胡索乙素对兔静脉注射的平均最小垂头剂量为3.011士0.002mg/kg,它是作用于神经肌肉接头后的非去胡化型神经肌肉阻断药,新斯的明能明显对抗甲基延胡索乙素的阻断作用。左旋四氢巴马汀(L—THP)对BaCl、KCl、5一HT、His、Ach所致的离体豚鼠气管螺旋条收缩有明显抑制作用。d1一四氢巴马汀能明显对抗催产素和KCl所引起大鼠离体子宫的收缩反应,对高K一去极后Ca所引起的子宫收缩有明显松弛作用。以上作用多与钙拮抗作用有关。

  5、对垂体一一肾上腺皮质系统功能的影响  乙素能使幼年小鼠胸腺萎缩,并能明显降低大鼠肾上腺中维生素C含量,而去垂体或以戊巴比妥钠麻醉大鼠后,则上述作用消失,提示其作用部位可能在下视丘。连续给药六日后则产生耐受性。

  三、临床报道

    1、用于镇痛  延胡索乙素注射剂,每次皮下注射60—100mg,对内脏疾病所致疼痛、神经痛及月经痛等均有较好的缓解效果,对头痛和脑震荡头痛的疗效也较好。但对外科性锐痛和周围神经痛较内科钝痛为差。乙素的特点是无明显的耐药性和成瘾性。

  2、用于局部麻醉  以0.2%延胡索碱注射液,采用局部浸润麻醉法作为局麻剂,共做门诊手术105例,效果满意者98例(93。4%)、局麻作用较差者6例(5.7%)。另报告用0.3%一O.6%延胡索乙素注射液作局麻,试用220例均获良效。

  3、治疗急慢性扭挫伤  用醋制玄胡、广木香、郁金各等份,研细末,温开水送服,每次15g,每日3次,治疗腰部、胸背部及四肢急性挫伤153例,慢性扭挫伤168例,病程l一27天,结果全部获愈。

  4、治疗浅表性胃炎  (1)以延胡止痛片(延胡、白芷等药组成),每次6片,每日3次,5天为一疗程,治127例,服1—2疗程。结果1疗程显效92例(74.4%),一至二疗程好转28例(22%),无效7例(5.55%),总有效率94.4%。(2)以白花蛇舌草50g,延胡索10g,水煎2次,分3次饭前服,20天一疗程。少数加胃舒平片。共治82例,结果痊愈65例,好转14例,无效3例,有效率达96.3%。

  5、治疗胃溃疡  用延胡索制剂“Coryloid”口服,每日90~120mg(相当生药5—10g),治疗461例胃溃疡、十二指肠溃疡、慢性胃炎病员,有效率达76.1%。

  6、治疗冠心病  (1)延胡索80%醇提物制成针剂、或片剂称“可达灵”,经治疗各类冠心病575例,其中心绞痛424例,急性心肌梗死148例,对心绞痛症状总有效率83.2%,显效率44.4%,心电图改善总有效率52.9%,显效26.8%。急性心肌梗死的病死率从一般为32.2%降至14.1%。(2)脱氢延胡索5—10mg,每日3次,口服,治疗急性心肌梗死74例,经4—8周治疗后,心律失常的发生率低于西药对照组,治疗中未见任何副作用。

  7、治疗心律失常  (1)用延胡索治疗心律失常48例及早搏27例,均有较好疗效。每日3次,每次用5—10g,对房早有较好治疗作用;10g以上,能够控制阵发房颤发作,并能减慢心房颤动的心室率,进而使一些持续性房颤转复为窦性心律。(2)一患者误服较大剂量延胡索2次,每次15g,无意中将持续9年的慢性房颤复转,并在房颤复发后,再次用药同样复律成功。以后又以同一剂量治一病人,于服药第7天房颤复转,但出现l房室传导阻滞,减量后P—R间期较前缩短,提示该药可能影响房室传导。

  8、治疗早期高血压  每天服延胡索乙素3—4次,每次50一100mg,1—2月为1疗程,服药后先使自觉症状如头晕、头痛改善或消失,而后血压也下降。对早期病人疗效较好,对Ⅲ期疗效较差。

  9、治疗失眠  临睡前服延胡索乙素100~200mg,于20—30分钟即可入睡,次日无头昏头晕等副作用。

  四、不良反应

    l、毒性  延胡索醇浸膏小鼠口服LD。为100士4.53g/kg。延胡索乙素、丙素、丑素给小鼠静脉注射,分别为146mg/kg,151~158mg/kg、100mg/kg。含延胡索总生物碱0.61%的粗浸膏,小鼠灌服的LD为2840(2500~3230)mg/kg。癸素腹腔注射小鼠LD为127mg/kg。溴化甲基延胡素乙素静注LD为15.29-3.48mg/kg。

  2、中毒机理及症状  正常兔静注乙素20~40mg,呼吸短暂兴奋,剂量增大至60mg/kg时,呼吸呈现抑制。猴一次灌胃乙素180mg/kg,先出现短时兴奋,继而较严重的抑制,极度镇静和较深度的催眠作用,感觉并不丧失,随后发生四肢震颤性帕金森氏综合征,心电图和呼吸均正常,尿中有管型,数天后可恢复。当每天灌服85mg/kg,连续2周,除出现镇静、催眠作用外,于第4—7天的反应基本与灌胃180mg/kg者相似,肉眼观察内脏无明显变化,组织病理检查发现心脏和肾脏有轻度混浊肿胀。豚鼠连续静脉注射全碱可致呼吸麻痹而死亡。延胡素乙素对人体副作用较少,对肝和肾功能、血压、心率均无明显影响。在治疗量时,可能有眩晕、乏力、偶有恶心,去氢延胡索甲素副作用也较低,少数病例有发疹、腹部胀满、腹痛、恶心等反应。另有引起传导阻滞的报道。

  3、中毒原因及预防  延胡索中毒的原因一是用药剂量过大,一是给药时间过长,且多为单体静脉给药所致。经口服对人体毒性较小。一俟出现毒副反应,即应立刻停药。由于延胡索单用药力较高,中毒可能性大,为预防其中毒反应,可在用量、剂型及其配伍方面子以注意。

[责任编辑]杜新忠
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