2025年7月21日，国家药监局、公安部、国家卫生健康委根据《麻醉药品和精神药品管理条例》第三条规定，制定并发布了《药用类麻醉药品目录》（2025年版）和《药用类精神药品目录》（2025年版），并自发布之日起施行。

 

　　根据《药用类精神药品目录》（2025年版），“西博帕多”正式被列管为药用类二类精神药品。

 

 

　　西博帕多，英文名Cebranopadol，又称GRT-6005，分子式：C24H27FN2O，分子量378.48，CAS号：863513-91-1，微溶于氯仿和二甲基亚砜（DMSO），储存建议为-20℃避光保存‌，存在（1α,4α）立体异构体形式，存在半柠檬酸盐形式（CAS 863513-92-2），分子式C54H62F2N4O。

 

　　西博帕多，是一种新型的镇痛药物，它具有特殊的药理特性，结合了μ-阿片受体和NOP受体的激动作用。其独特的作用机制使其在疼痛管理中表现出与传统阿片类药物不同的效果。在急性和慢性疼痛模型中（如神经病理性疼痛、骨癌疼痛）表现出高效镇痛活性，ED50值低至0.5-5.6 μg/kg（静脉注射）和25.1 μg/kg（口服）‌

 

　　从药理角度来看，Cebranopadol作为μ-阿片受体和NOP受体的双重激动剂，通过两种机制发挥作用。首先，Cebranopadol通过激动μ-阿片受体产生镇痛作用，类似于传统的阿片类药物，但相较于传统阿片类药物，它具有更低的耐受性和成瘾性。其次，Cebranopadol通过激动NOP受体，可产生镇痛效果，并减少μ-阿片受体介导的镇痛耐受性和成瘾性。这种双重作用使得Cebranopadol成为一种全新的疼痛管理药物，可提供更有效的镇痛效果，并减少对传统阿片类药物的依赖。

 

 

　　‌和其他阿片类药物类似，西博帕多的常见副作用可能包括胃肠道反应‌，如恶心、呕吐、便秘等，这可能与μ-阿片受体激活有关‌；西博帕多还可能对中枢神经系统产生影响‌，出现头晕、嗜睡或头痛症状，尤其在用药初期‌。

 

　　如果‌长期或者高剂量服用，可能因μ-阿片受体过度激活导致呼吸频率下降‌而发生呼吸抑制‌；还有可能对心血管产生影响‌：出现血压波动或心率异常（如心动过缓或室性心律失常）‌。

 

　　其他，还有如皮疹、瘙痒等过敏反应表现需警惕‌。

 

 

　　‌西博帕多，在国内没有上市，所以临床数据缺失‌。目前公开的临床研究未明确报道其成瘾性发生率，早期试验主要关注镇痛效果和安全性。

 

　　所以我们分析，列管原因主要还是与之前苏沃雷生未上市即列管原因类似，基于国外的临床试验数据或者管制措施，为防止引入国内后成瘾滥用、作预防性管制。具体的成瘾性分析如下：

 

　　首先，在动物药物实验中，类似阿片类药物的使用可导致多巴胺释放异常，提示成瘾性风险‌；

 

　　然后，从受体作用机制‌来看，作为μ-阿片受体（MOP）激动剂，GRT6005可能通过激活与成瘾相关的奖赏通路（如中脑-皮层-边缘多巴胺系统），引发药物渴求行为‌。

 

　　基于上述原因，长期使用需评估药物依赖性风险，尤其是μ-阿片受体激活特性‌，若存在戒断反应（如焦虑、失眠），可能提示身体依赖性。

 

　　而我国此次列管西博帕多为二类精神药品之后，意味着其正式成为法律意义上的毒品，将西博帕多滥用作毒品的行为，即走私、贩卖、运输、制造、非法持有一定数量的西博帕多，将依法被认定为走私、贩卖、运输、制造毒品罪和非法持有毒品罪，受到刑事处罚；如果吸食滥用西博帕多，将依据最新《治安管理处罚法》第八十四条之规定进行相应处罚。