2025年7月21日，国家药监局、公安部、国家卫生健康委根据《麻醉药品和精神药品管理条例》第三条规定，制定并发布了《药用类麻醉药品目录》（2025年版）和《药用类精神药品目录》（2025年版），并自发布之日起施行。

 

　　根据《药用类精神药品目录》（2025年版），“卡立普多”正式被列管为药用类二类精神药品。其实，2024年10月14日至18日，世卫组织第47届药物依赖性专家委员会（ECDD）上宣布了审查通过的关于精神活性物质的管控建议。ECDD总共对7种新精神活性物质和1种药物进行了审查，建议将四种合成阿片类物质即所有尼嗪类、一种“半合成”大麻素（六氢大麻酚）和一种药物（卡立普多）列入管控。我们国家今年将卡利普多列管，也算是与世卫组织管控建议保持一致。

 

　　那么，我们就来分析下，卡立普多到底是啥，以及为啥列管？

 

 

　　卡立普多，英文名Carisoprodol，又名肌安宁、卡来梯、异氨甲丙二酯、异丙安宁、异丙基眠尔通、卡利普多、异丙基甲丁双脲，CAS号：78-44-4， 分子式为C₁₂H₂₄N₂O₄，分子量260.33。

 

　　卡立普多，是一种临床处方药，中枢性肌肉松弛剂，其主要用于用于治疗慢性背痛，通过抑制中枢神经系统的神经元间传导来达到松弛肌肉的效果，常与其他药物（如阿司匹林或咖啡因）联合使用以增强疗效。作为甲丙氨酯的衍生物，亦有镇静及抗焦虑作用，中枢性肌肉松弛作用较甲丙氨酯强，对局部肌肉痉挛及某些神经疾病有一定疗效。

 

　　常见剂型为片剂，原料药纯度通常要求≥98%，国内多家企业提供不同包装规格的原料药，主要用于医药中间体或科研用途。

 

 

　　卡立普多的作用机制可能与增强γ-氨基丁酸（GABA）的活性有关，其在人体中由CYP2C19酶通过N-脱烷基作用（N-dealkylation）转化为其活性代谢物氨甲丙二酯，其药物动力学代谢的速度与肝细胞色素CYP2C19酶多态性有关。在人体中卡利普多由CYP2C19酶通过N-脱烷基作用转化为其活性代谢物氨甲丙二酯(meprobamate)。

 

　　已发表的研究表明，与CYP2C19代谢正常者相比,CYP2C19代谢不良患者暴露于卡立普多的风险增加了4倍，伴随暴露于氨甲丙二酯的几率减少了50%。对于CYP2C19活性降低的患者更易暴露于卡立普多，所以应谨慎使用。

 

 

　　尽管卡立普多在治疗背痛和活化患者方面被证明很有效，但其被滥用的潜力和其过量服用的毒副作用却也招致很多批评。常见的副作用包括头晕、嗜睡、恶心和心理损伤，药物过量、中毒可致意识不清及昏迷、低血压、心动过速、呼吸抑制及弛缓性肌麻痹。

 

　　卡立普多，属于氨基甲酸酯类化合物，通过阻断脊髓和大脑中的疼痛信号传递，缓解肌肉痉挛和疼痛。作为一种“中枢神经抑制剂”，其药理作用与镇静类药物相似，加上其增强γ-氨基丁酸（GABA）的活性的特性，导致其可能存在滥用风险。

 

　　因其长期使用可能导致依赖性或成瘾性，在美国，卡立普多被列为管制药物（Schedule IV）。基于类似原因及滥用案例的报告，2024年10月，ECDD列管了卡立普多。

 

　　而我国此次列管卡立普多为二类精神药品之后，意味着其正式成为法律意义上的毒品，将卡立普多滥用作毒品的行为，即走私、贩卖、运输、制造、非法持有一定数量的卡立普多，将依法被认定为走私、贩卖、运输、制造毒品罪和非法持有毒品罪，受到刑事处罚；如果吸食滥用卡立普多，将依据最新《治安管理处罚法》第八十四条之规定进行相应处罚。