【成份】化学名称：17-环丙甲基-4,5α-环氧-6-亚甲基吗啡喃-3,14-二醇盐酸盐化学结构式：分子式：C21H25NO3·HCl分子量：375.9CASNo.：58895-64-02.辅料：氯化钠、注射用水

　　【性状】本品为无色的澄明液体。

　　【适应症】纳美芬用于完全或部分逆转阿片类药物的作用，包括由天然的或合成的阿片类药物引起的呼吸抑制。

　　【规格】1ml:0.1mg（以C21H25NO3计）

　　【用法用量】纳美芬注射液一般为静注，也可肌注或皮下注射。一般原则：本品可通过剂量滴定逆转不期望的阿片类作用。因为不期望逆转痛觉缺失而引起危害或产生撤药反应，一旦达到了足够的逆转效果，就不应继续用药。逆转术后阿片类药物抑制的推荐剂量：使用100μg/mL的剂量浓度，见表1的初始剂量。术后使用纳美芬治疗的目的是为了逆转阿片类药物过度的抑制作用，而不是引起完全的逆转和急性疼痛。初始剂量为0.25μg/kg，2-5分钟后可增加剂量0.25μg/kg，当达到了预期的阿片类药物逆转作用后立即停药。累积剂量大于1.0μg/kg不会增加疗效。

　　【盐酸纳美芬的临床应用】

　　1、对脊髓损伤的治疗和中枢神经细胞的保护作用：内源性阿片物质与阿片受体的结合（主要是κ受体），引起游离脂肪酸和血栓素增加，使抗坏血酸盐和谷氨酸减少，导致神经系统的缺血缺氧，使颅内压升高，脑水肿、神经元坏死等继发性神经损伤，盐酸纳美芬急性期应用与κ受体结合减少神经毒素的释放，促进受损部位神经组织的再生与神经元的功能连接，加强了神经元的结构和功能的恢复、降低致残率。

　　2、抗昏迷与休克：盐酸纳美芬作为特异性的阿片受体拮抗剂，阻断机体应激状态下释放过量的β内啡肽的作用，提高左心室收缩压及增高血压作用，从而提高休克存活率，甚至国内有学者王洪亮用盐酸纳美芬治疗感性休克对休克后心、肾、脑等器官的损伤确实起到了防治作用。

　　3、解除中枢性呼吸抑制，解毒：MaryEm等采用同位素示踪法测定纳美芬，纳洛酮和纳曲酮与标记后的3种阿片受体激动剂竞争性结合μ，κ和δ受体的半数抑制浓度（IC50）得出，纳美芬与三受体的亲和力最强，其中与κ受体的结合力是纳洛酮的28倍。1995年FDA已批准盐酸纳美芬用于逆转术后阿片类药物过量引起的呼吸抑制和血压下降。同年美国医院药师联合会（ASHP）推荐纳美芬替代纳洛酮，成为急救、解除呼吸抑制的一线用药。

　　4、急性乙醇中毒的解救及酒精依赖的治疗：盐酸纳美芬因与μ受体的结合力高，半衰期长（10.3h），使用方便（1~2次/d）等特点广泛用于急性乙醇中毒的救治。

　　5、减少麻醉后相关副作用：吗啡等阿片受体激动剂一直是缓解严重疼痛及术后镇痛的首选药物，但不良反应的发生率高（呼吸抑制10%、恶心呕吐30%、尿潴留20%、瘙痒60%）小剂量0.1~1ug/kg体重的范围内，能有效地逆转手术后阿片样物质引起的呼吸抑制作用，并同时减少不良反应的发生。

　　6、预防戒毒患者的复吸：1997年，FDA就批准了纳美芬用于治疗吗啡中毒的治疗。盐酸纳美芬不仅用作吸毒患者的脱毒治疗，在预防戒断患者的复吸方面也是有前景的。

　　7、对病理性赌博和瘙痒症的治疗：2006年Grant等应用纳美芬，采用多中心、随机、双音、剂量可变地治疗病理性赌博发现低剂量的纳美芬（25mg/d，口服）有良好的治疗作用、且副反应低。Bergasa等应用盐酸纳美芬对慢性肝病患者胆汁淤积导致的瘙痒症取得了很好的疗效。

　　8、纳美芬刺激黄体激素及促性腺激素的释放：Erans等发现纳美芬有促进女性性激素释放的作用，临床上用盐酸纳美芬来治疗下丘脑性闭经。1990年Billington等对14例老年男性阳痿患者应用纳美芬能提高性腺轴作用，升高雄激素；LH和FISH，临床上可用盐酸纳美芬对性功能障碍患者的治疗尝试。

　　总之，盐酸纳美芬具有安全性高，半衰期长，起效快的特点，作为一种新型阿片受体拮抗剂，具有广泛的药理作用，目前在我国的应用只刚开始，随着临床应用的深入可能还有新的治疗作用总结。

PDF全文：抒纳®盐酸纳美芬注射液