药理作用：通常单独应用治疗剂量无明显的药理效应，较大剂量对循环系统产生轻微影响。纳洛酮临床常用量为0.4-0.8mg，12岁以下0.2mg为宜。皮下、肌肉、静脉和气管内给药均可采用，给药吸收迅速，静脉和气管内给药1-3分钟产生效果，肌肉内或皮下注射5-10分钟见效。

　　

　　药代动力学：人血浆半衰期为90分钟。纳洛酮的作用时间能持续45-90分钟，需重复给药，以保持拮抗所需求度。

　　

　　

　　用于麻醉镇痛药过量的治疗：纳洛酮对麻醉镇痛药海洛因、吗啡、可待因、哌替啶等引起的镇痛和呼吸抑制具有拮抗作用。

　　

　　治疗急性酒精中毒和药物中毒：急性酒精中毒昏迷病人，呼吸浅慢、紫绀，测定血内乙醇浓度为200-350mg/0.1L，给予静脉注射纳洛酮0.2-0.4mg后几分钟病人就可以清醒，血内乙醇含量也明显下降。

　　

　　治疗休克：许多学者认为纳洛酮可能是拮抗β-内啡肽的作用。而重建前列腺素和儿茶酚胺的循环机制，逆转休克低血压。临床报告纳洛酮重复用于顽固性败血症休克病人，获得显着效果，因而建议当败血症休克对传统疗法无效时，及时使用纳洛酮是可取的。

　　

　　脑梗塞：一般认为脑缺血后，脑的内啡肽浓度升高，多少与偏瘫的产生有关，而从病理生理角度看，脑缺血与脊髓损伤有许多相似之处，因此认为纳洛酮对缺血性脑血管病可能起到一定治疗作用。为缺血性脑血管病的药物治疗带来新的希望。

　　

　　婴儿窒息综合症：对24例生后24小时的初生婴儿和婴儿窒息综合症的患者进行脑脊液中β-内啡肽含量测定，均呈升高。纳洛酮曾用来治疗新生儿原发性窒息和婴儿窒息综合症。能缩短窒息时间，改善呼吸。

　　

　　用于阿片类药物成瘾的诊断：纳洛酮除用于麻醉镇痛剂过量的治疗，还可以用麻醉药依赖性的诊断。

　　

　　肺性脑病：纳洛酮用于肺性脑病的治疗对中枢抑制者有清醒作用，对于烦躁不安、谵妄的患者有镇静安定作用。因此，在肺性脑病的治疗中，早期给予纳洛酮0.4～0.8毫克静滴有益处。

　　

　　难治性心衰：若经西地兰，利尿剂等治疗24小时后心衰仍缓解者可称为难治性心衰。针对这一情况加用纳洛酮0.4～0.8毫克静注，可改善心脏前后负荷，增加左室收缩力，并扩张肾血管，增加尿量，从而利于心衰的纠正。

　　

　　眩晕：眩晕是多系统病引起的主观感觉障碍，可伴有脑内啡肽增高，使用纳洛酮具有拮抗作用，可收到明显效果。纳洛酮4毫克静注，每日1次，连用3天，症状改善或消除。

　　

　　重症中暑：重症中暑多伴有中枢神经系统抑制，治疗在物理降温、补液，纠正水电物质失调的同时给予纳洛酮0.8～1.2毫克静滴，每隔一小时入壶0.4毫克，共3～4次，可促进神经功能迅速恢复，具有起效快、催醒强之特点。

　　

　　耳鸣：耳外伤后耳鸣应用纳洛酮静滴，每日0.8毫克，两周为一疗程，可使耳鸣症状明显减轻或消失。

　　

　　不良反应：文献中尚无纳洛酮本身中毒病例报导，成人单次静注20mg，皮下注射75mg均能耐受，无任何不良反应。但对高血压和心功能不全的患者应慎用。