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戒毒专家—杜新忠记事 《2020年中国毒品形势报告》全文
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资料综合
麻黄的活性成分与临床应用进展
2021-09-24 22:18:24 来自:中国药物警戒 作者:任海波 王迎春等 阅读量:1
  麻黄是临床上应用广泛的一味传统中药,始载于《神农本草经》,列为中品,被汉代名医陶弘景誉为“伤寒解肌第一药”,后世本草着作,亦称麻黄是“发表第一药”“治感第一要药”[1]。麻黄的根、茎化学成分及药理作用不同,分别入药。《中国药典》(2020年版)收载的麻黄为麻黄科植物草麻黄、中麻黄或木贼麻黄的干燥草质茎,味辛、微苦、性温,归肺、膀胱经 [2]。
  
  本文对麻黄的活性成分、药理作用及麻黄和含麻黄类制剂的临床应用、不良反应、应用禁忌等进行了综述,以期为麻黄及含麻黄制剂的深入研究和临床应用提供参考。 
  
  1 活性成分及药理作用
  
  麻黄化学成分复杂,含有多类化合物,其中生物碱类、挥发油类、多糖类和黄酮类成分具有多种药理作用,是其主要活性成分。
  
  1.1 生物碱类
  
  麻黄碱是麻黄生物碱的主要有效成分,麻黄中含有包括苯丙胺类、喹啉类生物碱等十余种生物碱类化合物,其中麻黄碱和伪麻黄碱含量较高 [3-5]。现代药理学研究表明,麻黄碱具有明显的发汗作用,可直接作用于交感神经的 α、β受体,发挥发汗作用 [6-7]。d-伪麻黄碱利尿作用显着,相比西药而言,作用缓和而持久 [8]。研究表明,麻黄碱可发挥拟肾上腺素作用,可收缩血管,进而升高血压 [9]。伪麻黄碱可以抑制细胞因子风暴的产生和流感病毒的复制,进而改善甲型流感病毒感染期的肺组织病理损伤,提高患者的生存率 [10]。此外,麻黄中的生物碱成分还具有镇咳平喘、抗菌等多种药理活性 [11-12]。
  
  1.2 挥发油类
  
  麻黄中挥发油类含量不高,但成分极为复杂,从麻黄中分离的挥发油成分多达上百种 [13-15]。现代药理研究表明,麻黄中挥发油成分具有显着的抗菌活性,对大肠杆菌、肺炎双球菌等多中细菌具有明显抑制作用,且抗菌作用随挥发油浓度的增加而增强 [16]。麻黄中挥发油还可以松弛组织胺所致的气管平滑肌痉挛,起到平喘作用 [6]。麻黄中挥发油还具有显着的免疫抑制作用,对脾脏指数、补体活性等抑制效果显着,其作用机制可能是其“味苦性凉”的属性所决定的 [17]。除此之外。麻黄中挥发油还具有祛痰、镇静等药理活性。
  
  1.3 多糖
  
  目前,从麻黄中分离出的多糖主要有麻黄多糖A、B、C、D、E和麻黄的超支化酸性多糖 [18-19]。麻黄多糖具有体外抗氧化活性,对 DPPH自由基和羟基自由基清除能力较强 [20],具有免疫抑制作用 [19-21]。超支化酸性多糖具有调节免疫的作用,可以降低炎症细胞的生成,调控相关基因表达,减轻气道和肺部的炎症 [22]。除此之外,麻黄多糖还具有降血脂的作用,可避免肝脏受到自由基和脂质过氧化损伤 [23]。 
  
  1.4 黄酮类
  
  Wang等 [24]研究发现麻黄中总黄酮含量约为0.29%。目前从麻黄中分离出槲皮素、木樨曹素、芦丁等 20余种黄酮类成分 [25-27]。药理研究表明,麻黄中的黄酮类化合物具有清除二苯代苦味酰肼自由基的作用,并且其抗氧化作用的强弱与活性成分羟基数目和羟基结构有关 [28]。 
  
  2 临床应用
  
  麻黄是用药历史悠久的传统中药,《伤寒论》《金匮要略》等古籍中收录了多篇含有麻黄的方剂,如麻黄汤、大青龙汤、桂枝麻黄各半汤等。目前中药麻黄及含麻黄类的复方制剂广泛应用于临床,治疗多种疾病。 
  
  2.1 小儿遗尿症
  
  小儿遗尿症,俗称尿床,主要是由于先天肾气不足导致,同时也与肺、膀胱有密切关系,所以调理肺、膀胱也是治疗该病的主要手段 [29]。麻黄是传统的发汗解表、宣肺平喘、利水消肿的良药,归肺、膀胱经,可应用于治疗该病。现代药理学研究表明,麻黄碱属于肾上腺素药,容易激发患儿大脑皮质的兴奋度,降低人的睡眠深度。一些以麻黄为主的方剂,如麻黄汤、麻杏石甘汤等,在治疗小儿遗尿症中都起到了明显的治疗作用 [30-31]。此外,一些补脾益肾的方剂,如补中益气汤等,加入适量麻黄,对小儿遗尿症的治疗效果更为显着 [32]。 
  
  2.2 慢性腹泻病
  
  慢性腹泻病主要由于体内湿气太重所导致,麻黄味辛,长于升散,可宣肺开腠理,在治疗慢性腹泻病中具有广泛的应用。麻黄碱可以抑制结肠分泌功能,进而松弛肠道内平滑肌,减少肠道蠕动,起到止泻的效果 [33]。功能性腹泻因肝肾亏虚、脾胃虚弱等所导致,以麻黄为主药,结合秦皮、苦参等燥湿止泻类药物,再加上白芍等柔肝疏肝类药物,可以达到祛风除湿的效果,更有助于脾胃功能的恢复 [34]。再者,桂枝二麻黄一汤方加减治疗可调节胃部激素水平,改善胃肠蠕动,在临床中也起到了良好的治疗效果 [35]。 
  
  2.3 痛症
  
  麻黄可用于治疗因伤寒而引起的疼痛,该应用出自于东汉张仲景。麻黄用于风湿痹痛的治疗,如麻黄加术汤,可开发肌表,温煦机体,以益于气血运行,达到祛湿止痛的疗效 [36];麻黄还可以用于淤血性疼痛的治疗,麻黄的药性辛温,可以宣透皮毛腠理,有助于淤血发散 [33]。麻黄附子细辛汤,最初为治疗太少两感症,随着研究进一步深入,今也常用于治疗因气血不畅、经脉受阻导致的诸多痛症,麻黄碱等成分还可兴奋大脑皮层及皮层下中枢起到止痛的作用,该方也广泛应用于偏头痛、牙痛等多个方面 [37]。 
  
  2.4 呼吸系统疾病
  
  麻黄是发汗解表、宣肺平喘的代表药,加以其他药物合理配伍,便可在多种呼吸系统疾病中起到良好的效果。对于风寒感冒患者,临床上常用麻黄汤加以治疗,达到宣肺降气,顺气止咳,在该方基础上加以白芍,更能起到顺理营卫的功效 [38]。此外,麻黄附子细辛汤常用于呼吸系统疾病的治疗,麻黄散寒解表,附子提升麻黄药力,助阳解表,细辛透彻表祛风散寒,三药同用,阳气得以振奋,寒邪得以表散,麻黄附子细辛汤还常用于过敏性鼻炎、慢性阻塞性肺疾病的治疗,且效果十分显着 [39]。 
  
  2.5 心血管系统疾病
  
  麻黄在心血管系统疾病方面也有非常广泛的作用。麻黄中含有麻黄碱,可以兴奋心脏,增强心肌收缩力,麻黄附子细辛汤是临床上治疗缓慢性心率失常的经典处方,同时该方还具有改善血流动力学,纠正低血压的功效 [40];麻黄可以使动脉、脑、肌肉血管扩张,用于治疗中风;也可使皮肤血管收缩,如桂枝麻黄各半汤等方剂可用于治疗荨麻疹皮肤呈充血状态,如日光性荨麻疹等血管疾病,且临床效果优于西药 [41]。
  
  2.6 免疫系统疾病
  
  药理学研究发现,射干麻黄汤可减轻哮喘肺炎大鼠的肺部病理损伤、炎症反应,增强免疫效应,且呈剂量依赖性 [42]。麻黄拆分组分中的挥发油、酚酸组分都具有显着的免疫抑制效果,麻黄连翘赤小豆汤还可用于自身免疫性肝炎等疾病的治疗 [17,43]。
  
  2.7 其他应用 
  
  麻黄在临床上的应用极其广泛,除上述以外,麻黄还可用于皮肤科疾病、妇科疾病风湿性疾病等多个方面。如经闭多为寒气入体、卫阳被遏导致,以麻黄为主药配以桂枝、当归、丹参、大枣等药材进行水煎服,可以起到养血、活血、通经的效果;对风湿等疾病的治疗,常以麻黄汤为主方加减,以便于湿气排出,加以肉桂、赤芍还可起到温经阳和调和营卫的作用 [36]。 
  
  3 临床不良反应及应用禁忌 
  
  3.1 临床不良反应
  
  麻黄及含麻黄的制剂临床应用广泛,但不良反应屡有发生,主要变现为中枢神经和交感神经异常兴奋,若使用不当,轻者出现烦躁不安、恶心呕吐,重者会出现心肌梗死、心律失常,甚至死亡,故应谨慎使用,避免禁忌 [44-46]。
  
  3.2 应用禁忌
  
  3.2.1 药物联用禁忌
  
  麻黄的主要有效成分是麻黄碱,可发挥拟肾上腺素作用,促进去甲肾上腺素的释放,加快心率,如联用地高辛等强心苷类药物,易导致强心苷中毒,引起心衰和心律失常,故麻黄及其制剂不宜与强心苷类药物同用。同时,麻黄类制剂也不宜与抗心律失常类药物联用,病情不但不会好转,反而会加重病情。麻黄碱具有升高血压的作用,若正在服用降压灵等降压药物的同用,服用了麻黄或其制剂类药物,易造成降压效果不理想甚至降压失败。麻黄及其制剂会兴奋中枢,故不宜与氯丙嗪、苯巴比妥等震静催眠类药物同用,易拮抗中枢神经的抑制效果。此外,麻黄类制剂也不宜与氨茶碱、咖啡因、单胺氧化酶抑制剂类药物联用,如不合理使用,易引起恶心、呕吐,甚至中毒等一系列不良反应,因此麻黄及其制剂类药物在与某些化学药品联用应十分谨慎 [47]。麻黄生物碱与鞣质会发生沉淀反应,故麻黄及其制剂不宜与含鞣质类成分的中成药同用,如感冒宁、七厘散、四季青片等;麻黄生物碱还可与甘草发生沉淀,是麻黄碱吸减少而降低疗效。此外,麻黄类药物不应与六神丸同用,两者可以强心,作用协同,易发生中毒反应。此外,麻黄还不宜与含铁制剂、活性炭类吸附剂、酶制剂等同服。如麻黄中生物碱成分易被活性炭吸收;麻黄类制剂中的鞣质成分还易于铁发生络合反应等,均会降低药物疗效。
  
  3.2.2 应用人群禁忌
  
  麻黄是发汗良药,发汗效果较强,故小儿、老年患者及体质虚弱患者应当慎用;临床上麻黄常用于治疗实症,故气虚外感者,临床表现为气短乏力、舌苔淡白、脉弱无力的患者慎用;肝肾阴398虚,临床表现为头痛、盗汗、舌红胎黄等症者慎用;心虚血虚、心神不宁,临床变现为心悸、胸闷等症状的患者慎用;麻黄碱可以起到兴奋膀胱括约肌的作用,故小便不畅、尿少不通者慎用。麻黄还可使中枢神经系统异常兴奋,故心烦急躁、心脏病、高血压等患者慎用;麻黄碱具有兴奋作用,因此运动员慎用 [48]。 
  
  4 结语
  
  麻黄的化学成分丰富,主要成分为生物碱类、黄酮类、挥发油和糖类等。其药理作用显着,具有发汗平喘、利尿、降血脂、抗癌、抗病毒等多种药理作用,麻黄及含麻黄制剂在临床应用广泛,但在服用麻黄类药物过程中时有发生不良反应。因此需要对麻黄进行深入研究,充分了解麻黄的药理作用和代谢过程,避免配伍禁忌。同时由于麻黄碱类既是药物的有效成分,又是制造冰毒的原料,因此应加强相关制剂的风险管理,以发挥麻黄的最大药有价值,为临床合理用药提供安全保障。
[责任编辑]杜新忠
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