羟考酮是半合成的阿片类镇痛药物,适用于中度至重度疼痛的止痛治疗,药理作用和作用持续时间类似于吗啡,口服药效较好,生物利用度50%,t1/2 4-5小时。二十世纪初开始临床应用。近年来其复方、单方制剂及控缓释制剂已在许多国家广泛使用。
我国进口的羟考酮制剂有氨酚羟考酮片剂、胶囊剂(泰勒宁),羟考酮控释片剂(奥施康定)。
由于羟考酮具有药物依赖性潜力,在联合国《1961年麻醉品单一公约》中列为管制药品。美国是羟考酮消耗大国,也是羟考酮滥用比较严重的国家。根据美国禁毒署相关报道,2002年有190万人使用羟考酮用于非医疗目的,在美国,近年来羟考酮滥用已成为一个突出的公共卫生问题。
一、近年来羟考酮生产消耗情况
全球羟考酮产量从1980年代初期年均2.1吨增至1998年11.5吨,由于医疗消耗的增加,2001年产量达到45.9吨。2002年全球产量下降至37.6吨,主要由于美国产量减少,同时与2001年底库存量较大有关。美国是羟考酮主要生产国,2002年产量29.5吨,英国4.2吨,法国3.9吨,英国是主要出口国,2002年出口3312公斤。加拿大是主要进口国,2002年进口1471公斤。
由于羟考酮控缓释制剂用于治疗中重度疼痛数量增加,羟考酮全球医疗消耗量稳步增长。2002年羟考酮医疗消耗27.6吨,其中美国24.4吨,占全球消耗量88—90 %。2002年消耗羟考酮的国家还有加拿大1678公斤,德国498公斤,澳大利亚374公斤,英国143公斤。
在美国,羟考酮还用于生产羟吗啡酮,2002年这方面的用量477公斤。
英国是羟考酮主要出口国,2002年出口3312公斤。加拿大是主要进口国,2002年进口1471公斤。下图为1983年至2002年全球羟考酮库存、生产及医疗消耗情况:
二、羟考酮制剂类型
(一)单方制剂
1、盐酸羟考酮口服片剂,含量:15mg/片,30mg/片
2、盐酸羟考酮控缓释口服片剂,含量:10mg/片,20mg/片,40mg/片,80mg/片
3、盐酸羟考酮口服胶囊剂,含量:5mg/粒,10mg/粒,20mg/粒
4、羟考酮注射剂,含量:10mg/ml
5、羟考酮口服溶液,含量:5mg/5ml
6、羟考酮栓剂,含量:20mg/粒
(二)复方制剂
1、盐酸羟考酮+扑热息痛口服胶囊剂
含量:盐酸羟考酮5mg 扑热息痛500mg/粒
2、盐酸羟考酮+扑热息痛口服片剂
含量:盐酸羟考酮2.5mg 扑热息痛325mg/粒
盐酸羟考酮5mg 扑热息痛325mg/粒
盐酸羟考酮5mg 扑热息痛500mg/粒
盐酸羟考酮7.5mg 扑热息痛325mg/粒
盐酸羟考酮7.5mg 扑热息痛500mg/粒
盐酸羟考酮10mg 扑热息痛325mg/粒
盐酸羟考酮10mg 扑热息痛600mg/粒
3、盐酸羟考酮+对苯二酸羟考酮+阿斯匹林口服片剂
含量:盐酸羟考酮2.5mg,对苯二酸羟考酮0.19mg,阿斯匹林325mg/每片
盐酸羟考酮4.5mg,对苯二酸羟考酮0.38mg阿斯匹林 325mg/每片
4、盐酸羟考酮+扑热息痛口服溶液
含量:盐酸羟考酮5mg 扑热息痛325mg/5ml
5、盐酸羟考酮+布洛芬口服片剂
含量:盐酸羟考酮5mg 布洛芬450mg/片
三、羟考酮制剂主要生产厂商(部门国家)
1、羟考酮单方制剂生产厂家
生产国名称 生产厂家(公司) 商品名
澳大利亚 Boots Endone
Napp Oxycontin
Knoll Proladone
Mundipharma Oxynorm
加拿大 Purdue Oxycontin
Purdue Oxy IR
Sabex Supeudol
美国 Purdue pharma Oxycontin
Endo Endocodone
Impaxlabs oxycodone
Teva oxycodone
Aaipharma Roxicodone
Amide Pharm Oxycodone HCL
Mallinckrodt Oxycodone HCL
Napp Oxycontin
Mundipharma Oxynorm
Napp Oxynorm
Mundipharma Oxynorm
英国 Napp Oxycontin
Napp Oxynorm
德国 Mundipharma Oxygesic
2、羟考酮复方制剂生产厂家
生产国名称 生产厂家(公司) 商品名
澳大利亚 Boots Percodan
加拿大 Pharmascience Inc PMS-Oxycodone-Acetaminophen
Laboratoire Riva Inc Rivacocet
Ratiopharm Inc Ratio-oxycocet
Ratiopharm Inc Ratio-oxycodane
Bristol-Myers squibb Percocet
Bristol-Myers squibb Endodan
Bristol-Myers squibb Percodan
Bristol-Myers squibb Endocet
美国 Roxan Roxicet
Roxan Roxilox
McNeil Pharmaceutical Tylox
Amide Oxycodone and Acetaminophen
Barr Oxycodone and Acetaminophen
Mallinckrodt Oxycodone and Acetaminophen
Mallinckrodt Oxycet
Mutual Pharm Oxycodone and Acetaminophen
Mutual Pharm Oxycodone and aspirin
Vintage Pharms Oxycodone and Acetaminophen
Watson Labs Oxycodone and Acetaminophen
Forest Labs Combunox
四、羟考酮制剂市场销售价格
根据2004年12月在互联网上的报价,盐酸羟考酮控释片剂的价格如下:
品名 规格 单位 价格(美元)
OXYCONTIN 10mg 100T 瓶 157.94
OXYCONTIN 20mg 100T 瓶 284.94
OXYCONTIN 40mg 100T 瓶 495.94
OXYCONTIN 80mg 100T 瓶 933.94