【药品类别】镇静催眠药

　　【通用名】三唑仑片

　　【化学名】1-甲基-8-氯-6-(2-氯苯基)-4H-〔1,2,4〕三氮唑[4,3-α](1,4)苯并二氮杂卓

　　【分子式】C17H12Cl2N4

　　【分子量】343.21

　　【性状】为白色或类白色结晶性粉末，无臭。成品为浅蓝色片。在冰醋酸或氯仿中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇或丙酮中微溶，在水中几乎不溶。熔点为239～243℃。

　　【药理及应用】本品为苯二氮卓类药。该药具有抗惊厥、抗癫癎、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失(或称遗忘)作用。作用机制与地西泮相似。与地西泮相比，其催睡作用强45倍，其肌松作用强30倍，其安定作用强10倍。本品0.25-0.5mg与硝西泮5mg或氟西泮15-30mg的疗效相当。本类药物作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR)，加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合，增强GABA系统的活性。BZR分为I型和II型，据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用，而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。三唑仑可引起依赖性，表现为身体依赖和心理依赖，停药后出现撤药症状。

　　【药代动力学】口服吸收快而完全。口服15-30分钟生效，2小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约为90%，T1/2为1.5-5.5小时。大部分经肝脏代谢，代谢产物经肾排泄，仅少量以原形排出。多次服用很少体内蓄积。可通过胎盘，分泌入乳汁。

　　【用法】镇静、催眠，睡前服0.25-0.5mg。

　　【不良反应】较多见：头晕、头痛、倦睡。较少见：恶心、呕吐、头昏眼花、语言模糊、动作失调。少数可发生昏倒、幻觉。本药所致的记忆缺失较其他苯二氮卓类药物更易发生。

　　【注意事项】

　　1、对苯二氮卓药物过敏者，可能对本药过敏。

　　2、肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。

　　3、癫癎患者突然停药可引起癫癎持续状态。

　　4、严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。

　　5、避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。

　　6、对本类药耐受量小的患者初用量宜小。

　　7、有报道，连续用本药10天后出现白天焦虑增多，发现此现象应换药。

　　8、慎用者：（1）中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。（2）肝肾功能损害。（3）重症肌无力。（4）急性或易于发生的闭角型青光眼发作。（5）严重慢性阻塞性肺部病变。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　1、在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险，孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应禁用。

　　2、本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女应避免使用。

　　【儿童用药】幼儿中枢神经系统对本药异常敏感，慎用。

　　【老年患者用药】老年人对本药较敏感，开始用小剂量，按需增加剂量，慎用。

　　【药物相互作用】

　　1、与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。

　　2、与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。

　　3、与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。阿片类镇痛药的用量至少应减至三分之一，而后按需逐渐增加。

　　4、与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。

　　5、与西咪替丁、红霉素合用，可抑制本品在肝脏的代谢，引起血药浓度升高，必要时减少药量。

　　6、与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。

　　7、与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。

　　8、与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。

　　9、异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。

　　10、与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。

　　【药物过量】过量可出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法，苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。

　　【制剂】片剂：每片 （1）0.125mg  （2）0.25mg