MDMA首次合成是在1912年，由德国Merck公司在研究止血剂的过程中被意外发现的，他们还因此被授予了发现专利。但是这种物质并没有像他们预计的那样在收缩血管的药性功能上发挥显著作用，最开始的时候，仅仅是它那抑制食欲的药效引起了人们的关注。

　　1950年，美国中央情报局和作战指挥部的化学战研究机构对其药性功能进行了进一步研究，他们希望把MDMA、MDA等物质作为让战俘吐露情报的麻醉剂，但后来的研究结果并没有让他们感到满意。这件事情直到1973年才被公之于众。而MDMA最早用于休闲娱乐的报道，在美国的六十年代就已经出现了。

　　到了七十年代中叶，MDMA的临床药效引起了当时心理治疗领域的广泛关注。有一部分资深的专业心理治疗机构和心理治疗师开始把MDMA当成迷幻心理治疗的辅助药物。此后不久，大约在八十年代早期，MDMA逐渐成为一种非医药用途的娱乐毒品，出现在了德克萨斯州的匿名的休闲聚会中。无论是心理治疗的辅助使用还是娱乐场所的滥用，都在1985年被美国政府立法禁止。尽管当时禁毒管理处（DEA）的法官Francis Young呼吁在心理治疗领域，MDMA的使用应该具有相对宽松的法律条文，但最后还是没有得到法律上的支持。

　　从此以后，MDMA却因为立法上的漏洞，反而大肆流行起来。尤其是在美国的Dallas城市，在那里喝酒是被禁止的。也许正因为这个原因，MDMA迅速成为了酒精饮料的替代品。Southern Methodist大学的学生甚至用自己的学生信用卡就能够通过一些合法医学的途径顺利地买到MDMA。

　　据当时的一份统计资料显示，1975年美国全年消费的MDMA处方计量才10000当量，到1985年，美国全国的MDMA处方计量上升到了每月30000当量。而根据当时另外一份美国禁毒管理处（DEA）资料的统计，其实当时仅仅在德克萨斯一个州的MDMA消费，就已经达到了每月30000当量了。到了1987年的一份调查数据显示，在Stanford大学的在校学生中，有40％的学生服用过MDMA。

　　美国禁毒管理处（DEA）在1985年终于出台了一部更为严谨的法律，把MDMA划归为与海洛因和LSD同一类的毒品。MDMA通过医学处方药途径的滥用势头这才终于被彻底遏制住了。