早在19世纪60年代之前，可卡因只能从古柯叶子中获取。每片古柯叶子只含不到1%的可卡因。如果把可卡因从古柯叶子中分离出来之后，其纯度几乎能达到100%。首次把古柯叶子中的有效成分分离出来的是Albert Niemann，1860年，他给这一化合物取名为可卡因。

　　可卡因于19世纪60年代首次被用作娱乐毒品。可以说可卡因一合成出来，就被用作娱乐毒品。几年之后，可卡因就被制成香烟、油膏、喷雾剂以及滋补品的配置成分在市场上出售。

　　这些滋补品是用可乐和其它物质以一定比例混合而成的，包括吗啡、可待因和鸦片。它们都以固体形式出售，能够治疗一切病痛。可卡因粉末一分离出来，就被用作娱乐毒品。

　　可卡因的系列产品中最受青睐的要数Mariani葡萄酒了。这种葡萄酒是酒和可卡因以一定比例配制而成的，是1863年推出的新产品。当时几乎所有的大众名人都喝这种酒，而且相当认可。这些喜欢Mariani葡萄酒的名人有：维多利亚女王、罗马教皇、托马斯?爱迪生等等。

　　可卡因合成的30年之后，Arthur Conan Doyle先生写了一本书题为“Sign Of Four”。书中Sherlock Holmes（靠静脉注射可卡因和吗啡的滥用者）讲述了自己使用可卡因和吗啡的原因。他说：“我厌恶现在这种枯燥乏味的生活，渴望精神极度兴奋的感觉…”

　　1887年到1914年间，人们逐渐意识到服用可卡因上瘾之后的负面影响，46个国家制定了相关法律来遏制人们滥用可卡因。

　　到了19世纪80年代，社会舆论开始把可卡因滥用者和罪犯、妓女、男妓、赌徒和有色人种这些社会边缘的人一样作为社会排斥对象。

　　1914年，美国联邦政府把可卡因归在麻醉剂一类（事实上不是），同时宣布买卖可卡因是违法的。1914年颁布了Harrison Narcotics Act法案之后，人们要想获得可卡因，必须要有医生的处方，要不就只能靠非法途径获取了。

　　20世纪20年代，可卡因的使用开始出现下降趋势，到30年代，这种趋势更加明显，与此同时安非他明反而受到了当时滥用者的青睐。

　　安非他明之所以在可卡因滥用者之间如此受欢迎是因为它所产生的兴奋度与可卡因很类似。虽然安非他明产生的兴奋度没有可卡因产生的那么高，但是其药性持续作用时间比可卡因长久。

　　更重要的是，安非他明价格相对便宜，容易购买，而且其买卖是合法的。自从安非他明出现在市场上，人们可以合法买卖，致使可卡因的使用直线下降（到20世纪30年代末人们可以很容易买到）。直到20世纪60年代，所有安非他明包括甲安菲他明被官方禁止贩卖时，滥用可卡因的人仍然很少。

　　安非他明受到官方禁止后，很难弄到手，于是贩毒者和滥用者又重新把目光投向一直受到冷遇的可卡因，至此开始了可卡因风靡流行的第一次浪潮，从20世纪60年代开始，可卡因又如它100年前以娱乐毒品的身份重新粉墨登场。这简直太有戏剧性了！