杜新忠戒毒网--戒毒门户 权威媒体
联系杜新忠:13757963812 | 网站地图
戒毒专家—杜新忠记事 《中国禁毒工作》
首页 > 当前位置:>毒品各论 > 丁丙诺啡 > 正文
丁丙诺啡
丁丙诺啡基质型透皮控释贴片介绍
曲马多、丁丙诺啡、地芬诺酯
2008-06-03 09:32:09 来自:杜新忠戒毒、禁毒专业网 王倩 作者: 阅读量:1

  关于丁丙诺啡,已经有透皮吸收的药物,丁丙诺啡基质型透皮控释贴片商品名Transtec,由德国Napp pharmaceu- tical公司研制开发,经皮给药一片药效可持续3天。于2002年在英国、比利时、西班牙、葡萄牙、奥地利、卢森堡和意大利获准上市,用于对非阿片类镇痛药无应答的中到重度癌痛和严重疼痛治疗。本品有每小时释放35、52.5和70微克的3种规格,每片含药量分别为:20mg、30mg、40mg。

  丁丙诺啡(Buprenorphine)是20世纪60年代合成的阿片受体部分激动剂。它最初被当作强效镇痛剂进行开发和应用。先在欧洲一些国家和澳大利亚用于临床。80年代后开始在美国等地将丁丙诺啡用于海洛因成瘾的脱毒治疗,并取得满意的疗效,其后在阿片类脱毒治疗方面的研究十分活跃。药理学和临床研究表明,丁丙诺啡对阿片受体具有部分激动和部分拮抗作用,镇痛作用强,可缓解阿片类戒断症状;成瘾性低于强激动剂(如吗啡)和某些激动剂(如镇痛剂);副作用小,与吗啡、美沙酮比较更为安全可靠,是一种较理想的镇痛、戒毒治疗药物。

  国外文献报道单次贴片给药,血中丁丙诺啡浓度缓慢上升,在12-24小时后,药物超过止痛痛阈(100 pg/mL),然后药物疗效持续72个小时(三天)左右。停止给药,药物血中浓度缓慢下降,持续30小时。药代动力学研究揭示给药量与血中药物浓度关系为:连续应用至第3个贴片时,体内药物达到稳态浓度。

  在临床研究中,1/3以上患有慢性疼痛的患者,接受丁丙诺啡透皮剂治疗,辅以最小量的解救药(丁丙诺啡舌下片服用量小于等于0.2 mg/天)至少获得了“满意的”止痛效果。对于那些因为恶性或非恶性起因的疼痛,本品减少了解救药的用量、缓解疼痛、增加了无痛睡眠时间。此外,本品也对那些以弱效阿片类或吗啡治疗无效的重度疼痛或剧痛有止痛效果。本品耐受性良好,不良反应轻至中度。

  有文献报道在实验期间,与对照组比较,以丁丙诺啡透皮给药能减少丁丙诺啡舌下片给药量的70%;在重度和更重的疼痛患者服用本品后,50%以上的患者称止痛效果很好,或者完全达到止痛效果。在实验研究期间,丁丙诺啡透皮给药延长了因疼痛引起的觉醒时间,即延长了睡眠时间,提高了患者的生活质量。从阶段2 或3 转向丁丙诺啡透皮给药未见患者存在转换困难。不良反应事件即与典型的阿片类止痛药的相同,但发生率低,程度轻微。在后续的研究中,大量的受试者与观察医务人员都认为丁丙诺啡透皮给药患者易于接受。对于恶性和非恶性中至重度疼痛治疗中,丁丙诺啡透皮给药已经在双盲实验阶段得到证实,临床给药方案中延长给药时间所带来的好处是显而易见的。

[责任编辑]杜新忠
杜新忠戒毒网--戒毒门户 权威媒体