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戒毒专家—杜新忠记事 《中国禁毒工作》
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美沙酮
度冷丁的一些相关资料
美沙酮与度冷丁
2007-07-08 17:05:40 来自:杜新忠戒毒、禁毒专业网 作者: 阅读量:1

    度冷丁学名哌替啶,又称作唛啶、地美露。其盐酸盐为白色、无嗅、结晶状的粉末,能溶于水,一般制成针剂的形式。作为人工合成的麻醉药物,度冷丁普遍地使用于临床,它对人体的作用和机理与吗啡相似,但镇痛、麻醉作用较小,仅相当于吗啡的1/10--1/8,作用时间维持2—4小时左右。毒副作用也相应较小,恶心、呕吐、便秘等症状均较轻微,对呼吸系统的抑制作用较弱,一般不会出现呼吸困难及过量使用等问题。
  度冷丁的滥用是我国当前所面临的毒品问题之一。据某戒毒康复中心的调查,部分人是从治疗某些疾病而逐渐上瘾的,但大多数吸毒者滥用度冷丁只是为了追求感官刺激。
  度冷丁有一定的成瘾性,连续使用1--2周便可产生药物依赖性。研究表明,这种依赖性以心理为主,生理为辅,但两者都比吗啡的依赖性弱。停药时出现的戒断症状主要有精神萎靡不振、全身不适、流泪流涕、呕吐,腹泻、失眠,严重者也会产生虚脱。
  
  哌替啶不适于治疗慢性疼痛
  近年来,随着人们对哌替啶(度冷丁)毒副作用认识的不断深入以及阿片类药物新剂型的不断出现,该药在发达国家的用量正在逐年减少,世界卫生组织也已明确提出,度冷丁不适于中重度慢性疼痛的治疗。
  度冷丁是一种人工合成的阿片受体激动剂,其镇痛作用约是吗啡的1/8~1/10,临床上曾被广泛应用于各类剧痛。度冷丁的有效镇痛时间较短,一般只能延续2~4小时,而度冷丁的代谢产物——去甲哌替啶的神经毒性作用却很强,且血浆半衰期长,代谢缓慢,长期应用后可产生战粟、震颤、抽搐、肌痉挛、癫痫大发作等神经毒性症状,且不能被纳络酮拮抗。另外,度冷丁的正性频率作用可以使心律加快,影响心脏功能;而它的负性肌力作用又可以使心肌收缩力减弱,血压下降,使发生体位性低血压的危险大大增加。长期注射度冷丁还容易造成静脉刺激,形成局部结节静脉炎。此外,注射度冷丁容易产生“飘”的感觉,这也是该药易于发生流弊的主要原因。
  鉴于度冷丁的作用时间较短、毒性代谢产物半衰期长、易蓄积等缺陷,世界卫生组织提出,度冷丁不宜用于慢性疼痛病人的治疗。事实上,由于近年来一些新型药物和剂型如盐酸和硫酸吗啡控释制剂、芬太尼透皮贴剂等的出现,许多发达国家已不用度冷丁治疗晚期恶痛病人。美国在阿片类药物医疗总消耗量明显增加的同时,度冷丁的用药量却反而降低。
  但在我国,多年来度冷丁的消耗数量远远高于其它麻醉止痛药。通过对一些度冷丁用量大的省份的调查分析了解到,约有95%的药物流向地级以下区域,且80%被用于癌痛病人的止痛治疗。有相当多的医师因缺乏新的信息和知识,凭老方法、老经验及个人习惯用药,这也是导致我国麻醉用药水平低、用药结构不合理的主要原因。由于用药不合理,没有按照癌痛三阶梯治疗原则合理用药,也造成癌痛得不到有效缓解,生活质量得不到改善。
  度冷丁在急性剧痛如内脏痛、烧伤、术后止痛中发挥着举足轻重的作用,但对于慢性疼痛特别是癌性疼痛,选择度冷丁是不符合WHO的用药原则的。建议国内医师要重视度冷丁的合理使用,减少和避免不合理应用。
  
  使用度冷丁时应注意哪些?
  治疗量度冷丁的不良反应与吗啡相似,如眩晕、出汁、口干、恶心呕心动过速。病人易发生体位性低血压。反复使用也可成瘾,但比啡轻,展较慢。突然停药亦可发生戒断症状,但持续较短。
  中毒剂量能抑制呼吸,成瘾者对度冷丁的中枢抑制作用可发生耐受。短时间内反复给予大剂量度冷丁能产生震颤、肌肉挛缩、反射亢进,以至惊厥等中枢兴奋症状。这是由度冷丁(哌替啶)的代谢产物去甲哌替啶引起的。
  度冷丁禁用于脑损伤、颅内疑有占位性病变、慢性阻塞性肺部疾患 、支气管哮喘。对严重肝功能不全者慎用。
  
  吗啡、度冷丁、可待因各有何区别?
  
吗啡对各种疼痛如钝痛、锐痛或绞痛有效,但因有成瘾性,一般仅在急性锐痛如严重创伤、战伤、烧伤等使用其他镇痛药无效时才用。吗啡对心源性哮喘时除采用吸入氧气、注射氨茶碱及快的强心甙以外,静脉注射吗啡常能收到良好效果,可使病人解除气促和窒息感,并促进肺水肿液的吸收。吗啡可用于急、慢性腹泻以减轻症状,常可选用阿片酊或复方樟脑酊。吗啡具有成瘾性,一旦停药则可产生戒断症状。吗啡能通过胎盘或乳汁抑制新生儿呼吸,同时能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程,因此禁用于分娩止痛及哺乳妇止痛。
  可待因的作用与吗啡相似,但比吗啡弱。其镇痛作用按等效剂量算,为吗啡的1/2,但比解热镇背药略强。对咳嗽中枢的抑制虽不如吗啡强,但已能达到满意镇咳效果。其抑制吸收,欣快感和成瘾性均比吗啡弱。主要用于镇咳和镇痛。可待因是一个典型的中枢性镇咳药,新的镇咳药常以它为标准而比较其作用强度。尚可用于中等度疼痛的止痛。可待因久用亦能成瘾,与吗啡有交叉耐受性。
  度冷丁(哌替啶)是人工合成镇痛药,为目前常用镇痛药之一。皮下或肌内注射后,10分钟即可产生镇痛、镇静作用,便作用持续时间比吗啡短,仅2~4小时。由于成瘾性比吗啡轻,因此几乎取代了吗啡在镇痛方面的应用。常与异丙嗪合用作为麻醉前给药或组成人工冬眠合剂。
  
  对癌痛患者为什么不主张使用度冷丁?
  世界卫生组织推荐的癌痛治疗《医生用药指导原则》对癌性疼痛治疗中不推荐使用的药物为度冷丁。一是,度冷丁在体内的中间代谢产物-去甲度冷丁的半衰期较长,不易排出体外,长期应用将造成去甲度冷丁在体内的蓄积,而去甲度冷丁具有明显的神经毒性,反复给药会对中枢神经系统产生毒性作用,病人出现震颤、精神错乱、惊厥等中枢神经系统中毒症状。二是,相比较而言,度冷丁止痛作用欠佳,以镇痛效果评价,度冷丁的止痛作用仅为吗啡的十分之一至八分之一。三是,长期肌肉注射将造成局部肌肉组织纤维化,而使局部肌肉组织失去对药物的吸收功能。癌痛患者是需要长期使用镇痛药物的,因此,世界卫生组织不主张在癌痛治疗中使用度冷丁。
  癌痛慎用度冷丁
  有关资料表明,目前国内销量最大的麻醉药品当属度冷丁注射液,其中有相当大一部分是被用于癌症止痛。其实,度冷丁不宜作为癌症止痛的首选药物。
  专家指出,度冷丁可治疗数日内的急性疼痛,但是癌症慢性疼痛的患者则不宜使用。一方面,度冷丁作用时间短(仅2.5~3.5个小时),须反复注射才能镇痛。而且皮下或肌肉注射均可能引起局部发炎和组织硬结,反复注射可造成肌肉组织重复纤维化;另一方面,它的代谢产物去甲度冷丁具有毒性,并且在体内的半衰期长达13~14个小时,如果反复使用,极易造成其代谢产物在体内蓄积,特别是对于肾功能不全的患者,会引起中枢神经系统刺激症状,导致震颤和癫痫发作。对于晚期癌症的止痛,世界卫生组织提倡使用吗啡制剂。此类制剂止痛效果好,又极少产生依赖性。

链接: 

哌替啶
Pethidne
【别名】度冷丁、唛啶、地美露。
【类别】镇痛药。
【作用和用途】
作用及机理与吗啡相似,镇痛作用相当于吗啡1/10-1/8。
各种给药途径均吸收迅速,体内消除迅速,久用亦无蓄积作用。主要在肝脏代谢,随尿排出。t1/2为3小时。肝硬化病人可延长至6小时。
用于各种剧痛,如创伤、烧伤、烫伤、术后疼痛、心源性哮喘、麻醉前给药、内脏剧烈绞痛,与氯丙嗪异丙嗪等合用进行人工冬眠。
【剂量与用法】
口服:50-100mg/次,极量:200mg/次,600mg/日。
肌肉注射:25-100mg/次,极量:150mg/次,600mg/日,两次用药间隔不宜少于4小时。
【不良反应】
神经系统:头痛、头昏、出汗。可诱发震颤麻痹[566]。反复使用可致成瘾性。
消化系统:口干、恶心、呕吐。
心血管系统:术后持续镇痛致心动过速[4114]。
血液系统:有致药源性溶血性贫血[4140]。
呼吸系统:可抑制呼吸。有致哮喘的报道[153]。
药物过量:可致瞳孔散大、惊厥、心功过速、血压下降、呼吸抑制、昏迷等。
【注意事项】
成瘾性比吗啡轻,但连续应用亦成瘾。
不宜皮下注射,因对局部有刺激性。
婴幼儿慎用。
不宜与异丙嗪多次合用否则可致呼吸抑制引起休克等。
药物过量可采用静注特效解毒剂纳络酮或烯丙吗啡以对抗呼吸抑制。出现惊厥时需配合巴比妥类以对抗之。
【制剂】盐酸哌替啶片:25mg、50mg。盐酸哌替啶注射液:1ml:50mg,2ml:100mg。

[责任编辑]杜新忠
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