美沙酮是长效的阿片受体激动剂,它“占据”了受海洛因影响的脑内受体部位,阻断了伴随海洛因渴求感带来的成瘾性。滥用者用海洛因后即刻产生“上冲”感(rush)和为时很短的欣快感(euphoria),后者很快消失。带来的欣快“破灭”感(crash)使滥用者产生强烈渴求(craving)再度用海洛因去终止破灭感和再度呈现“上冲”和欣快感,这种“上冲→欣快→破灭→渴求”循环周期在一天中要反复多次,形成了一个成瘾性和行为障碍的循环,使成瘾者在一天中体验到海洛因的效应反反复复,来了又去,这种波动严重破坏了许多机体功能。
美沙酮用药后作用逐步出现,无“上冲”感,并且作用消失缓慢,不会产生破灭感,因而不会出现明显波动状态。因此美沙酮维持治疗能明显减弱对海洛因的渴求。