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氯胺酮
氯胺酮的药理作用
2010-02-23 09:05:38 来自:杜新忠戒毒网 作者:杜新忠 阅读量:1

  【性状】常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末无臭。熔点:259-263℃,易溶于水,水溶液呈酸性,pH4.0-5.5,内含1:10,000氯化苄甲乙氧胺,作为防腐剂。微溶于乙醇,不溶于有机溶媒。遇光和热可分解。溶液有沉淀、变色时禁用。

  【功效与主治】

  1、烧伤病人换敷料小剂量氯胺酮能产生满意的镇痛,作用快,恢复也很迅速。2、小儿麻醉小儿氯胺酮麻醉恢复期没有幻觉及恶梦。3、哮喘病人的麻醉氯胺酮扩张支气管,是哮喘病人麻醉的首选药物。4、危重及老年病人的麻醉。5、局麻及全麻的辅助用药。

  【药理作用】为具有镇痛性的静脉注射全麻药。它先阻断大脑联络径路和丘脑向新皮层的投射;这时病人的意识可能还部分存在,睁开眼睑,呈木僵状,对环境的改变无反应。痛觉消失明显而完全。加大用量,网状激活系统、边缘系统,甚至整个中枢神经系统出现短暂的、轻微的抑制,意识模糊不清,临床表现为浅全麻。意识消失时,咽喉反射正常或轻度抑制,呼吸道容易保持通畅,通气量正常,脑电图有明显改变;小剂量即能使α波减慢,相应的出现一系列θ波,不同于一般的全麻药。氯胺酮使脑血流增加,颅内压升高,故颅内压高的病人禁用。它有直接心肌抑制作用,但被中枢神经系统直接刺激所引起的拟交感神经作用所对抗。它对心脏主要是变时性作用。其最终结果是与剂量相关的心率-血压乘积的上升,心脏指数短暂上升,而心搏指数却没有影响。氯胺酮必然使心率增加,但血压上升却不恒定,平均动脉压约上升15-25mmHg,一般说舒张压的上升不如收缩压。氯胺酮增加肺动脉压反右心室功,从而增加肺内分流。即使有出血性或中毒性休克它仍能使血压上升,但少数危重病人注射氯胺酮后血压反而下降。这是由于交感神经系统未能对抗它的直接抑制作用,对这类病人应特别小心。临床剂量不明显抑制呼吸,呼吸中枢仍维持对CO2的反应。它有支气管扩张作用,支气管及唾液分泌增加。骨骼肌张力增加。妊娠子宫的张力及收缩力都增加。氯胺酮能通过胎盘,胎儿和母体的血浆药物浓度很接近,产妇应慎用。对肾功能无不良影响;对健康人的肝功能也无明显影响。麻醉恢复期可出现幻觉及恶梦,但小儿少见。

  【体内过程】静脉注射后1分钟内、肌注后5分钟内血浆浓度达峰值。其分布半衰期约10-18分,消除半衰期约为2-3小时。主要在肝内代谢,通过脱甲基、脱氨基及羟化等酶的作用进行生物转化。主要代谢途径为:氯胺酮经脱甲基,形成去甲氯胺酮(norketamine即代谢物I),然后再羟化成羟去甲氯胺酮(hydroxy-norketamine)。它们再与较易溶于水的葡萄糖醛酸衍生物轭合,经尿排出。尿中排出的氯胺酮原形或去甲氯胺酮不到4%。在麻醉结束时,体内大部分氯胺酮尚未经代调。

  【剂型】注射剂 2ml:0.1g,10ml:0.1g,20ml:200mg。

  【用法用量】1、全麻诱导:静脉0.5-1.5mg/kg;肌注4-6mg/kg。2、全麻维持:30-90μg/(kg·min)静点。3、镇静、止痛:静注0.2-0.8mg/kg;肌汪2-4mg/kg。

  【不良反应】1、它产生高血压及心动过速,使心肌氧耗增加,缺血性心脏病患者不宜应用。2、颅内压及眼内压增加。3、成人恢复期有幻觉及恶梦,偶见躁动及谵妄。

  【注意事项】1、颅内压高、眼内压高、缺血性心脏病、精神分裂症患者禁用。2、术前应给止涎药如阿托品,以减少支气管及唾液分泌,尤其是小儿。3、氯胺酮的防腐剂三氯叔乙醇(Chlorobutanol)对神经有毒性,严禁椎管内注射。4、常与地西泮或咪达唑仑合用,以减轻其心血管反应及恢复期的精神症状,还可减少剂量。5、氯胺酮虽毒性较小,被认为较安全,但麻醉期间仍应严密观察呼吸及循环功能的改变,尤其与其它药物合用时。

  【贮藏】阴暗处存放、避光与热。

[责任编辑]杜新忠
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