宗教致幻剂在各种仪式中被使用了上千年，传统的宗教致幻剂包括：乌羽玉、迷幻蘑菇、未硫化的烟草、大麻、死藤水、鼠尾草、三色牵牛和毒蝇伞等。随着有机化学的出现，人类制造出了许多具有同样功效的合成物。这些植物中的活性物质也被提取出来，例如麦司卡林、裸盖菇素、二甲基色胺、二萜内酯、伊博格堿、麦堿和蝇蕈醇。
　　
　　广义上，宗教致幻剂可以指一切被用于宗教或者精神领域的致幻剂。这个词与毒品形成对照，一些国家因为禁毒而使得宗教致幻剂的发展受到限制，而在另外一些国家则并不禁止传统的宗教致幻剂使用。
　　
　　语源
　　
　　“Entheogen”是一个新词，1979年由一群人类植物学家和神话学家创出，其中包括卡尔·A·P·拉克、理查德·埃文斯·舒尔斯特、JonathanOtt和R·戈登·沃森，取自两个古希腊词“ἔνθεος”（entheos）和“γενέσθαι”（genesthai）。前者的意思是“有灵感的、着魔的”，是英语中“enthusiasm”（热情）的词根，后者的意思是“形成”。
　　
　　这个词被创造出来以代替“hallucinogen”（迷幻剂）和“psychedelic”（致幻剂）。前者由奥尔德斯·赫胥黎推广，发表在1954年的《知觉之门》上。后者是一个希腊语新词，意思是“精神体现”，由精神病学家汉弗莱·奥斯蒙德创出，当时赫胥黎是奥斯蒙德墨斯卡林实验的志愿者。
　　
　　拉克等人认为这两个单词都不合适，于是拉克正式定义了“entheogen”：“严格意义上，只有在巫觋宗教或其他宗教仪式上使用的可以产生视觉幻象的药物才被称为entheogen，不过在广义上，亦可指其他在仪式上使用的影响意识的自然的或者人工的药物”
　　
　　世界各地的宗教致幻剂

    除去宗教用途外，宗教致幻剂在世俗社会中也有其用途，例如毒品、医药等。
　　
　　最著名的宗教致幻剂之一是大麻，在中国、印度和欧洲都有其使用的记录，在拉斯特法里运动、印度教苦行僧、斯基泰人、苏菲派伊斯兰教和其他一些文化中也有出现。
　　
　　非洲
　　
　　知名的非洲宗教致幻剂文化之一是Bwiti人，他们使用一种夹竹桃科植物Tabernantheiboga的根皮作为宗教致幻剂的原料。埃及也有使用蓝睡莲和裸盖菇的记录。有证据显示科特迪瓦人会使用迷幻蘑菇。
　　
　　美洲
　　
　　美洲第一种得到科学分析的宗教致幻剂是乌羽玉，北美洲的基奥瓦人有使用乌羽玉的记录。
　　
　　南美洲亚马逊河流域使用死藤水作为宗教致幻剂。
　　
　　亚洲
　　
　　西伯利亚土著居民使用毒蝇伞。
　　
　　中国的巫觋和道士使用大麻通神。道士大量服丹砂，以致中汞毒或砷毒，亦会引致通神的幻觉。
　　
　　在印度教中，曼陀罗花和大麻常被用于宗教仪式中，不过前者并不常见，因为其效力过强并可能造成严重中毒。
　　
　　早期印度婆罗门教仪式中饮用的一种饮料苏摩也是一种宗教致幻剂。其中的活性成份据猜测可能是麻黄堿，但也有可能是骆驼逢、大麻、颠茄或者以上植物的混合物。
　　
　　欧洲
　　
　　爱琴海文明中的宗教致幻剂可以追溯到蜂蜜酒的使用。
　　
　　在厄琉息斯秘仪中，宗教致幻剂占据了重要地位，有一些学者认为厄琉息斯秘仪的吸引力来自于神秘的饮料“kykeon”中所含的致幻剂成分。
　　
　　大洋洲
　　
　　一般并不认为澳大利亚土著曾使用过宗教致幻剂。
　　
　　新西兰的毛利人使用卡瓦胡椒，实际上从美拉尼西亚至波利尼西亚之间广阔的地域，例如斐济、汤加、萨摩亚等地卡瓦胡椒都很常见。巴布亚新几内亚土著则会使用几种会致幻的蘑菇。
　　
　　相关研究
　　
　　早期的著名宗教致幻剂相关实验之一是沼泽教堂试验（MarshChapelExperiment），这是一个双盲实验，在服用了裸盖菇素之后，志愿者几乎都宣称有进一步的宗教体验。2006年，一个更严格的试验由约翰·霍普金斯大学开展，得到了同样的结果。