一、基本资料
中文名:伊博格碱
化学式:C20H26N2O
分子量:310.44
CAS登录号:83-74-9
化学名:Ibosamine,12-methoxy-
药物名称:Ibogaine
异名(英):Ibogain,(-)-Ibogaine
二、理化性质
棱柱状针晶(无水乙醇),mp152~153℃,0.01真空度下升华温度150℃,[α]20/D-53°(95%乙醇)。溶于乙醇、乙醚、氯仿、丙酮、苯,不溶于水。
三、药理作用
1.中枢兴奋作用。在成瘾试验中,其SDD(standard delaying dose)125为0。00091μM/kg。用于戒毒。阻断对海洛因、可卡因、醇、尼古丁、咖啡因、苯丙胺、去氧麻黄碱和美沙酮的依赖性,治疗一次就可维持有效达1~18月或更长。
2.抗菌活性。对革兰阳性菌枯草杆菌有抑制作用。
3.抗感受伤害作用。为鸦片受体激动剂,Ki值约130nM,可减少鸦片的戒断症状和寻求毒品的行为。
四、成分分类
吲哚生物碱 indole alkaloid
五、来源
夹竹桃科(Apocynaceae) 硬毛狗牙花* Ervatamia hirta(Hook。f。)King & Gamble 根皮(收率:0。025%) 云南狗牙花* Ervatamia yunnanensis Tsiang 种子粗茎山马茶* Tabernaemontana crassa Benth。茎皮马克格拉夫山马茶* Tabernaemontana markgrafiana 树皮(收率:0。0177%) 伊波加木 Tabernanthe iboga Baill。根(收率:1。27%) 伊波加木 Tabernanthe iboga Baill。根皮(收率:2%-6%) 伊波加木 Tabernanthe iboga Baill。茎,叶
六、戒毒机理
中国古代医学典籍以及文学作品中,经常提到“以毒攻毒”,即利用两种毒物的相克作用达到治疗效果。尽管伊博格碱如此有效,但它的戒毒机理尚不清楚,人们对它的疗效、与人体各个系统的作用过程以及副作用都知之不多,这在很大程度上限制了伊博格碱的“转正”——作为正式药物推出市场。