依托咪酯是一种镇静-催眠药,通常用于静脉全麻诱导。注射液中含有35%的丙二醇。
1、作用方式。通过增强GABA A受体功能易于抑制神经传导。
2、药代动力学
a.给予单次诱导剂量后,意识消失与清醒的时间与丙泊酚相似。单次静脉注射后药物效应,通过再分布消除。
b.肝脏消除率高,通过环酯酶代谢成无活性产物。
3、药效学
a.中枢神经系统
(1)无镇痛作用。
(2)脑血流、脑氧代谢率与颅内压下降,而脑灌注压通常不变。不影响脑血管对过度通气的收缩反应。
(3)呈剂量依赖性抑制脑电活动,大剂量引起暴发性抑制。
(4)与丙泊酚和硫喷妥钠相比,很少抑制诱发电位。BAEPs不受影响,但增强SSEPs。
b.心血管系统
(1)轻微改变心率、血压及心排血量。通常作为血流动力学不稳定病人麻醉诱导用药。
(2)不影响交感张力或压力感受器功能,对疼痛刺激的心血管反应也无明显抑制作用。
C.呼吸系统
(1)呈剂量依赖性减少呼吸频率和潮气量;可能发生短暂的呼吸暂停。
(2)依托咪酯的呼吸抑制效应小于丙泊酚或巴比妥类药物。
4、剂量与用法
5、不良反应
a 应用后可发生肌阵挛,特别是在有刺激发生时。
b 术后恶心与呕吐发生率高于其他麻醉药。
c 静脉刺激与浅表性血栓性静脉炎可能是由于溶媒丙二醇引起。通过静脉输液导管输注可减少发生。
d 肾上腺抑制。抑制11β-羟化酶;单次诱导剂量抑制肾上腺类固醇合成长达24小时。尽管单次剂量的临床意义可能并不大,但反复应用可能与ICU病人死亡率增加相关。