相比于苯二氮类药物，GABAA受体变构调节剂（“Z药”，包括唑吡坦、佐匹克隆、右佐匹克隆等）以其起效快、作用时间短、安全性高、成瘾潜力低等优势，逐渐成为主流指南推荐的一线助眠药。

　　

　　其中，佐匹克隆及艾司佐匹克隆的名称类似，临床易引起混淆。以下对两种药物的区别进行简要介绍。

　　

　　

　　

　　右佐匹克隆（S-zopiclone）又称艾司佐匹克隆（eszopiclone），是佐匹克隆（zopiclone）的右旋单一异构体。其中，“艾司”即为“S-”及“es”的音译，表示右旋。艾司西酞普兰及艾（司）氯胺酮的中文命名也遵循类似规则。

　　

　　一般认为，多数手性药物只有其中某一构型可发挥与父药相应的生理作用，另一对应的构型不具备生理活性，甚至干扰有效构型起效及产生不良反应。佐匹克隆消旋体中，S-佐匹克隆具有治疗活性，而R-佐匹克隆无治疗活性。右佐匹克隆对中枢苯二氮?受体的亲和力较佐匹克隆强50倍，而半数致死量LD50（1500mg/kg）显着高于左旋体（300mg/kg）及消旋体（850mg/kg），理论上在提高疗效的同时降低了毒性。

　　

　　值得注意的是，右佐匹克隆已获美国食品及药物管理局（FDA）批准，用于治疗失眠，而佐匹克隆并无此适应证。

　　

　　

　　药物代谢动力学简称药代动力学，包括吸收、分布、代谢、排泄过程（ADME），即人体对药物的作用。佐匹克隆及右佐匹克隆的药代动力学参数总体相似，如口服吸收均较迅速，但也有不同之处。例如：

　　

　　

　　

　　右佐匹克隆的治疗成本高于佐匹克隆。以右佐匹克隆（文飞?）及佐匹克隆（三辰?）为例，根据《北大六院药品手册》2016版，右佐匹克隆的日均治疗成本为5.12元（3mg/d），佐匹克隆为1.92元（7.5mg/d）。

　　

　　

　　针对右佐匹克隆及佐匹克隆疗效及安全性的头对头比较证据不多。一项2016年发表的3期随机双盲非劣效性研究共纳入了199名失眠患者，这些受试者被随机分入佐匹克隆7.5mg及右佐匹克隆3mg组，治疗4周。研究主要转归为4周后的失眠严重程度指数（ISI）。

　　

　　结果显示，两种药物针对失眠的疗效及安全性相当，最常见的不良反应均为味觉障碍、头痛、头晕、易激惹及恶心。

　　

　　

　　考虑到失眠在临床中所扮演的重要角色，包括加重精神及躯体共病、升高自杀风险等，失眠认知行为治疗（CBT-I）及药物治疗均具有重要意义。总体而言，佐匹克隆及右佐匹克隆均为目前较为理想的一线助眠药物，临床中可基于实际情况加以选用。