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戒毒专家—杜新忠记事 《中国禁毒工作》
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镇静剂
长期使用佐匹克隆有害和成瘾
酒精与苯二氮卓类
2009-08-25 08:39:20 来自:杜新忠戒毒、禁毒专业网 作者: 阅读量:1

  佐匹克隆是一种非苯二氮革类镇静催眠药,但有报道指其具有类似苯二氮革类的镇静、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥的作用。从化学上讲,它属于环吡咯酮类(cyclopyrrolone),它与伽马氨基丁酸部分的受体中的苯二氮革类受体相结合。口服后被胃肠道迅速吸收,1-1.5h后在血浆中的浓度达到高峰,其口服的生物利用度接近80%。45%一80%与血浆蛋白相结合并广泛地分布全身。它在唾液中的浓度比在血浆中的高,其味苦的特点与在唾液中的浓度是相应的。它同样会分布到母乳中。它主要在肝脏进行代谢,经过去碳酸基后变成两种主要的代谢产物:一种是不太活跃的佐匹克隆一N一氧化物(一次剂量的11%一15%),另一种是惰性的N一去甲基佐匹克隆(一次剂量的15%一20%)。一次剂量中的约50%被衍变成其他不活跃的代谢物。代谢物主要(80%)经肾脏排出,在尿液中只有约5%的未经代谢的药物。药物排出的半衰期为3.5-6.5h。常用的剂量是7.5mg,睡前服用,但老年病人应该从3.75mg开始。

  自1985年佐匹克隆开始应用于临床起,其滥用和成瘾倾向一直是争论的话题。一些研究指出其风险性低或很小。但同时,在不同的国家,有越来越多的滥用、成瘾和戒断并发症的个案报道。一个应用美国联机医学文献分析和检索系统,就1966-2002年的资料进行系统性的回顾研究发现,共有22例被确诊为佐匹克隆滥用或成瘾的病例。然而,在所有的病例报告中病例数目很小,最大的数目是6例,而且没有足够的资料去具体分析佐匹克隆滥用者的特征。

  屯门物质滥用诊疗所是香港医院管理局辖下6间物质滥用诊疗所中的一个,资料选择屯门物质滥用诊疗所登记就诊的872例滥用者。在872个登记病例中,87例在初诊时的过去1a中有佐匹克隆滥用史。在所有的87例滥用者中,性别的分布大致相等(39例男性和48例女性),平均年龄是35a;约80%的受教育水平为初中或以下;约60%失业;50%有犯罪记录和57%有伴发精神病。

  本研究的病例滥用的持续时间、频率和滥用的剂量是令人震惊的,如此长期和严重的滥用,一般认为,这些滥用者会经历更多的不良反应,特别是远期的,事实上其中40个病例(46%)投诉有某种程度上的记忆力受损。在英国有报道说几个佐匹克隆的滥用者有严重的记忆缺失和一例持续服用佐匹克隆(15mg·d)2a后出现记忆缺失综合症的报告。因此,对长期和大剂量的滥用者进行认知功能检查很重要。有54例被确诊为佐匹克隆成瘾,难怪有55例在停用佐匹克隆时曾经有戒断症状。失眠(46.0%)、易怒(25.3%)和焦虑(23.0%)是三个最常见的戒断症状。值得注意的是,有2例在停药阶段出现惊厥。先前曾有一例停药抽搐的报道。

[责任编辑]杜新忠
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