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阿片受体激动剂
“奥赛利定”的由来
2023-09-24 21:57:01 来自:中国禁毒报 作者:杜新忠转 阅读量:1
  奥赛利定,世界卫生组织2016年9月9日公布的《国际非专利药品名称推荐目录76》(INN Recommended List 76)采纳oliceridine作为其国际非专利药品名称(INN)。奥赛利定与阿尼利定(anileridine)、依托利定(etoxeridine)、吗哌利定(morpheridine)、苯哌利定(phenoperidine)、丙哌利定(properidine)、三甲利定(trimeperidine)同属阿片类药物。除奥赛利定是新列管的药品外,其余均被《麻醉药品品种目录(2013年版)》列管。以上物质都以“利定”为后缀,但是,它们与同样以“利定”为后缀的苯环利定(phencyclidine)、乙环利定(eticyclidine)、咯环利定(rolicyclidine)不是同一类物质。后三种物质均属于苯环利定类物质(又名苯环己哌啶类物质,氯胺酮即属于该类物质),均被列入《精神药品品种目录(2013年版)》第一类管理。根据世界卫生组织2017年12月31日发布的《国际非专利药品名称词干手册(2018年版)》(INN Stem Book 2018)的规定,-eridine、-clidine均为INN词干,前者表示哌替啶类衍生物,后者表示苯环利定类衍生物。综上分析,“奥赛利定”和“苯环利定”是两类不同的物质,前者属于阿片类麻醉药品,后者属于致幻剂类精神药品。
  
  奥赛利定由美国特雷韦纳(Trevena)公司合成,是一种首创新药(First-in-class)——偏向性μ-阿片受体激动剂,可选择性激活G蛋白通路而不激活β-抑制蛋白(β-arrestin)通路。与传统的阿片受体激动剂(如吗啡、哌替啶)相比,减少了阿片样不良反应,如严重恶心、呕吐、呼吸抑制和成瘾性等。值得注意的是,奥赛利定只是“减少了”这些不良反应,在临床应用中,仍需要注意呼吸抑制等不良反应。它最常见的副作用是恶心、呕吐、头晕、头痛和便秘。2020年8月7日,奥赛利定获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名Olinvyk(音译为“奥林维克”),用于治疗中重度急性疼痛,适用于在医院或其他受控临床环境中短期静脉注射使用,如在住院和门诊过程中,但不适合在家中使用。2020年10月30日,美国禁毒署(DEA)发布一项临时最终规则(interim final rule),规定奥赛利定用于治疗成人患者严重到需要静脉注射阿片类止痛药的急性疼痛,以及作为《管制物质法案》附表Ⅱ物质替代治疗效果不佳时的选择。根据以上规定,奥赛利定事实上已成为附表Ⅱ物质(其滥用可能性高、被严格限制性地用于医疗途径),管制程度仅次于附表Ⅰ物质。2021年6月11日,美国禁毒署发布一项最终规则(final rule),宣布将奥赛利定正式列入《管制物质法案》附表Ⅱ管理,生效日期为2021年7月12日。2023年5月8日,江苏恩华药业公司宣布富马酸奥赛利定注射液(商品名:欧立罗)正式获得中国国家药品监督管理局的上市批准。近日,在国家药品监督管理局“药品查询”数据库中检索,找到奥赛利定制剂4种,均为江苏恩华药业公司生产的富马酸奥赛利定注射液,有1ml:1mg、2ml:2mg、10ml:10mg、30ml:30mg等4种规格。
  
  《科学技术创新》杂志2018年第21期刊登的《Oliceridine药品研究文献综述》一文,是笔者所见关于奥赛利定的最早的中文报道。其全文以oliceridine为名称,未出现相关中译名。福建医科大学2020年硕士学位论文《右美托咪定与咪达唑仑在复杂消化内镜诊疗中的安全性和有效性的Meta分析》一文提到“奥利替丁(Oliceridine)”,这是笔者所见第一个指称奥赛利定的汉语词。《中国药物化学杂志》2021年第8期刊登的《奥塞利定》一文通篇论述了oliceridine,“奥塞利定”是笔者所见第二个指称奥赛利定的汉语词。《中国药物化学杂志》2022年第4期刊登的《偏向性μ-阿片受体激动剂的研究进展》一文写道:“TRV-130(奥赛利定)是全球首个且唯一上市的偏向性μ-阿片受体激动剂。”这是笔者所见关于“奥赛利定”一词的最早记载。在中国知网数据库进行全文检索,以上3个词的使用频次都很低。
  
(作者系浙江警官职业学院刑事司法系副教授)
[责任编辑]杜新忠
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