氨酚羟考酮作为世界卫生组织推荐的“三阶梯止痛法”药物之一，是具有中枢神经止痛作用的盐酸羟考酮和周围神经止痛作用的对乙酰氨基酚组成的复方制剂，具有双重的镇痛作用；这种配方组合充分发挥了两者的止痛效果，减少了非甾体抗炎药对乙酰氨基酚的胃肠刺激作用，降低了羟考酮的成瘾性，还兼有镇静作用。通过剂量调整，疼痛缓解率在90%以上，近年来许多国家广泛使用于关节炎、口腔科、术后镇痛和癌性疼痛的治疗。现对其镇痛治疗的临床应用综述如下。

 

 

　　美国马林克罗公司生产的氨酚羟考酮是盐酸羟考酮和对乙酰氨基酚的组方片剂，通过中枢神经止痛作用的盐酸羟考酮和周围神经止痛作用的对乙酰氨基酚2种成分发挥协同镇痛作用，临床适用于各种原因引起的中、重度和急、慢性疼痛。对乙酰氨基酚作为非甾体解热镇痛药，可能主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛、解热作用。氨酚羟考酮相对于对乙酰氨基酚能明显减轻临床中度到重度的疼痛，对肝脏的损伤几乎降到最低。而羟考酮是阿片受体强激动剂，作用于吗啡受体，生物利用度较吗啡高10倍。两药协同作用，达到了较好的镇痛效果。

 

　　2 氨酚羟考酮镇痛的临床应用

　　2.1 对术后疼痛的治疗

　　临床上术后疼痛是令人恐慌且最常见的疼痛之一。对于某些患者来说，术后疼痛可能是他们一生中可能经历的最严重的疼痛。手术中的麻醉保证术中患者无痛苦固然重要，但研究表明手术后早期的疼痛才是围术期患者的主要痛苦所在。因此临床麻醉和术后镇痛是一个不可分隔的整体，术后镇痛是提高围术期患者生活质量的重要环节。王克明等报道，对30例隆乳术后患者进行镇痛治疗，结果显示，氨酚羟考酮片对隆乳手术后引起的中度或重度疼痛总有效率可达96.7%。可见氨酚羟考酮片对于整形外科乳房整形术后镇痛效果较好，不良反应发生率低，值得应用于隆乳手术后的镇痛治疗及临床推广使用。陈战等191报道，对70例肛肠疾病术后患者使用氨酚羟考酮片纳肛治疗，受试者在肛肠手术结束时及术后用药。结果显示，肛肠疾病术后使用氨酚羟考酮片纳肛镇痛效果良好，且患者能够耐受，不易成癒。时淑美等1101报道，氨酚羟考酮用于腹腔镜手术镇痛效果观察，结果发现，术后疼痛治疗的效果是确切的，初次剂量均能达到止痛目的，有效率可达100%。口服给药1h时出现最大止痛作用，持续6h具有快速、均匀、作用长久、止痛效果好等优点，与传统的D+P（杜冷丁50非那根25m&f0.9%氯化钠溶液10mL）静脉注射给药止痛效果相似。

 

　　2.2 对癌痛的治疗

　　恶性肿瘤在其发展过程中出现的疼痛称为癌痛。据统计，中期癌症患者50%伴有疼痛，晚期癌症患者有疼痛者可高达70%以上。世界卫生组织（WHO）把控制癌痛作为攻克癌症综合规划中4项重点工作之一，曾提出到2000年使癌症患者无痛的目标。对中、晚期癌症患者给予良好的止痛治疗，既有利于其他抗癌治疗，延长患者的寿命，提高患者的生活质量，又可使无法治愈的晚期癌症患者能够在无痛和较舒适的环境下渡过生命的最后时光。因此，癌痛的治疗具有深远的社会意义。陈金生对30例中晚期癌痛患者口服氨酚羟考酮胶囊，发现氨酚羟考酮胶囊有较强的镇痛作用，对治疗中晚期癌痛有良好的镇痛效果，不良反应发生率低，可以用于癌痛“三阶梯治疗”的第二、三阶段。史进等报道，采用氨酚羟考酮对24例晚期肺癌患者进行治疗。结果显示，氨酚羟考酮起效快，患者口服氨酚羟考酮0.5h后即产生镇痛作用，服药1d后患者疼痛强度明显降低，服用2d后即可以达到较为稳定的镇痛效果。王琳等报道，对中度以上的中重度癌痛，氨酚羟考酮具有较强的镇痛作用，缓解程度较高。不良反应如嗜睡、头晕、恶心等症状发生率较低，程度轻，短期应用未发现对重要脏器有明显影响。万幼峰等报道，对42例中晚期癌症疼痛患者口服氨酚羟考酮胶囊观察疼痛缓解程度及毒副作用，结果显示氨酚羟考酮胶囊治疗中晚期癌症疼痛疗效确切，且不良反应小。现代临床治疗癌症疼痛一般都遵循三阶梯止痛指导原则，口服镇痛药物仍然是目前处理中晚期癌症疼痛主要方法和有效手段之一。氨酚羟考酮胶囊作为羟考酮与对乙酰氨基酚复方麻醉性镇痛药，适用于癌痛“三阶梯治疗”的第二、三阶段，尤其是第二阶梯治疗阶段。

 

　　2.3 对其他疼痛的治疗

　　钮彬等将氨酚羟考酮用于原发性痛经的治疗，发现氨酚羟考酮对痛经有较好镇痛疗效，可通过抑制PG的合成，与中枢神经组织吗啡受体结合，选择性抑制兴奋性神经的冲动传递，发挥竞争性抑制作用，而起到强力镇痛作用，且不良反应较少。

 

 

　　盐酸羟考酮现己广泛用于治疗中重度疼痛，特别是手术时间长创伤大的心胸外科手术，术后疼痛更为剧烈，使用一二线止痛剂难以达到镇痛效果，而用盐酸羟考酮控制疼痛效果较好。但该药胃肠道不良反应较多，长期服用可导致胃肠功能紊乱，且口服可能产生耐药性和依赖性，可能出现阿片受体激动剂的不良反应，致使出现便秘、恶心呕吐、腹痛腹胀、头晕、瘙痒等。有报道称，氨酚羟考酮常见的不良反应有恶心、呕吐、头晕、嗜睡、便秘，还有低血压，收缩压<90HS）、呼吸抑制（频率慢于10次）、面色苍白等，但发生率低，症状不明显，且均为一过性。大剂量应用时，会产生与吗啡类似的不良反应，包括呼吸抑制等。氨酚羟考酮的不良反应较少见，徐国柱等121报道，与氨酚羟考酮肯定有关和很可能有关的不良反应主要有头晕（3.7%）、嗜睡（33%）胃不适（37%）、恶心（3.7%）呕吐（37%）便秘（67%）等，与之可能有关的不良反应还有皮肤瘙痒（33%）和皮疹（3.3%）发生率均较低。大剂量应用时，会产生与吗啡类似的不良反应，包括呼吸抑制等。

 

　　综上所述，氨酚羟考酮为中等强度镇痛药，对于手术后引起的中度或中重度急慢性疼痛和癌痛具有良好的镇痛效果。不良反应发生率较低，且未发现对呼吸、血压、心脏功能的影响，值得临床推广使用。