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阿片受体激动剂
卡痛叶(Kratom)中毒的迹象和症状
2018-05-29 19:57:13 来自:杜新忠戒毒网 作者:杜新忠综合 点击量:
  Kratom在美国是一种相当新的药物,但它在东南亚长期以来一直使用。Kratom是该地区原生树的名称,科学名称Mitragyna speciosa。叶子用作兴奋剂或镇静剂,取决于摄入量。近来美国的使用情况已经蔓延,声称这种药物既合法又不可检测。

  
  那些不想在工作或军队中受到毒品测试困扰的人会被吸引到毒品测试中不易出现的药物中。在洛杉矶的在线电话目录中搜索显示,有六家当地的商店出售kratom和其他药物,如丹参。在迈阿密,有两家这样的商店。芝加哥也有两家这样的商店。有数百个网站将这种药物邮寄给消费者。
 
  卡痛叶中含有40多种化合物,其中包括许多吲哚生物碱,例如Mitragynine(曾被认为是主要活性成分),mitraphylline和7-hydroxymitragynine(目前最有可能植物中主要活性化学品的候选者)。产品中还包括其他活性化学物质包括萝卜素,钩藤碱和Corynantheidine等等。
  
  卡痛中内的活性化学物质的量很大程度上取决于许多因素。一个主要因素是树的位置。当东南亚种植树木时,水平往往较高,但在别处种植(即使在温室中),水平往往较低或不存在。一项对kratom叶片销售的产品的分析发现,在1-6%和7-羟基六精氨酸水平下,半精氨酸的含量为0.01-0.04%。
 

帽柱木碱
  

7- Hydroxymitragynine
  

Mitraphylline
 
  药  理
  
  Kratom的作用类似于阿片受体激动剂,其作用与吗啡和其他阿片类药物相似,尽管其药理作用和主观作用与传统阿片类药物有显着不同。
  
  阿片类药物通过结合并激活阿片受体来发挥作用。它们在结构上模仿体内自然发现的内源性内啡肽,并且也在阿片受体系统上起作用。阿片类药物在结构上模仿这些天然内啡肽的方式导致它们的欣快,缓解疼痛和抗焦虑作用。这是因为内啡肽负责减轻疼痛,引起镇静和快感。它们可以在疼痛,剧烈运动,性高潮或普遍兴奋的情况下释放。
  
  Mitragynine和7-羟基六精氨酸作为μ-阿片受体的部分激动剂结合并且拮抗κ-和δ-阿片受体。它们对μ-和κ-受体具有高度结合亲和力。对于δ-受体的结合亲和力对于7-羟基六精胺而言是高的,但对于麻花硷来说是弱的。
  
  与大多数其他阿片类药物不同,kratom对κ-阿片类药物,去甲肾上腺素和5-羟色胺受体系统也具有亲和力,因为它可以作为激动剂。它对去甲肾上腺素和5-羟色胺的作用也可能有助于克隆的刺激性质。
  
  除此之外,kratom还含有作为NMDA受体拮抗剂的生物碱(钩藤碱和mitraphylline)。这可能是由于在高剂量下发生的轻微解离效应造成的。
  
  在线用户指南描述了使用kratom的标志以及用于获得这些不同状态的药物数量。
  
  2-6克叶子=兴奋剂  
  7-15克叶子=某些人的兴奋剂,对其他人是欣快的和镇静的  
  16-25克的叶子=强烈的镇静作用  
  26-50克=非常强烈的镇静和欣快效果,也可能引起幻觉和妄想
  
  然而,从一批kratom到另一批,效力各不相同,因此即使遵循本指南,人的剂量也可能超过预期。药物可以作为干燥或未干燥的叶子,茶或软胶囊出售。
 
  品  种
 

上图显示了红色,绿色和白色静脉kratom菌株叶片外观的差异。
  
  与大麻类似,供应商提供许多不同的Mitragyna speciosa菌株。 下面的菌株具有不同程度的抑制,刺激和阿片类特征。 菌株在Mitragyna speciosa树起源的国家/地区以及叶子叶脉(红色,绿色或白色)的颜色之后命名和确定。
  
  以下是各种静脉颜色的一般效果和相似之处。 请注意,所有菌株的影响都不相同,并且影响取决于所服用的剂量。 例如,并不是所有的白色菌株都会产生相同的效果,并且每种菌株在一个个体中的工作可能会不同于另一个个体。
 
        白色静脉:据报道,具有白色静脉的叶子具有活力和刺激性,在低至中等剂量时促进警觉,动机和觉醒。
 
        红色静脉:红色静脉kratom镇静和放松,使其更适合治疗失眠或疼痛。
 
        绿色静脉:绿色静脉菌株是两者的混合物。 它们不像白色静脉那样刺激,也不像红色静脉那样镇静。
  
  缉毒管理指南
  
  缉毒局已看到足够的药物发布官方药物数据表以教育执法人员。他们列出了kratom中毒的迹象和症状。
  
  Kratom的低剂量:
  
  警觉性提高,能量水平提高  
  说话多,社交增加  
  更大的能力来容忍繁琐的任务  
  有些人可能会紧张
  
  更高剂量的Kratom:
  
  对身体或情绪疼痛不敏感  
  缩瞳  
  恶心  
  呕吐  
  瘙痒  
  出汗  
  多梦  
  突然嗜睡
  
  Kratom过量
  
  妄想  
  昏睡  
  呼吸抑制  
  颤抖  
  积极的或好斗的行为  
  妄想症  
  严重恶心
  
  在某些人群中,高剂量或高剂量过量的恶心和呕吐可能会严重并延长。药物服用后迅速产生效应,并可持续五个或五个小时以上。更高的剂量可能持续更长时间。这种药物可以摄入,喝茶或吸烟。干燥或未干燥的叶子可能会咀嚼。也有更严重的kratom中毒迹象和症状。DEA指出,有些人患有精神病,包括幻觉,侵略,敌意和混乱。
 
  使用方法
  
  有几种不同的方式,通常是摄入的kratom:
  
  传统上,泰国的kratom用户通常会咀嚼全部的kratom叶子,以便在进行体力劳动时达到刺激和缓解疼痛的效果。然而,需要咀嚼以诱导最佳效果的叶子量非常高。另外,kratom叶子非常苦,很少用户会发现这种方法可以忍受。
  
  Kratom茶是一种流行的消费方式。粉末状或压碎的kratom叶浸泡在热水中提取生物碱。许多用户选择将叶子物质直接放入水中而不使用茶包,因为它确保没有生物碱被浪费。Kratom茶非常苦,因此可以加入蜂蜜,薄荷油或柠檬汁等调味剂来掩盖苦味。
  
  通过将kratom粉末放在嘴后面,尽可能避免与味蕾接触,并用饮料冲洗粉末来进行抛光和洗涤。甜味或酸性饮料通常用来掩盖kratom的苦味。由于kratom粉末相对疏水,它不会总是用液体完全冲洗下来,这会在口腔后部留下苦味和剩余的kratom粉末。这可能会导致咳嗽或窒息,如果不正确,尽管大多数人可以执行此操作没有任何问题。
  
  用橄榄油混合是一种方法,一些用户发现使用粉末状的kratom特别有用。Kratom很容易在橄榄油中溶解,油脂中的脂质抑制了kratom的苦味。由于这种方法溶解大部分粉末,意外吸入粉末或使其卡在喉咙中的可能性很小。
  
  将kratom放入明胶胶囊是一种经过测试的摄取方法,可避免kratom的苦味和不愉快味道。典型地,“00”大小的明胶或蔬菜胶囊填充有kra??tom粉末。这通常使用胶囊制造机完成,因此可以一次填充许多胶囊。这也使得将粉末包装到胶囊中更容易,每个胶囊中允许约0.5克粉末。有些用户不喜欢在给药时吞下大量的胶囊,但对于不能忍受kratom苦味的用户来说,这是一种有效的方法。
  
  提取kratom是为了减少人体必须摄取的粉末量,才能感受到kratom的影响。Kratom教程的多溶剂无热提取可以找到安全的多溶剂kratom提取配方。这种提取减少了引起所需效果所需的kratom量,并且可以极大地减少所需的剂量。干燥后,可将提取物单独置于明胶胶囊中,或与生克拉通混合制成完全混合的效果。这对鸦片戒断特别有用。
  
  吸烟,蒸发或吹入kratom不被视为可行的施用方式,因为生产效果所需的生物碱量只能通过吸烟或吸入过量叶片材料来获得。另外,在燃烧过程中某些克拉通生物碱可能会被破坏。
  
  增强药效的技术
  
  使用下面的技术可以增强kratom的效果。
  
  抗酸剂(品牌名称:Tums)-在服用kratom之前约30-60分钟服用多达四片750mg抗酸药片可以增加效果的强度。这是有效的,因为抗酸剂可以提高胃中的pH值,这可以增强对kratom的吸收。
  
  姜黄/姜黄素和黑胡椒-一大汤匙或7克姜黄和一大撮黑胡椒将大大增加kratom的效力,并且如果在摄入前约1小时服用,则延长其持续时间。这起作用是因为姜黄的功能是MAOI。虽然姜黄本身几乎没有活性,但黑胡椒的生物利用度提高了2000%。
  
  葡萄柚汁-在摄入kratom之前大约2小时喝一大杯葡萄柚汁可以极大地增强它的强度。这是有效的,因为葡萄柚汁起CYP3A4酶抑制剂的作用,导致药物代谢改变。
  
  DXM-在摄入kratom之前大约45-60分钟服用30-60毫克DXM可以增强其效果。
  
  豆瓣-在kratom之前大约45分钟摄入豆瓣,据说可以增强它的效果。这是有效的,因为豆瓣菜作为细胞色素P450CYP2E1酶抑制剂起作用,导致药物代谢改变。
  
  毒品在美国和欧洲仍然是合法的,但可上瘾
  
  像许多其他药物一样,使用kratom可能会导致人们渴望反过来驱使人滥用药物,即使他们正受到使用的不利影响。成瘾可能伴随着性欲减退,体重减轻和脸部皮肤变黑,当然,强烈的渴望迫使更多地使用该药物。
  
  一个人可能会开始打算不时地使用这种药物,但重复使用这种药物后的渴望可能会导致他每天都使用它。一旦他沉迷上瘾,他将不得不通过戒烟重新获得清洁和清醒。据说戒断症状包括肌肉躁动,疼痛和抽搐,严重抑郁,流脓,腹泻,惊恐发作,易怒,流鼻涕和情绪突然改变。这些症状与阿片类药物非常相似。
  
  2012年,当kratom用户获得太多药物或者他们正在戒断时,他们开始在医院的急诊室里看到。由于kratom的上瘾性质可能不是众所周知的,一个人可能没有意识到当他去医院时他正在经历kratom的戒断。
  
  菲尼克斯的一份报告指出,唯一遇到使用kratom麻烦的人是那些年纪太小而不能购买酒精的人,所以他们购买了kratom。
 
  法律地位
  
  拉脱维亚:根据2012年8月16日的修正案,Kratom及其主要活性成分马来酰胺是附表I受控物质。
  
  马来西亚:根据1952年第30(3)节毒物法令,马来西亚禁止使用kratom叶,使用者可能会受到10,000马来西亚林吉特(3,150美元)或最高4年监禁的最大化合物处罚。
  
  泰国:拥有kratom叶子在泰国是非法的,尽管这棵树是本国的。 泰国政府通过了kratom法案2486,该法使树种非法,并要求砍伐现有的树木。 截至2013年10月2日,泰国司法部建议从有关1979年麻醉药品法第5类的麻醉药品清单中删除Kratom,但仍建议以其他方式调整Kratom。
  
  英国 - 根据2016年5月26日生效的“精神药物物质法”生产,供应或进口此药是违法的。
  
  美国: 2016年8月31日,DEA发布了一份声明,表明其有意将美国受管制物质法案的附表I中的kratom列入临时计划类别。此禁令将于2016年9月30日生效,但于2016年10月13日撤销。公众评议期于2016年12月1日结束。评论期结束后,DEA必须发布新的关于将kratom列入附表I的意向声明。目前在田纳西州,佛蒙特州,阿肯色州,印第安纳州爱荷华州和威斯康星州禁止使用。
  
  加拿大:截至2016年10月,销售任何用于摄取的用途的Kratom是非法的。但是,kratom可以用于其他用途,例如香料。
  
  欧洲:截至2011年9月,kratom,mitragynine和7-hydroxymitragynine是丹麦,拉脱维亚,立陶宛,波兰,罗马尼亚和瑞典等一些欧盟成员国的受控物质。
  
  澳大利亚:截至2015年1月,卡通是一种受控制和禁止的麻醉品,需要许可证才能进口到该国。
  
  新西兰: 2015年8月6日修正案之后,Kratom及其主要活性成分mitragynine是1984年药品条例下的附表I受控物质。
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