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阿片受体激动剂
正在研发的新型镇痛药物
2018-02-22 18:51:41 来自:杜新忠戒毒网 作者:罗永浩 点击量:
  临床上虽然我们采用了各种镇痛方式,但患者实际的疼痛感受并未大幅减轻。阿片类药物仍然是不可缺少的一线镇痛用药,其明显的副作用使我们不得不提出多模式镇痛方案。新型镇痛药物的研发多数是基于对疼痛机制的研究。
  
  TV-45070
  
  钠离子通道抑制剂TV-45070一度被视为极具潜力的神经痛治疗药物,该药物的研发公司自2014年起进行动物实验,2017年完成二期临床实验,但在2017年6月,来自非专业机构的消息,TV-45070的中期试验未达到主要和次要研究终点。
  
  TRPV1拮抗剂
  
  辣椒素激活特定数量的瞬时受体电位、配体门控离子通道家族TRPV1[香草素受体(VR1)]。与前列腺素和缓激肽的调节作用,使TRPV1受体被看作炎症信号的整合器。TRPV1受体激活导致钙离子内流,辣椒素可以导致痛温觉传入纤维和离子脱敏通路释放中枢信号传递物质(谷氨酸和P物质)。而TRPV1拮抗剂被作为一类新型止痛药物对抗这一作用,TRPV1受体“整合”了疼痛信号,拮抗该受体在包括慢性疼痛在内的各种疼痛中的作用,TRPV1拮抗剂在疼痛治疗中具有广阔的应用前景。
  
  Cebranopadol
  
  Cebranopadol是一种已经投入使用的新型药物,可以与不止一个阿片受体家族成员作用的非选择性配体,大大减轻阿片类药物的耐受性和副作用。Cebranopado注册的临床试验批号为GRT6005,预计入组患有慢性中至重度癌性疼痛的患者2,976例,以此来进行镇痛效果的评估。
  
  PZM21
  
  PZM21是一种高效选择性的μ受体激动剂,目前研究者寄希望于其既能有效止痛还能避免目前常用镇痛药物的副作用尤其是成瘾性问题,不可否认的是该药是阿片类药物领域一个值得期待的新药。
  
  内啡肽
  
  内啡肽是一种效果较好且副作用较小的内源性镇痛物质,合成的内啡肽类似物具有高选择性、低副作用、低成瘾性的特点,可以作为业界未来值得期待的一个镇痛药物发展方向。
[责任编辑]杜新忠
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