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阿片受体激动剂
分离副作用可能是安全的阿片类药物的关键
美国国立卫生研究院资助的科学家可能在临床前研究中发现了大脑功能,这些功能扩大了阿片类药物疼痛缓解的安全范围,而且没有过量使用
2017-11-21 22:41:48 来自:NIDA 作者:杜新忠转 点击量:
  阿片类镇痛药可以非常有效地缓解疼痛,但是可以带来高度的成瘾风险,并且最终在呼吸受到抑制并停止时过量。科学家们已经发现了一种分离这两种效应的方法 - 缓解疼痛和呼吸 - 为开发有效的止痛药物提供了机会,而没有呼吸衰竭的风险。这项研究今天发表在Cell上,由美国国立卫生研究院的国家药物滥用研究所(NIDA)资助。
  
  阿片类药物通过与大脑中的特定受体(蛋白质)结合来抑制疼痛; 这些相同的受体也产生呼吸抑制。然而,这些受体起到调节疼痛和呼吸的作用可能根本不同。使用小鼠遗传模型的研究表明,避免一个特定的信号通路导致对吗啡更有利的反应(没有呼吸作用的疼痛缓解)。然后研究人员探索是否可以制造能够开启与疼痛缓解相关的途径的药物,并避免与呼吸抑制相关的途径。
  
  NIDA主任Nora D.表示:“我们很高兴发现了一种潜在的新机制,可以为阿片类药物创造更安全的替代药物,而这些药物将不太可能导致与阿片类药物滥用有关的导致过量死亡的副作用。医学博士Volkow“我们很高兴阿片类药物如何在大脑中起作用的基础研究导致了这种新颖的方法,并且我们在这个领域继续取得关键的进展。
  
  受体激活之后的途径如何分裂被称为偏向信号。研究表明,随着偏向程度(分歧)的增加,阿片样物质在不影响呼吸的情况下减轻小鼠疼痛的能力也随之增强。类似地,有利于呼吸途径的化合物在较低剂量下产生更多的呼吸副作用。最终,具有较大分歧(偏倚因子)的阿片类药物具有较大的安全边界或治疗窗口,为药物干预开辟了机会。
  
  “在这项研究中,我们证明了这种分歧,我们称之为有偏向的激动,并不是一个”全有或全无“的现象,而是作为一个光谱存在。因此,如果细胞培养途径之间的小程度的分歧产生Scripps研究所的研究首席研究员Laura M. Bohn博士说:“在生物体中获得最少的益处,就有可能在化学上改善信号的偏倚,从而改善治疗安全性窗口。
  
  目前还不清楚这些不同的途径如何影响阿片类药物的其他副作用,包括成瘾。然而,这一发现可能代表了目前阿片类止痛药安全替代药物开发的新方向,这是NIH解决阿片类药物危机倡议的一部分。
[责任编辑]杜新忠
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