阶梯用药的意思是说，使用止痛药时，应当像上台阶一样，一级一级的拾级而上。对于疼痛比较轻的患者以及治疗的初期，应当使用低阶梯的药物；而对于疼痛比较重，或者使用低阶梯药物镇痛效果不良的患者，可以在使用低阶梯药物的基础之上，再依次选用较高级阶梯的药物。

    第一阶梯的止痛药为解热、消炎止痛药，在药理学上称为非甾体类药物，适用于轻度至中度疼痛患者的治疗，其代表药物为阿司匹林，替代药物有口服扶他林片剂(双氯芬酸钠)、凯扶兰(双氯芬酸钾)、意施丁(吲哚美辛控释片)、泰诺林(对乙酰氨基酚)、消炎痛、布洛芬、萘普生等。此类药物还可作为第二、三阶梯止痛药物的辅助用药。一般颈椎病人的疼痛以及其他肌肉关节疼痛所用的镇痛药物，主要以第一阶梯的解热、消炎止痛药为主，而且绝大多数病人使用这一阶梯的药物能够取得良好的止痛效果。但是此类药物大多有胃肠道的不良反应， 而且当剂量增加时药物的不良反应加重。近年来，新一类非甾体特异性抑制前列腺素2的药物——昔布类药物，以其胃肠反应轻，肾损害等不良反应明显减少的特点，已在临床上应用。

    第二阶梯药物为弱阿片类镇痛药，代表药物为可待因、奇曼丁(盐酸曲马多缓释片)、双克因(酒石酸二氢可待因控释片)等，主要适用于第一阶梯用药后仍然有疼痛的中度疼痛。病人的疼痛或其他肌肉关节疼痛的病人若使用第一阶梯的消炎止痛药没有明显效果者，可以在此基础上再适当加用第二阶梯的镇痛药。

    第三阶梯用药为强效阿片类镇痛药，代表药物为吗啡，其中，美施康定(硫酸吗啡控释片)是对于癌症患者在第三阶梯的首选止痛药，在全球应用最普遍。这一阶梯的药物主要适用于重度疼痛，以及应用了第二阶梯药物后疼痛仍不能有效缓解的患者，可在使用第一、二阶梯镇痛药的基础上加用第三阶梯的镇痛药。仅极少数严重的病人的疼痛以及其他肌肉关节疼痛的病人需使用第三阶梯的镇痛药，病人手术后的早期，可以选用第三阶梯的止痛药控制手术后伤口的疼痛。此类药应用时间一般不超过24小时。

    三阶梯用药是镇痛药临床应用中应当遵循的重要原则，它符合科学的合理用药基本要求。由于强调按疼痛程度依照相应的阶梯给药，不仅增加了用药的选择机会，还能最大限度地减少药物依赖的发生，减少药物的不良反应。我国目前镇痛药的品种、数量有限，遵循此原则，才能充分发挥现有各类镇痛药的作用，尽可能满足我国各类疼痛患者的需要。