疼痛分为急性和慢性两大类，急性疼痛包括锐痛和绞痛。锐痛是指体表急性剧烈疼痛，如创伤、烫伤、烧伤等；绞痛是由于内脏平滑肌剧烈痉挛性收缩所引起，如胆绞痛、分娩痛等，。慢性疼痛(钝痛)是指深部肌肉、骨骼、关节、内脏等慢性瘾痛，如头痛、神经痛、肌肉痛、腰痛、月经痛等。
    镇痛药能选择性地缓解疼痛，可分为强镇痛药和弱镇痛药。强镇痛药是指抑制中枢痛觉区的镇痛药，包括成瘾性或麻醉性镇痛药和非成瘾性镇痛药。弱镇痛药是指作用于外周痛觉感受器的镇痛药，常称为解热镇痛药。

一、成瘾性镇痛药
    丘脑是痛觉的高级中枢。疼痛是由于强烈的伤害性刺激作用于感觉神经末梢，冲动沿感觉神经通路经丘脑(具有综合痛觉和向大脑皮层痛觉区传递的功能)传至大脑皮层痛觉区而引起的一种特异感觉。
    在丘脑、下丘脑、杏仁核、脑干网状结构、脊髓、蓝斑及胃肠道存在吗啡受体；杏仁核、下丘脑等边缘系统的吗啡受体兴奋时，与镇静、痛觉的情绪变化和欣快感有关，无镇痛作用；延髓的吗啡受体兴奋与呼吸抑制有关；迷走核的吗啡受体兴奋与恶心呕吐有关；延髓弧束核的吗啡受体兴奋可能与镇咳有关；丘脑的吗啡受体兴奋与镇痛有关。
    体内存在“内源性吗啡样多肽”，包括脑啡肽和内啡肽。脑啡肽为吗啡受体激动剂，贮存在神经末梢内。疼痛可使脑啡肽释放，并依赖钙离子，正常情况下约有20%～30%的吗啡受体与脑啡肽结合，起痛感调控作用，发挥生理性止痛机能。内啡肽仅在垂体前叶被证实，除镇痛作用外，还与精神活动有关。
    服用吗啡可消除病人因疼痛引起的焦虑、紧张、苦恼等，使病人感到无忧无虑极感舒服，即欣快感。多次服用后一旦停药，会出现严重病态(戒断症状)，如忧虑、激动不安、兴奋失眠甚至惊厥、恶心呕吐、腹痛腹泻、流涎流泪流涕、出汗、肌肉震颤、腹部下肢痉挛、疼痛加剧等，称为成瘾。欣快感是产生此类药物依赖性的基础，故称为精神麻醉药或麻醉性镇痛药，有关法律法规中规定此类药品需特殊管理，其中称此类药品为“麻醉药品”。海洛因(二乙酰吗啡)比吗啡更易引起欣快感。
(一)阿片类镇痛药：
1、吗啡Morphine：
(1)中枢抑制作用：镇痛，仅在其它药无效时才用；镇静，仅用于内脏大出血，可减少出血；镇咳，仅用于肺出血或肺外伤剧烈咳嗽时；呼吸抑制等。
(2)中枢兴奋作用：兴奋中脑动眼中枢(缩瞳核)，针尖样瞳孔为其中毒标志之一；兴奋延髓催吐化学感受区，产生恶心呕吐，妇女特敏感；兴奋脊髓，膝反射增强；
(3)外周平滑肌兴奋作用：可抑制ACTH释放，提高胃肠平滑肌张力，减慢胃肠蠕动，促进组胺释放，引起便秘。此作用也可用于止泻；可使胆道平滑肌痉挛，奥狄括约肌收缩，胆道内压升高，胆绞痛者不宜用；可导致尿潴留。
因其易于成瘾，非必要时不用。 
2、可待因(甲基吗啡)Codeine：作用似吗啡，但较弱。无明显镇静、降压、便秘、尿潴留等，成瘾性较弱，为典型中枢性镇咳药，用于严重干咳和中等度的疼痛。
3、乙基吗啡(狄奥宁)Aethylmorphinum,Dionin：作用似可待因。
(二)合成镇痛药：
1、哌替啶(杜冷丁，度冷丁)Pethidine,Dolantin：为吗啡的优良代用品，主要有镇痛、镇静和呼吸抑制作用。无止泻、止咳作用。成瘾性较吗啡轻。
2、安侬痛(安那度)Anadol,Alphaprodine：作用似哌替啶，适用于小手术后、泌尿科器械检查、分娩等短时止痛。
3、镇痛新(戊唑星)Pentazocine,Talwin：为混合型激动拮抗剂，可触发戒断症状。镇痛作用较哌替啶强。
4、美沙酮(美散痛，非那酮)Methadone,Phenadone：镇痛作用较吗啡略强，呼吸抑制作用似吗啡，不良反应较哌替啶轻。
5、芬太尼Fentanyl：为速效、短效、强效镇痛药，镇痛作用较吗啡强100倍，加大剂量不增加镇痛效果。而其它作用均较吗啡弱。可用于各种剧烈疼痛；将氟哌啶与芬太尼按50:1(W/W)配成氟尼合剂，可产生“神经安定镇痛”状态(Neuroleptanalgesia)，即精神恍惚、活动减少、不入睡而痛觉消失的特殊麻醉状态；作用为麻醉药辅助药，可产生“神经安定镇痛麻醉”，可减少麻醉药用量。
6、其它：去痛定Piminodine、强痛定Portanodyn,AP-237、双氢乙烯啡(双氢埃托啡)Dihydroetorphine(DHE)(镇痛作用为吗啡的确1200倍，但时间短；副作用少，主要不良反应是呼吸抑制及成瘾性)等。 

二、非成瘾性镇痛药
1、平痛新(肌舒平)Nefopamum,Bezoxazocine：镇痛作用似可待因，有轻度解热作用，尚有肌肉松驰作用。但无镇静、成瘾、呼吸及循环系统抑制的作用。
2、其它：奈福潘Nefoapm、克痛宁(克痛灵)、延胡索乙素(四氢巴马汀)Tetrahydropalmatine、罗通定(颅痛定，左旋延胡索乙素)Rotundin,L-Tetrahydropalmatine等。 

[附]吗啡受体拮抗剂
1、丙烯吗啡(纳络啡)Nalorphine：为吗啡受体混合型激动拮抗剂。一方面能拮抗吗啡的兴奋作用作用；另一方面又具有镇痛和呼吸抑制作用，无成瘾性，但能迅速促发成瘾者的戒断症状。只用于麻醉性镇痛药急性中毒的解救。
2、纳咯酮Naloxone：为吗啡受体拮抗剂。无成瘾、呼吸抑制作用，能迅速促发戒断症状。用于麻醉药品急性中毒的解救，可使患者从昏迷状态迅速恢复。
3、纳屈酮Naltrexone：结构和作用都似纳络酮，但可口服(纳络酮则会因首过效应大部分被肝脏代谢失效而不能口服)。