NASIDs家族

　　第一方队出场的是NASIDs家族。领队拿着解热、镇痛、抗炎的旗帜。第一分队队员有布洛芬、洛索洛芬钠等。是NASIDs家族第一批考核合格的学员，但它们手中的武器没有选择性，看到环氧酶（COX）就会攻击；

　　第二分队队员有美洛昔康、塞来昔布等，它们的枪进行了升级，看到COX-2时才会对抗。COX是花生四烯酸转化成前列腺素的关键酶，前列腺素与炎症反应有关。

　　COX的两种亚型COX-1和COX-2，在不同组织中调节表达。最好的NASID能抑制诱导型COX-2减少炎症，对组成型COX-1无作用降低毒性。

　　下面介绍几个特点突出的队员：

　　洛索洛芬钠

　　洛索洛芬钠是丙酸类前体药物，经消化道吸收后迅速转化为反式-羟基活性代谢物发挥疗效。CFDA已批准乐松贴剂在中国上市。

　　适应证：（1）关节炎、腰痛症、肩周炎及颈肩腕综合征；

　　（2）术后、外伤及拔牙后的疼痛；

　　（3）急性上呼吸道炎症的解热、镇痛。

　　药物用法：60mgpotid，抗炎镇痛最多120mg/次。乐松贴剂，给予口服给药不耐受者。

　　洛索洛芬钠为非选择性NASIDs药物，使用中避免与其他NASIDs联用。若出现轻微胃肠道不适，可加用胃黏膜保护剂或换用COX-2抑制剂。若有活动性消化性溃疡、严重血液系统异常、严重肝肾功能损害、严重心功能不全者禁用此药。备孕妇女最好在停药6个月以后开始妊娠。妊娠期间禁用此药。

　　美洛昔康

　　美洛昔康是第一个上市的COX-2选择性抑制剂。可用于类风湿关节炎、骨关节炎。

　　药物用法：

　　（1）口服：骨关节炎，7.5mgqd，最大剂量15mg；类风湿关节炎，15mgqd。起效时间30min。

　　（2）直肠给药：15mgqd，塞入肛门内。

　　美洛昔康的选择作用有一定局限性。但肝肾功轻度损害的患者也可使用，且无需改变剂量。若服用过量，可口服消胆胺，加快排出。

　　NSAIDs方队总结：共同特点是可与多种药物发生相互作用，如抗凝药、抗血小板药、抗高血压药、地高辛、利尿剂、糖皮质激素、甲氨蝶呤等，用药时需关注其他合用药物。

弱阿片类药物

　　第二方队是弱阿片类药物。第一分队成员是复方制剂，由强阿片类药物+NASID组成，如洛芬待因、氨酚羟考酮；

　　第二分队成员是非吗啡类中枢性强效镇痛药，但镇痛效果也只有强阿片类的1/10-1/6，如曲马多。

　　洛芬待因

　　洛芬待因由布洛芬0.2g+磷酸可待因12.5mg组成。中等强度镇痛。可用于术后痛和中度癌痛镇痛。

　　药物用法：1片poqid，必要时一次可服2片，但一天不能超过6片。

　　洛芬待因中的磷酸可待因可通过胎盘屏障，及乳汁排出，孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。因其含有布洛芬，不推荐联用其他NASIDs药物，可增加消化道溃疡的风险。

　　曲马多

　　盐酸曲马多是阿片类中枢性镇痛药，是非选择性μ、δ和Κ阿片受体完全激动药，与μ受体亲和力最高。用于中、重度疼痛。

　　药物用法：（1）即释片：50-100mgpotid；

　　（2）缓释片：100mgpoq12h，最大剂量为200mgq12h；

　　（3）注射剂：50-100mg/次，可皮下、肌肉、静脉注射，日剂量不超过400mg。1-12岁儿童使用注射剂时，一次1-2mg/kg。

　　初次使用可能出现头晕、嗜睡，若可以耐受，继续使用多数可消失，但应注意避免操作机械、驾驶，尽量卧床休息。曲马多对胃肠道反应比NASIDs小。

强阿片类药物

　　第三方队是强阿片类药物，它们都是阿片受体纯激动剂，代表队员有美施康定、奥施康定、多瑞吉等。

　　硫酸吗啡缓释片（美施康定）

　　硫酸吗啡缓释片主要活性成分是纯粹的阿片受体激动剂，镇痛、镇静、镇咳作用强。用于重度癌痛。

　　药物用法：初次使用10mgpoq12h开始，整片吞服，不可掰开、碾碎或咀嚼。癌痛患者应用此药无封顶效应。

　　初次使用重点观察有无恶心、呕吐、便秘等症状，并对症处理。若出现呼吸抑制，立即停药，纳洛酮解救。加量时，据爆发痛解救剂量换算。

　　盐酸羟考酮缓释片（奥施康定）

　　盐酸羟考酮缓释片是阿片受体纯激动剂。可镇痛、镇咳、镇静，抗焦虑。缓解持续的中到重度疼痛。

　　药物用法：初次使用最小剂量开始5mgpoq12h。

　　需密切监测有无呼吸抑制、针尖样瞳孔，纳洛酮解救。肌酐清除率<60ml/min，需调整至最小剂量用药。肝功能不全者，起始剂量调整为常规剂量的1/3-1/2。根据美国NCCN成人癌痛指南，口服羟考酮15-20mg相当于口服吗啡30mg。

　　芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）

　　药物用法：初次使用阿片类药物者最小剂量开始，12μg/h外用q72h。已用过阿片类药物者，直接换算剂量后使用。

　　爆发痛速效吗啡解救，72h后，计算解救吗啡用量，转换为贴剂剂量（见下表）。3天调整一次。透皮贴剂如何粘贴最安全有效？使用贴剂前，清水清洗贴用部位，贴剂打开密封袋后立即使用，贴用后手掌用力按压30s，确保贴剂与皮肤完全接触。注意高温可促进贴剂吸收，增加药物暴露量，需调整剂量。更换贴剂后，更换粘贴部位，几天后才可在相同部位重复贴用。