支气管哮喘是一种由多种细胞特别是肥大细胞、嗜酸性细胞和T细胞参与的慢性气道炎症。现有治疗药物可分为：

　　①抗炎症的糖皮质激素类药物、抗白三烯药物、炎症介质阻释剂和拮抗剂等；

　　②控制气道狭窄为主的β－肾上腺受体激动药、嘌呤类药物和抗胆碱药物等支气管扩张药（见下表）

分 类			代表性药物
抗炎药	糖皮质激素	吸入激素	二丙酸倍氯米松
			丙酸氟替卡松
			布的奈德
	抗白三烯	受体拮抗剂	扎鲁司特
			孟鲁司特
		合成酶抑制剂	齐留通
	炎症介质阻释药	色酮类	色甘酸钠
			奈多罗米
	炎症介质拮抗药	抗组胺药物	酮替芬
支气管扩张药	选择性β2－受体激动剂	短效	沙丁胺醇
			特布他林
		长效	沙美特罗
			福莫特罗
	黄嘌呤类	茶碱类	氨茶碱
	抗胆碱药	季胺类M受体阻断药	异丙阿托品

    一、抗炎药物

　　1. 吸入型肾上腺皮质激素

　　在支气管哮喘是气道慢性炎症的新概念指导下，吸入型肾上腺皮质激素是重要的治疗药物，因为它们是针对气道炎反应的病因治疗，合理地应用吸入型皮质激素可以缓解症状，缩短疗程，降低病死率。

　　临床上应用的肾上腺皮质激素治疗哮喘的发展过程表明，为提高疗效，减少和降低糖皮质激素的全身不良反应，所以，糖皮质激素已由口服、注射等给药途径逐渐转向呼吸系统局部靶位给药，在第一代吸入型糖皮质激素二丙酸倍氯米松的基础上，为进一步降低系统不良反应，所以近年来研制出高效的、易被呼吸道靶位吸收的和在靶位外能快速被灭活的新一代吸入型皮质激素。目前广泛应用的有丙酸氟替卡松和布的奈德。

　　丙酸氟替卡松在吸入时，有80%～90%吸入剂量咽入胃肠道，在肝脏首过效应中99%被迅速灭活，而布的奈德咽入胃肠道中80%～90%剂量，在肝脏首过效应中有90%被快速灭活，因此，它们的全身不良反应极低。

　　总之，吸入皮质激素是目前最有效的控制药物。

    2. 抗白三烯类药物

　　由于哮喘是涉及多种炎性细胞和多种炎性介质的气道慢性炎性疾病，白三烯是重要炎症介质之一，所以，研发了治疗哮喘的非激素抗炎药（治疗哮喘的非甾体抗炎药）。具有能直接抑制支气管收缩和抗炎作用。目前，临床主要用的抗白三烯药物，有受体拮抗剂扎鲁司特（zafirlukast）和孟鲁司特(Montelukast)、合成酶抑制剂齐留通(Zilenton)。受体拮抗剂在理论上和实践中优于合成酶抑制剂。它们可以口服，耐受性较好。

　　近年来，美国哮喘治疗指南中，包括了抗白三烯类药物，如扎鲁司特和齐留通。同时在哮喘全球性治疗指南的修正中，亦列入抗白三烯类药物扎鲁司特、孟鲁司特和齐留通。

　　由于白三烯仅是哮喘发病机理的一种致炎介质，目前应用的品种与抗炎药吸入激素相比，作用弱，所以单独应用，定位于控制轻度哮喘、低剂量吸入激素的替代药，亦可用于吸入皮质激素治疗未能很好控制的中～重度哮喘患者中的联合治疗。抗白三烯类药物对于冷空气哮喘、阿司匹林哮喘、运动性哮喘等均有良好疗效。

    3. 炎症介质阻释药和拮抗药

　　以色甘酸钠为代表的炎症介质阻释药，主要以吸入剂型预防支气管哮喘，而奈多罗米钠(nedocromil)基本与色甘酸钠相似，但比色甘酸钠阻释炎症介质的作用强且阻释炎症介质范围较广。在抗炎药物中，最有效的首选吸入皮质激素，其次是抗白三烯类药物，然后才是炎症介质阻释药。

　　炎症介质的作用：

　　①激肽样作用，C2a能增加血管通透性，引起炎症性充血，具有激肽样作用，故称其为补体激肽。

　　②过敏毒素作用，C3a、C5a均有过敏毒素作用，可使肥大细胞或嗜碱性粒细胞释放组胺，引起血管扩张，增加毛细血管通透性，以及使平滑肌收缩。C3a、C5a的过敏毒素活性，可被血清中的羧肽酶B（过敏毒素灭活因子）所灭活。

　　③趋化作用，C5a有趋化作用，故又称为趋化因子，能吸引具有C5a受体的吞噬细胞游走到补体被激活（即趋化因子浓度最高）的部位。

　　酮替芬（ketotifen）文献报导有抗H1受体作用并兼有炎症介质阻释作用，但临床效果报导不统一，已不常用。近年发现，此药能消除β2受体对激动剂的耐受性，提高β2受体的敏感性，所以建议与β2受体激动剂合用，但其临床地位需进一步研究。

　　特非那定、阿司咪唑等非镇静抗组胺H1受体拮抗药，对H1受体有高度选择性，从而使H2受体作用占优势，可使痉挛的支气管平滑肌松弛，但因组胺诱发哮喘的作用较弱，所以疗效很差，临床很少应用。

　　目前，抗白三烯类药物不仅用于支气管哮喘，而且可用于其它炎症疾病，如风湿性关节炎、银屑病、炎性肠病以及鼻炎等。

    二、支气管扩张药

　　1.β2受体激动剂

　　β激动剂能迅速缓解哮喘的支气管痉挛症状，但是，长期单用β2受体激动剂可增加死亡率，因此，只有在吸入激素抗炎治疗的同时，吸入β2激动剂才是合理的。所以β2激动剂在现代哮喘治疗中，仍然占据缓解症状的重要地位。

　　β2激动剂可以舒张气道平滑肌，增加粘液纤毛清除功能，降低血管通透性，调节肥大细胞及嗜碱粒细胞的介质释放。

　　β－激动剂已从非选择性转向选择性较高β2激动剂，在给药途径方面，从口服逐渐转向吸入。目前，选择性β2激动剂根据临床需要，已发展为短效和长效两大类。

　　(1)短效β2激动剂属于缓解药物，也称快速缓解药物，其适应范围是一级至四级哮喘时，都可以根据症“按需”吸入，但轻度持续不超过3～4次/天，间歇发作（一级）不超过1次/周。

　　短效β2激动剂以沙丁胺醇和特布他林为代表，主要用于哮喘急性发作，根据症状按需吸入，通常在吸入后5～10分钟即可见效，疗效维持4～6小时，全身不良反应比口服少且较轻。

　　(2)长效β2激动剂属于长期预防药，是轻、中、重度持续时，在吸入皮质激素的基础上加上吸入长效β2激动剂，尤其是对有夜间症状患者是协助性控制药物。

　　长效β2激动剂以沙美特罗和福莫特罗为代表，其疗效强，选择性高，不良反应少，吸入后药物作用持续8～12h，适用于防治夜间和清晨哮喘发作和加剧者。沙美特罗具有脂溶性的、长的脂肪族侧链，增加与受体亲和力，福莫特罗的甲酰氨基使其与受体亲和力增强和具有中等程度的脂溶性，它们都具备长效和高效的特点。后者起效时间较前者快而强。

　　2.茶碱类

　　缓释茶碱长期治疗对控制哮喘症状和改善肺功能有效，由于作用时间长，可用于控制夜间症状。但由于缓释茶碱有潜在的发生不良反应的危险和需要进行血药浓度监测，茶碱最好是在应用抗炎药，特别是吸入皮质激素和β2激动剂不能达到治疗目的时才应用。

　　短效茶碱，如氨茶碱在治疗哮喘恶化中的作用仍有争议，在吸入足够剂量的短效β2激动剂后加用短效茶碱并不增加支气管扩张作用。因为短效茶碱有血药浓度波动，对于控制持续性哮喘症状作用较小，已较少应用。

　　3.抗胆碱药物

　　吸入溴化异丙托品属支气管扩张剂，在治疗哮喘中，吸入抗胆碱药物的支气管扩张作用比吸入β2激动剂差，且起效较慢（30分钟～60分钟达峰效）。文献报导，哮喘恶化时吸入短效β2激动剂加溴化异丙托品有协同作用。对于有些患者，不能耐受短效β2激动剂的心动过速和震颤等不良反应时，可用溴化异丙托品作为替代药。