氟哌啶醇属于经典的第一代抗精神病药。在主流指南普遍推荐第二代抗精神病药的背景下，氟哌啶醇以其快速起效、疗效确凿、代谢副作用相对较轻、价格低廉等优点，在治疗激越及精神病性症状时仍大有用武之地。以下对氟哌啶醇的一些相关信息进行了回顾。

　　

　　

　　1. 1958年2月11日，氟哌啶醇由保罗·杨森（Paul.A.Janssen）博士团队研制成功，1967年获美国FDA批准上市。1985年，保罗·杨森博士创建的比利时杨森制药公司与中方合资建立了西安杨森制药有限公司。

　　

　　2. 氟哌啶醇最初由哌替啶制备而成，盐酸哌替啶即着名镇痛药杜冷丁。

　　

　　3. 氟哌啶醇是全球使用最广泛的经典抗精神病药，位列世界卫生组织基本药物清单中，即一个医疗系统所需要的最有效和安全的药物。

　　

　　4. 氟哌啶醇价格相当低廉，即便在美国，氟哌啶醇一年的治疗费用仅为250美元左右。

　　

　　5. 目前，国内共有六家制药企业拥有氟哌啶醇注射液的批准文号，但断货仍时有发生。

　　

　　

　　1. 氟哌啶醇的FDA适应证包括：各种以精神病性障碍为特点的临床情况、Tourette综合征的抽动症状及语词障碍、儿童好斗及爆发性兴奋等严重行为问题的二线治疗、儿童多动的二线短期治疗等。氟哌啶醇还常用于治疗多种原因所致激越、痴呆相关行为障碍及谵妄。

　　

　　然而，中枢神经系统抑制剂戒断所致谵妄应首选苯二氮?肌注或口服，而非氟哌啶醇。

　　

　　2. 若以2小时内有效改善急性激越为主要转归，氟哌啶醇6.5-7.5mg相比于安慰剂的需治数（NNT）仅为4。NNT数值越小表示疗效越显着，＜10时即被视为具有显着的临床意义。

　　

　　3. 低剂量时，氟哌啶醇对精神分裂症认知和情感症状无显着疗效，但可能也不引起阴性症状。

　　

　　4. 氟哌啶醇治疗不同个体时的疗效往往非常相近，与第二代抗精神病药的巨大个体差异性存在明显区别。

　　

　　5. 针对精神病性症状，氟哌啶醇通常在一周内即可起效，这一速度较很多第二代药物更快。

　　

　　6. 部分患者可对低剂量（2mg）氟哌啶醇产生应答，且此时无论阳性症状还是阴性症状的疗效均与第二代药物相当。

　　

　　7. 一项2009年发表于《柳叶刀》的经典meta分析显示，只有四种第二代抗精神病药的总体疗效优于以氟哌啶醇为代表的第一代药物，分别为氯氮平、氨磺必利、奥氮平及利培酮。

　　

　　8. 患者使用非典型抗精神病药时若疗效欠佳，联用或换用氟哌啶醇可能有效；然而，长期合并用药则无必要，可能增加不良反应，且未必能获得更佳的疗效。

　　

　　9. 除人类患者外，氟哌啶醇还可用于多种动物的治疗，针对各种鸟类的治疗尤其成功，如持续拔掉自己羽毛的鹦鹉。

　　

　　

　　1. 氟哌啶醇对纹状体D2受体的阻断可引起运动副作用，对垂体D2受体的阻断可引起催乳素升高，对中脑皮质和中脑边缘系统D2受体的过度阻断可加重阴性及认知症状，即神经阻滞剂所致缺陷综合征。

　　

　　2. 氟哌啶醇所致急性锥体外系反应的发生顺序为：急性肌张力障碍（儿童青少年更易发生，首剂量后数小时）→ 静坐不能（数日内）→ 药源性帕金森症状（7天之内）。

　　

　　3. 氟哌啶醇导致迟发性运动障碍（TD）的易感因素包括：精神分裂症（服药前已有纹状体功能亢进）、糖尿病（易损害纹状体胆碱能神经元）、遗传因素、使用烟酒、老化（45岁以上）。

　　

　　4. 氟哌啶醇对肾上腺素能α1受体的阻断可引起头晕、镇静及低血压，与降压药联用时可能加重低血压倾向。

　　

　　5. 尽管相对较轻，氟哌啶醇也导致体重增加。

　　

　　6. 氟哌啶醇可降低抗凝血药的作用。

　　

　　7. 氟哌啶醇与锂盐合用时，可能导致类似于神经阻滞剂所致恶性综合征表现的脑病综合征。

　　

　　8. 以下患者禁用氟哌啶醇：基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态者、骨髓抑制、青光眼、重症肌无力患者。氟哌啶醇与抗胆碱能药联用可升高眼内压，进而诱发青光眼发作。

　　

　　9. 由于潜在的延长QT间期的效应，氟哌啶醇应慎用于存在尖端扭转型室性心动过速（TdP）风险的患者；这些危险因素包括猝死家族史、晕厥个人史、活动性或残留严重心脏病，≥65岁，窦性心动过缓，低钾血症，低镁血症，联用存在QTc间期延长风险的药物等。

　　

　　

　　1. 口服：氟哌啶醇治疗精神分裂症时，以小剂量开始，起始剂量一次2-4mg，一日2-3次，逐渐增加至常用量一日10-40mg，维持剂量一日4-20mg。治疗抽动秽语综合征时，一次1-2mg，一日2-3次。

　　

　　2. 速效针剂肌注：氟哌啶醇的成人剂量为一次5-10mg，一日2-3次，兴奋激越得到控制后改为口服。单次＞10mg疗效往往不会进一步提升，且可显着升高不良反应风险。若患者在当前治疗下的QTc间期＞450ms，氟哌啶醇按需使用时的肌注剂量不应≥10mg，使用5mg剂量时的注射间隔也不应＜12小时。

　　

　　3. 静脉滴注：氟哌啶醇10-30mg加入250-500ml葡萄糖注射液内。

　　

　　4. 长效针剂：对轻到中度精神病性状态，氟哌啶醇常用剂量为每4周50-100毫克及150-200毫克。对重度病例，通常需要更高剂量（250-300毫克），可在此基础上加量。

　　

　　5. 使用限定日剂量（DDD）法时，1mg奥氮平等价于0.8mg氟哌啶醇。

　　

　　6. 心/肝/肾功能不全者应慎用氟哌啶醇。老年人宜酌情降低剂量。妊娠期使用总体较安全，但也有引发子宫肌张力障碍的报告。

　　

　　7. 食物对氟哌啶醇的吸收无显着影响。

　　

　　

　　12. Leucht S, et al. Dose Equivalents for Antipsychotic Drugs: The DDD Method. Schizophr Bull. 2016 Jul;42 Suppl 1:S90-4. doi: 10.1093/schbul/sbv167.

　　

　　13. Ridout KK, Ridout SJ. Haloperidol-Associated Uterine Dystonia. Am J Psychiatry. 2017 Mar 1;174(3):296.