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药物手册
盐酸羟考酮片用用说明书
2009-12-28 10:06:30 来自:杜新忠戒毒网 作者:本站 阅读量:1

  【用法用量】用于止痛,口服每次10~15mg,6h可重复;用于止咳:口服每次3~5mg。

  【主要成分】盐酸羟考酮 oxycodone HCl 。盐酸羟考酮的化学名称为4,5-环氧基-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡烷-6-酮盐酸盐,分子式为C18H21NO4·HCl,分子量为351.83。羟考酮是从蒂巴因(一种阿片类生物碱)中衍生得到。

  【药理毒理】羟考酮为阿片受体纯激动剂。对脑和脊髓的阿片受体具有亲和力,羟考酮的作用类似吗啡。主要药理作用是镇痛,其他药理作用包括抗焦虑、止咳和镇静。无极量限制,镇痛作用无封顶效应,只受限于不能耐受的副作用。从几项研究资料可以认为,羟考酮对人产生基因毒性的危险性较低。下述试验表明羟考酮不致突变:在艾姆斯氏沙门菌和大肠杆菌试验中不论存在代谢活性状态与否,剂量直到5000ug时;在人体淋巴细胞染色体畸变试验中(不存在代谢激活状态下)剂量直到1500ug/ml时,以及在代谢激活状态剂量直到500ug/ml作用48小时情况下;在小鼠体内骨髓微核试验中(血浆药物浓度直到48ug/ml时)。羟考酮在下述情况产生致突变效果:在人体染色体突变试验中存在代谢激活状态下剂量大于或等于1250ug/ml,作用24小时而非48小时情况下;在小鼠淋巴瘤试验中存在代谢激活状态下剂量等于或大于50 ug/ml。以及不存在代谢激活状态剂量等于或大于40 ug/ml时。

  【使用说明】必须整片吞服,不得掰开、咀嚼或研磨。如果掰开、嚼碎或研磨药片,会导致羟考酮的快速释放与潜在致死量的吸收。每12小时服用一次,用药剂量取决于患者的疼痛严重程度和既往镇痛药用药史。疼痛程度增加,需要增大给药剂量以达到疼痛的缓解,对所有患者而言,恰当的给药剂量是能12小时控制疼痛,且患者能很好的耐受。除难以控制的不良反应影响外,应滴定给药至患者疼痛缓解。当脱离给药方案的需求(当需要用既释镇痛药物理突破性疼痛)超出每日2次,表明应增加该药的药剂量。每次剂量调整的幅度是在上一次用药剂量的基础上增长25-50%。首次服用阿片类药物或用弱阿片类药物不能控制其疼痛的中重度的疼痛的患者,初始用药剂量一般为5mg,每12小时服用一次。继后,根据病情仔细滴定剂量,直至理想止痛。大多数患者的最高用药剂量为200mg/12h,少数患者可能需要更高的剂量。迄今,临床报道的个体用药最高剂量为520mg/12h。已接受口服吗啡冶疗的患者,改用本品的每日用药剂量换算比例:口服本品10mg相当于口服吗啡20mg。由于存在个体差异。因此应根据患者的个体情况滴定用药剂量。

  【禁忌事项】缺氧性呼吸抑制、颅脑损伤、麻痹性肠梗阻、急腹症、胃排空延迟、慢性阻塞性呼吸道疾病、肺源性心脏病、慢性支气管哮喘、高碳酸血症、已知对羟考酮过敏、中重度肝功能障碍、重度肾功能障碍(肌酐清除率<10ml/分钟、慢性便秘、同时服用单胺氧化酶抑制剂,停用单胺氧化酶抑制剂<2周。孕妇或哺乳期妇女禁用。手术前或手术后24小时内不宜使用。

  【药物作用】类似基他阿片类药物,本品可以与下列药物有叠加作用:镇定剂、麻醉剂、催醉剂、催眠剂、酒精、抗精神病药、肌肉驰缓剂、抗抑郁药、吩噻嗪类和降压药。尽管未观察到羟考酮与单胺氧化酶抑制剂发生相互作用,但是服用任何阿片类药物都应避免同时使用胺氧化酶抑制剂。部分羟考酮经细胞色素P450-2D6酶作用,代谢成为羟氢吗啡酮。羟氢吗啡酮的浓度不足给药总量的15%。某些药物(如抗抑郁剂,胺碘酮和奎尼丁等心血管药物)可能阻断该代谢途经。然而,合用具有抑制细胞色素P450-2D6酶作用的奎尼丁,并未影响羟考酮的药效。可能抑制羟考酮的代谢的其他药物包括:甲氰咪胍。酮康唑和红毒素等细胞色素P450-3A酶抑制剂。

[责任编辑]杜新忠
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