正式品名：盐酸纳曲酮片

    商 品 名：诺欣生片

    英 文 名：Naltrexone Hydrochloride Tablets

    汉语拼音名：Yansuan Naqutong Pian

    本品化学名：17-环丙甲基-4，5α-环氧-3，14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐

    【组成】每片含盐酸纳曲酮 5mg

    【性状】本品为白色或类白色片。

    【药理作用】

    纳曲酮是阿片受体拮抗剂，能阻断外源性阿片类物质与阿片受体的结合。对mu，delta，kappa三种阿片受体均有阻断作用。纳曲酮不产生耐受性和依赖性，对阿片类依赖者，纳曲酮可催促产生戒断综合征。

    【吸收、分布、消除】

    纳曲酮经口服给药。95%被吸收的药物在肝脏被转化成多种代谢产物。主要代谢产物6-β-纳曲醇，与纳曲酮一样是阿片受体纯拮抗剂。两者的达峰时间都为l小时，平均清除半衰期(t1/2)分别为3.9和12.9小时。纳曲酮慢性给药无蓄积性。

    【适应症】纳曲酮可阻断外源性阿片类物质的药理作用，作为阿片类依赖者脱毒后预防复吸的辅助药物。

    【禁忌症】

    1.正在应用含有阿片类的医用药物对阿片有依赖，纳洛酮激发试验失败或尿阿片试验阳性者不宜用本药。

    2.对本药过敏者。

    3.有急性肝炎或肝功不良者。

    【用法与用量】

    1.准备期

    (1)开始服药前7～10天内未滥用过阿片类药物。

    (2)尿吗啡检测应为阴性。如为阳性，则纳曲酮治疗应延缓，直至尿吗啡阴性后再进行。

    (3)开始用药前的纳洛酮激发试验，证实尿吗啡检测阴性后，肌肉注射0.4～1.2mg盐酸纳洛酮，观察症状及体征一小时。如无戒断症状即为激发试验阴性。如为阳性，则纳曲酮治疗延缓，直到激发试验阴性后再进行。

    2.诱导期

    一般3～5天，此期目的在于使服药者逐步达到纳曲酮的适宜服用剂量，诱导期在住院时进行。诱导期用药方法：

    第一天：口服纳曲酮2.5mg～5mg。第一次服药一般是反应最明显的一次。有严重反应则表明个体对阿片类物质的依赖程度较重，应暂缓加量。

    第二天：口服，5mg～l5mg。

    第三天：口服，15mg～30mg

    第四天：口服，30mg～40mg

    第五天：口服，40mg～50mg

    3.维持期

    (1)剂量：每日口服40mg～50mg，一次顿服。

    (2)疗程：原则上只要存在复吸的可能，即应服用纳曲酮预防，建议服用纳曲酮至少半年。

    【不良反应】

    1.正常健康人首剂顿服盐酸纳曲酮75mg后少数人有恶心呕吐、胃肠不适、纳差、乏力等症状。连续服用二、三天后症状逐渐消失。

    2.脱毒治疗后的依赖者在接受纳曲酮治疗期间，依发生率的高低会出现以下症状：出现率较高者有睡眠障碍、焦虑、食欲减退。中度出现率者有无力、易激惹、腹痛和骨肌肉痛、发冷、恶心呕吐、紧张。较少发生者有腹泻、头晕、头痛、便秘和皮疹。这些症状中可能部分为稽延性戒断症状。随用药时间的延长上述症状会逐渐减轻或消失。

    3.纳曲酮可导致少数用药者转氨酶增高。因此治疗期间应定时进行肝脏功能检查。

    【注意事项】

    1.须在停用阿片类药物7～10天后开始纳曲酮治疗，以免意外促瘾。

    2.目前仍依赖一定剂量阿片类药物的依赖者，在服用纳曲酮后会导致意外促瘾，出现严重的戒断综合症。

    3.应告诫病人：

    (1)服用纳曲酮期间若试图使用阿片类药物，则小剂量不会体验欣快感，大剂量会出现严重中毒症状，直至昏迷或死亡。

    (2)服纳曲酮的病人在紧急情况下需要用镇痛药时不应用阿片类镇痛药。

    4.应配合社会监督网络和家庭支持体系，使纳曲酮更好地发挥预防复吸的辅助作用。

    5.过量，有报告自愿者每天服800mg，共7天未见中毒。一旦中毒应对症处理。

    【规 格】5mg

    【贮 藏】遮光、密封保存

    【包 装】高密度聚乙烯塑料瓶，100片/瓶

    【有 效 期】暂定2年

    【批准文号】国药准字X20000296

    【生产厂家】北京四环医药科技股份有限公司