OLINVYK是一种阿片类兴奋剂，适用于成人，用于治疗严重到需要静脉注射阿片类镇痛药的急性疼痛，且替代治疗不充分的患者。

　　

　　

　　由于阿片类药物存在成瘾、滥用和误用的风险，即使在推荐剂量下，也不应使用OLINVYK，以供患者选择其他治疗方案（例如非阿片类镇痛药或阿片类联合产品）：未被耐受，或预计不会被耐受；没有提供足够的镇痛，或预期无法提供足够的止痛；累积每日总剂量不应超过27毫克，因为每日总剂量大于27毫克可能增加QTc间期延长的风险。

　　

　　

　　警告：吸毒、滥用和误用；危及生命的呼吸抑制；新生儿阿片类药物戒断综合征；以及与苯二氮卓类或其他中枢神经系统（CNS）抑制剂合用的风险

　　

　　

　　OLINVYK使患者和其他使用者面临阿片类药物成瘾、滥用和滥用的风险，这可能导致过量服用和死亡。在开OLINVYK之前评估每位患者的风险，并定期监测所有患者的行为或病情发展。

　　

　　

　　使用OLINVYK可能会导致严重、危及生命或致命的呼吸抑制。监测呼吸抑制，尤其是在开始服用OLINVYK或剂量增加后。

　　

　　

　　怀孕期间长时间使用OLINVYK会导致新生儿阿片类药物戒断综合征，如果不加以识别和治疗，可能会危及生命，需要根据新生儿专家制定的方案进行管理。如果孕妇需要长时间使用类阿片，请告知患者新生儿类阿片戒断综合征的风险，并确保提供适当的治疗。

　　

　　阿片类药物与苯二氮卓类药物或其他中枢神经系统抑制剂（包括酒精）同时使用可能会导致深度镇静、呼吸抑制、昏迷和死亡。为替代治疗方案不充分的患者预留伴随处方；将剂量和持续时间限制在最低要求；并跟踪患者呼吸抑制和镇静的症状和体征。

　　

　　

　　以下患者禁用OLINVYK：

　　

　　

　　

　　OLINVYK含有奥赛利定，这是一种受附表II控制的物质，会使使用者面临成瘾、滥用和滥用的风险。虽然任何个体上瘾的风险都是未知的，但它可能发生在适当服用OLINVYK的患者身上。评估风险，咨询并监测所有接受阿片类药物治疗的患者。

　　

　　据报道，阿片类药物的使用会导致严重的危及生命的呼吸抑制，即使是在推荐的情况下，尤其是在慢性肺部疾病患者或老年患者、恶病质患者和虚弱患者中。在剂量增加后开始OLINVYK治疗期间，或与其他抑制呼吸的药物一起使用时，风险最大。适当剂量的OLINVYK至关重要，尤其是当患者改用其他阿片类药物以避免过量服用时。呼吸抑制的治疗可能包括密切观察、支持性措施和使用阿片类拮抗剂，具体取决于患者的临床状况。

　　

　　阿片类药物可引起与睡眠相关的呼吸障碍，包括中枢性睡眠呼吸暂停（CSA）和睡眠相关低氧血症剂量依赖性时尚。对于CSA患者，考虑使用阿片类药物锥度的最佳实践来减少阿片类物质的剂量。

　　

　　怀孕期间长期使用阿片类药物可能导致新生儿停药，可能危及生命。观察新生儿是否有新生儿阿片类药物戒断综合征的症状，并进行相应的处理。建议孕妇长时间使用OLINVYK，以降低新生儿阿片类药物戒断综合征的风险，并确保提供适当的治疗。

　　

　　OLINVYK与苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂（如非苯二氮唑类镇静剂/催眠药、抗焦虑药、镇静剂、肌肉松弛剂、全身麻醉药、抗精神病药、其他阿片类药物或酒精）同时使用可能导致深度镇静、呼吸抑制、昏迷和死亡。由于这些风险，保留这些药物的伴随处方，以供替代治疗方案不充分的患者使用，开最低有效剂量的处方，并尽量缩短持续时间。

　　

　　在彻底的QT研究中，OLINVYK显示有轻微的QTc间期延长，其中患者的剂量达到27毫克.每日总累积剂量超过27毫克每天都没有进行研究，可能会增加QTc间期延长的风险。因此，OLINVYK的累积日总剂量不应超过27毫克.

　　

　　细胞色素P450（CYP）2D6功能下降或正常代谢产物服用中度或重度CYP2D6抑制剂的患者可能会出现OLINVYK血浆浓度升高；在服用中度或强CYP3A4抑制剂的患者中，在CYP2D6功能下降的患者中（这些患者同时也接受中度或强的CYPAA4抑制剂），或停止服用CYP3A4inducer的患者中。这些患者可能需要较少的给药频率，应经常密切监测呼吸抑制和镇静情况。同时使用OLINVYK和CYP3A4诱导剂或停止使用中等或强的CYPAA4抑制剂可能会降低预期浓度，这可能会降低疗效，并且可能需要补充剂量。

　　

　　阿片类药物使用（通常超过一个月）导致肾上腺功能不全。表现和症状可能是非特异性的，包括恶心、呕吐、厌食、疲劳、虚弱、头晕和低血压。如果确诊，给予生理替代剂量的皮质类固醇治疗，并使患者戒除阿片类药物。

　　

　　OLINVYK可能导致严重低血压，包括卧床患者的直立性低血压和晕厥。血容量减少或同时服用某些中枢神经系统抑制剂（例如吩噻嗪类或全身麻醉药）已经损害了患者维持血压的能力，患者的风险增加。监测这些患者是否有低血压症状。对于循环性休克患者，避免使用OLINVYK，因为它可能导致血管舒张，从而进一步降低心输出量和血压。

　　

　　避免在意识障碍或昏迷患者中使用OLINVYK。对于易受CO颅内效应影响的患者，应谨慎使用OLINVYK2滞留，如有颅内压升高或脑肿瘤迹象的滞留，如呼吸驱动力降低以及由此产生的CO2滞留可进一步增加颅内压。监测此类患者的镇静和呼吸抑制症状，尤其是在开始治疗时。

　　

　　与所有阿片类药物一样，OLINVYK可能导致奥迪括约肌痉挛，并可能导致血清淀粉酶升高。监测胆道疾病（包括急性胰腺炎）患者的症状恶化情况。

　　

　　OLINVYK可能会增加癫痫患者的癫痫发作频率，并可能会增加脆弱患者的癫痫发病风险。监测有癫痫病史的患者，以改善癫痫控制。

　　

　　对于身体上依赖阿片类药物的患者，不要突然停止服用OLINVYK。逐渐减少剂量，以避免戒断综合症和疼痛复发。在接受OLINVYK的患者中，避免使用混合激动剂/拮抗剂（例如，喷他佐辛、纳布芬和布托啡诺）或部分激动剂（例如丁丙诺啡）止痛药，因为它们可能会降低镇痛效果和/或加重戒断症状。

　　

　　OLINVYK可能会削弱执行潜在危险活动（如驾驶汽车或操作机器）所需的心理或身体能力。

　　

　　尽管通过患者自控镇痛（PCA）自我给药阿片类药物可以使每个患者单独滴定至可接受的镇痛水平，但PCA给药已导致不良结果和呼吸抑制发作。应指导保健提供者和监测接受PCA镇痛的患者的家属需要对过度镇静、呼吸抑制或阿片类药物的其他不良反应进行适当监测。

　　

　　

　　不良反应在处方信息中有更详细的描述。

　　

　　第3阶段对照临床试验中最常见的不良反应（发生率≥10%）是恶心、呕吐、头晕、头痛、便秘、瘙痒和缺氧。

　　

　　美国FDA近日批准了Olinvyk（oliceridine），用于治疗成人中度至重度急性疼痛，这是一种阿片激动剂，使用为：疼痛严重到需要静脉注射阿片类药物、替代疗法又不能充分控制疼痛的患者。

　　

　　Olinvyk是Trevena公司开发的一款急性疼痛治疗药物，该药适用于：在医院或其他受控临床环境中的短期静脉使用，例如在住院和门诊过程中。该药不适用于家庭环境中使用。

　　

　　Olinvyk的活性药物成分为oliceridine，这是一种首创的（first-in-class）静脉镇痛药。oliceridine是首个G蛋白选择性激动剂，与静脉注射吗啡相比，镇痛效果更好。

　　

　　Olinvyk的特点：

　　

　　（1）起效迅速且疗效持久，大多数患者在给药后2-5分钟就感到疼痛缓解、疗效持续约3小时。

　　

　　（2）没有已知的活性代谢；

　　

　　（3）在老年患者或肾功能受损的患者中，无需剂量调整，将为有风险的患者提供一个新的选择。

　　

　　在对照试验和开放标签试验中，共有1535例中度至重度急性疼痛患者接受了Olinvyk治疗。数据显示，与安慰剂组相比，口服Olinvyk的患者在批准的剂量下疼痛有效减轻。

　　

　　Olinvyk的安全性与其他阿片类药物相似。与其他阿片类药物相似，Olinvyk最常见的副作用是恶心、呕吐、头晕、头痛和便秘。

　　

　　哪类人不应使用？

　　

　　1.患有严重呼吸抑制、无监护或无复苏设备的急性或严重支气管哮喘、已知或疑似胃肠道阻塞或对药物过敏的患者不应使用Olinvyk。

　　

　　2.孕期长期使用阿片类镇痛药可导致新生儿阿片样戒断综合征。

　　

　　Olinvyk带有一个黑框警告，关于：成瘾、滥用和误用，危及生命的呼吸抑制，新生儿阿片类戒断综合征，以及与苯二氮卓类药物或其他中枢神经系统抑制剂联合使用的风险。与静脉给药的其他阿片类药物不同，Olinvyk推荐的最大每日剂量限制为27毫克。

　　

　　

　　美国看病服务机构和生元国际了解到，今天，美国食品和药物管理局批准了Olinvyk (oliceridine)，这是一种阿片类激动剂，用于治疗成人中到重度急性疼痛，这些疼痛严重到需要静脉注射阿片类药物，而对这些患者替代疗法又不足。

　　

　　Olinvyk适用于短期静脉注射，在医院或其他临床控制环境下使用，如在住院和门诊过程中。不适合在家使用。

　　

　　解决阿片类药物危机仍然是FDA的首要任务。我们将继续尽一切努力减少美国人对阿片类药物上瘾的人数，并通过一系列跨部门举措降低新的成瘾率。重要的是，FDA只会批准新的药物申请，包括阿片类药物，在经过严格的评估风险和益处并最终确定数据支持安全性和有效性之后。需要注意的是，这种药物只能在受控的临床环境下使用，也就是在医疗监督下使用，而不能按处方带回家使用。”Douglas Throckmorton医学博士，FDA药品评估和研究中心监管项目副主任说。

　　

　　在对照和开放试验中，共有1535名患有中度到重度急性疼痛的患者使用Olinvyk进行治疗。在对接受过拇外翻手术或腹部手术的患者进行的随机对照研究中，通过比较Olinvyk和安慰剂，确定其安全性和有效性。与安慰剂相比，在批准的剂量下使用Olinvyk的患者报告疼痛减轻。

　　

　　Olinvyk的安全性与其他阿片类药物相似。与其他类阿片类药物一样，奥灵维克最常见的副作用是恶心、呕吐、头晕、头痛和便秘。Olinvyk不应用于严重呼吸抑制的患者;在没有监测的环境或没有复苏设备的情况下的急性或严重支气管哮喘;已知或怀疑肠梗阻;或者已知的对药物过敏孕期长期使用阿片类镇痛药可导致新生儿阿片类戒断综合征。

　　

　　Olinvyk带有对上瘾、滥用和误用的警告;危及生命的呼吸萧条;新生儿阿片戒断综合征;以及与苯二氮卓类药物或其他中枢神经系统抑制剂同时使用的风险。与其他静脉注射的阿片类药物不同，Olinvyk的每日推荐最大剂量限制为27毫克。

　　
　　链接：阿片类注射型镇痛药Olinvyk获FDA批准

　　

　　近日，生物制药公司Trevena，Inc.宣布，美国FDA批准了其原研的G蛋白选择性MU阿片受体激动剂Olinvyk上市，用于治疗成人中重度急性疼痛，严重到需要静脉注射阿片类镇痛剂且替代疗法不足的医疗状况。

　　

　　美国FDA对于Olinvyk的批准是基于多项II期、III期临床研究的结果。

　　

　　在进行的对照和开放标签的临床研究中，总共有1,535名中度至重度急性疼痛患者接受了Olinvyk的治疗。其中，在硬组织和软组织外科手术模型的两项关键的疗效研究中，与安慰剂相比，Olinvyk证明了其快速的镇痛效果，结果具有统计学意义。

　　

　　Olinvyk的疗效在两项随机、双盲、安慰剂（吗啡）对照的研究中得到了证实，研究招募了790名骨科手术后中重度急性疼痛患者，患者随机被分配到3种治疗方案中，分别为Olinvyk、吗啡和安慰剂，剂量设定分别为0.1、0.35和0.5毫克。结果发现，0.35和0.5毫克的在24小时和48小时Olinvyk比安慰剂患者具有更高的疼痛缓解强度。

　　

　　另外，在一项大型、开放标签的现实世界的临床研究中，证明了Olinvyk的安全性，Olinvyk用于特殊人群（包括老年人、肥胖者患者、合并有糖尿病或者睡眠呼吸暂停综合征患者）是安全且耐受性良好。

　　

　　每年，在美国约有4500万静脉注射阿片类药物缓解他们的急性疼痛，这些患者中有许多是特殊人群，比如说老年人、肥胖患者、合并有糖尿病或者肾功能不全患者。

　　

　　由于存在着合并症，会使得镇痛药物治疗面对许多问题，其中最为迫切的问题不能快速止痛。

　　

　　Olinvyk的上市为镇痛治疗带来了新的曙光，这是一种首款新型偏向G蛋白阿片受体配体，可诱导强烈的G蛋白信号传导，其效价和疗效与吗啡相似，但是副作用却明显少于吗啡。

　　

　　需要说明的是，Olinvyk目前仅适用于院内或其他受控的临床环境（例如住院和门诊手术期间）的短期静脉内使用，暂不支持居家治疗。

　　

　　“解决阿片类药物目前的成瘾和滥用危机仍然是FDA的首要任务，只有在经过严格的风险收益评估并最终确定其安全性和有效性有严格充分的数据支撑之后，FDA才会批准阿片类药物的新药申请”FDA药品评价和研究中心监管计划副主任医学博士Douglas Throckmorton讲到。