药物手册
盐酸环苯扎林
国外的商品名主要有Flexeril、Novo-Cycloprine、Flexiban和Yurelax，是一中枢性肌肉松驰剂，最早由Merck公司研制并于1977年开发上市，其后又有一些公司作为非专利药进行了仿制，被美国药典收载。国内没有该药品生产及销售。
用于缓解肌肉痉挛及其伴随的骨骼肌剧烈疼痛的状态，例如疼痛、触痛、活动受限以及日常生活行为限制等，它具有独特的作用机理，它能减轻骨骼肌痉挛状态，而不影响肌肉的功能，它对非中枢神经系统疾病造成的肌肉痉挛均有效。国外经数十年的临床使用表明，该药起效快，解痉作用好，不良反应小，是该类病痛的临床首选药物，有关数据显示Merck公司10mg的年处方量超过一千万张，连续几年均列入TOP200（按处方量统计美国前200个高频使用药）中，显示出强劲的生命力。痛性肌肉痉挛是常见病、多发病，病因很多，创伤、运动不当、受寒等引起的肌痉挛是当前医院门诊常见的颈肩痛、腰背痛的主要原因。风湿及类风湿关节炎、肩周炎、颈腰部综合症、腰间盘突出、骨关节炎、手术、脑血管障碍、颈部脊椎病、外伤后遗症、慢性脊髓病、脱水、过度运动造成的低血钠症、出汗过多、腹泻、呕吐、或者是由于药物治疗和血液透析等均会引起肌肉痉挛。它会在人们休息时突然发生，持续数秒或数分钟。孕妇、老人及有外周血管疾病的人更易在晚间发生原因不明的脚部、腿部骨骼肌痉挛。痉挛往往伴有剧烈疼痛，给病人造成很大痛苦。
目前国内治疗此类疾病的药物主要为氯唑沙宗及复方氯唑沙宗（氯唑沙宗与对乙酰氨基酚），其中复方氯唑沙宗为国家医保目录品种，氯唑沙宗及其复方制剂销售良好，其它一些骨骼肌松弛剂由于不良反应都很大，日常使用非常小，而环苯扎林在美国的销售量远优于氯唑沙宗。本品为中枢性肌肉肉松弛药，其作用部位可能在脑干而非脊髓，给药后再现镇静的骨骼肌松弛作用，本品亦具有抗胆碱作用。临床主要用作治疗疼痛性局部肌肉痉挛的辅助用药。较大剂量时对脑脊髓性痉挛无影响。口服：成人，10mg/次，3次/天。日剂量不超过60mg，连续用药不超过2-3周。
分类
麻醉药及其辅助药物 > 骨骼肌松弛药
剂型
10mg/片
药理作用
环苯扎林为骨骼肌松弛药，在结构上与三环类抗抑郁药相似，主要作用于中枢神经系统的大脑脑干而非脊髓水平，不作用于神经接头，也不直接作用于骨骼肌，主要作用机制是通过影响γ和α运动系统从而降低强直躯体的运动能力。环苯扎林能够减轻局部骨骼肌痉挛，而不影响肌肉功能，对中枢神经系统疾病引起的肌肉痉挛无效。环苯扎林亦具有抗胆碱能作用。
药代动力学
环苯扎林口服后迅速吸收，存在剂量吸收饱和现象，血药浓度个体差异大，某些患者首关效应较明显，一次剂量作用可维持12～24h。血浆蛋白结合率约93%，给药后约4h达血药浓度峰值，平均生物利用度为55%。在肝脏广泛代谢为葡萄糖醛酸结合物，经肾排泄。环苯扎林消除缓慢，半衰期为1～3h。
适应证
用于缓解局部肌肉痉挛及其伴随症状，如疼痛、触痛、活动受限以及日常生活行为限制等（作为休息和物理治疗的辅助药）。但环苯扎林对脑、脊髓疾病或儿童脑性瘫痪引起的痉挛无效。
禁忌证
1.对环苯扎林过敏者禁用。
2.2周内服用过单胺氧化化酶抑制剂者（可致高热、惊厥甚至死亡）禁用。
3.心肌梗死的急性恢复期、心律失常、心脏传导阻滞或充血性心力衰竭患者禁用。
4.甲状腺功能亢进者禁用。
5.儿童、妊娠期妇女头3个月禁用。
注意事项
1.环苯扎林可影响患者操作机械或驾车的能力，服用环苯扎林期间应避免进行此类工作。
2.在停用单胺氧化化酶抑制剂14天后方可开始使用环苯扎林治疗。
3.药物过量的表现 过量服用环苯扎林时可能产生瞬间幻觉、激惹、过度反射、肌强直、呕吐、高热等。还可引起嗜睡、低体温、心动过速及心律失常（如束支传导阻滞）、充血性心力衰竭、瞳孔放大、抽搐、严重低血压、昏迷或休克等。
4.环苯扎林属于三环类药物，需注意长期服用环苯扎林后突然停药可能出现戒断症状（如恶心、呕吐、头痛不适），但是这些反应并非说明环苯扎林具有成瘾性。
5.老年患者用药时应监测肾功能。
6.闭角型青光眼及眼内压增高者慎用。
7.前列腺增生或有尿潴留病史者慎用。
8.正接受抗胆碱能药物治疗者慎用。
9.老年患者使用环苯扎林时发生中枢神经系统不良反应（如幻觉、惊厥）的危险性增加。环苯扎林主要经肾脏排出，因此老年患者应注意用药剂量。
10.哺乳期妇女慎用。
不良反应
1.心血管系统：心动过速、心律不齐、心悸及低血压。
2.消化系统：呕吐、胃痛、胃肠胀气、腹泻、舌肿胀、肝功能异常、黄疸及胆汁淤积。
3.骨骼肌肉：局部肌肉无力。
4.神经/精神系统：运动失调、眩晕、构音障碍、震颤、肌张力亢进、惊厥、肌肉抽搐、定向障碍、失眠、情绪沮丧、感觉异常、焦虑、妄想、幻觉、激动及兴奋。
5.泌尿系统：尿频和（或）尿潴留。
6.皮肤：出汗。
7.过敏反应：血管性水肿、颜面浮肿、瘙痒、风疹等。
8.其他：晕厥、味觉缺乏及耳鸣。
用法用量
口服给药，每次10mg，每日3次。每日剂量不超过60mg，连续服药不超过2～3周。
相互作用
1.中枢神经系统抑制药（如催眠药、抗焦虑药、抗抑郁药等）可增强环苯扎林作用，合用时需密切监控或减少环苯扎林用量。
2.抗胆碱药可增强环苯扎林的抗胆碱能作用。
3.与曲马朵合用可增加癫痫发作的危险性。
4.环苯扎林结构与三环类抗抑郁药类似，而三环类抗抑郁药与单胺氧化化酶抑制剂合用可能引起高血压危象、严重惊厥，甚至死亡，因此禁止环苯扎林与单胺氧化化酶抑制剂合用。
5.氟西汀通过对细胞色素P450肝酶系统的影响而抑制环苯扎林的代谢，增加QT间期延长的危险性。
6.环苯扎林可降低胍乙啶及同类药物的抗高血压作用。
7.乙醇可增强环苯扎林的作用。
[责任编辑]杜新忠