药物手册
通用名：盐酸可乐定片
英文名：Clonidine Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Keleding Pian
主要成分及其化学名称：［2-(2，6-二氯苯基)亚氨基］咪唑烷盐酸盐
分子式：C9H9Cl2N3·HCl
分子量：266.56
【性状】
本品为白色片
【药理毒理】
1.可乐定是a2受体激动剂。
2.可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜a2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜a2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。
3.盐酸可乐定使卧位心输出量中度（15%-20%）减少，而不改变周围血管阻力；45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。
4.临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。
5.急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放，但长期使用不引起生长激素水平持续增高。
6.可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热，但其治疗机制不明，可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内a受体活性戒阿片瘾。
致癌、致突变及生殖毒性：小鼠服用32至46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周，无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用，无红细胞毒性作用。
盐酸可乐定150mcg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500-2000mcg/kg或10-40倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。
【药代动力学】
本品口服后70%-80%吸收，并很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%-40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用，3-5小时血药浓度达峰值，一般为1.35ng/ml，作用持续时间6-8小时。消除半衰期为12.7（6-23）小时，肾功能不全时延长。表观分布容积为2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min.kg)。在肝脏代谢，约50%吸收的剂量经肝内转化。40%-60%以原形于24小时内经肾排泄，20%经肝肠循环由胆汁排出。
【适应症】
1.高血压（不作为第一线用药）
2.高血压急症。
3.偏头痛、绝经期潮热、痛经，以及戒断阿片成瘾戒断综合症。
【用法用量】
1.降低血压 口服，起始剂量0.1 mg，一日2次；需要时隔2-4天递增，每日0.1-0.2mg。常用维持剂量为0.3-0.9mg/日，分2-4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg，继以每小时0.1mg，直到舒张压控制或总量达 0.7mg，然后用维持剂量。
2.绝经期潮热 一次0.025-0.075mg，每日2次。
3.严重痛经 口服 0.025mg，每日2次，在月经前及月经时，共服14日。
4.偏头痛 一次0.025mg，每日2-4次，最多为 0.05mg，每日3次。
5.极量 一次0.6mg，一日2.4mg。
【不良反应】
大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。
常见：最常见口干（与剂量有关），昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心、呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。
少见：肌肉关节痛，心悸、心动过速、心动过缓，下肢痉挛， 排尿困难，男性乳房发育，尿潴留， 更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。
【禁忌症】
对可乐定过敏者。
【注意事项】
1.长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加利尿剂可纠正。
2.治疗时突然停药或连续漏服数剂，可发生血压反跳性增高。多于12-48小时出现，可持续数天，其中5%-20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与b受体阻滞剂合用时，突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此，停药必须在1-2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或a阻滞剂，或再用本品。若手术必须停药，应在术前4-6小时停药，术中静滴降压药，术后复用本品。
3.为保证控制夜间血压，每天末次服药宜在睡前。
4.下列情况慎用：脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。
5.对诊断的干扰：应用本品时可使直接抗球蛋白（Coombs）实验弱阳性，尿儿茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出减少。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物研究发现对胎仔有害，人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。此药只有必要时方可应用于妊娠及哺乳期妇女。
【老年患者用药】
老年人对降压作用较敏感，肾功能随年龄增长降低，应用时须减量，并注意防止体位性低血压。
【药物相互作用】
1.与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。
2.与其他降压药合用可加强降压作用。
3.与b受体阻滞剂合用后停药，可增加可乐定的撤药综合征危象，故宜先停用b受体阻滞剂，再停可乐定。
4.与三环类抗抑郁药合用，减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。
5.与非甾体类抗炎药合用，减弱可乐定的降压作用。
【药物过量】
过量的症状和体征包括低血压、心动过缓、嗜睡、烦躁、乏力、困倦、反射减低或丧失、恶心、呕吐和通气不足。过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心律失常，短暂高血压。低血压时应平卧，抬高床脚，必要时静脉输液，给多巴胺升血压。高血压时静脉给呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普钠对症治疗。
【规格】
75μg
【贮藏】
遮光、密封保存
可乐定(Clonidine)说明书
【别名】可乐宁、压泰生、血压得平、氯压定、催压降、Atensina，Bapresdn，Caprisin，Catapresan，Dixurit，Hyposyn，Isoglancon，Namestin，Normopresan．
【药效学】本品为中枢性降压药。系肾上腺素能受体兴奋剂，兴奋延脑孤束核次一级神经元的突触后膜α2—受体，使控制外周交感神经的抑制性神经元兴奋增加，从而抑制外周交感神经的功能，使外周血管阻力减低；也激活周围血管的突’触前α2—受体，抑制儿茶酚胺释放，故而产生降压作用。
【临床应用】主要用于治疗中、重度高血压，患有青光眼的高血压；也用于偏头痛、严重痛经；绝经潮热和青光眼。
【药动学】口服吸收良好，吸收70％一80％，T1/2为3—5h，分布广泛，可透过血脑屏障，并蓄积于脑中。口服30min出现降压效应，2—4h药效达高峰，维持6—8h。蛋白结合率低(约20％)，少部分在肝内代谢，约80％由尿排泄，约20％由胆汁排泄，T1／2为12．7h。
【毒副作用】多为口干、恶心、嗜睡、乏力、头痛、心动过缓、体位性低血压等；长期使用可出现水钠潴留，与利尿药合用可促进水钠排泄。
【相互作用】①与其它降压药或利尿药合用，可使降压作用增强，应适当调整剂量。②与三环抗抑郁剂合用，可使本品降压作用减弱。③与乙醇或中枢抑制药合用，可使抑制作用加强。④与β—阻滞剂合用后停药，可使本品的撒药综合征危象增多；宜先停β阻滞剂，后停本品。
【禁忌症】脑血管病、冠脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺式病、慢性肾功能障碍、窦房结功能低下、血栓性脉管炎等患者及孕妇和哺乳期妇女慎用。
【用法用量】口服：0．075—0．15mg/次，2—3次／d；皮下注射、肌注或静注：0．075—0．15mg／次。
【制剂】片剂：0．075mg／片、0．1mg／片、0．15mg／片；注射剂：0．15mg：1ml/支。
【附注】①本品使尿儿茶酚胺、香草杏仁酸(VMA)排出减少，而突然停药则可增高；还可使直接抗球蛋白(CCMBS)试验呈弱阳性，故本品干扰上述实验室检查结果。②应用本品不可突然停药，尤其在剂量超过1．2mg／d时，以免引起反跳性和停药综合征。③长期使用由于液体潴留和血容量扩充，可出现耐药性，降压作用减弱。
盐酸可乐定片
【药品名称】
通用名：盐酸可乐定片
英文名：ClonidineHydrochlorideTablets
汉语拼音：YansuanKeledingPian
主要成分及其化学名称为：［2-(2，6-二氯苯基)亚氨基］咪唑烷盐酸盐
结构式为：分子式：C9H9Cl2N3·HCl分子量：266.56
【性状】
本品为白色片
【药理毒理】
1.可乐定是α受体激动剂。
2.可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。
3.盐酸可乐定使卧位心输出量中度（15%-20%）减少，而不改变周围血管阻力；45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。
4.临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。
5.急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放，但长期使用不引起生长激素水平持续增高。
6.可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热，但其治疗机制不明，可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内α受体活性戒阿片瘾。致癌、致突变及生殖毒性小鼠服用32至46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周，无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用，无红细胞毒性作用。盐酸可乐定150mcg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500-2000mcg/kg或10-40倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。
【药代动力学】
本品口服后70%-80%吸收，并很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%-40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用，3-5小时血药浓度达峰值，一般为1.35ng/ml，作用持续时间6-8小时。消除半衰期为12.7（6-23）小时，肾功能不全时延长。表观分布容积为2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min.kg)。在肝脏代谢，约50%吸收的剂量经肝内转化。40%-60%以原形于24小时内经肾排泄，20%经肝肠循环由胆汁排出。
【适应症】
1.高血压（不作为第一线用药）
2.高血压急症。
3.偏头痛、绝经期潮热、痛经，以及戒绝阿片瘾毒症状。
【用法和用量】
1.降低血压口服，起始剂量0.1mg，一日2次；需要时隔2-4天递增，每日0.1-0.2mg。常用维持剂量为0.3-0.9mg/日，分2-4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg，继以每小时0.1mg，直到舒张压控制或总量达0.7mg，然后用维持剂量。
2.绝经期潮热一次0.025-0.075mg，每日2次。
3.严重痛经口服0.025mg，每日2次，在月经前及月经时，共服14日。
4.偏头痛一次0.025mg，每日2-4次，最多为0.05mg，每日3次。5.极量一次0.6mg，一日2.4mg。
【不良反应】
大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。常见：最常见口干（与剂量有关），昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心、呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。少见：肌肉关节痛，心悸、心动过速、心动过缓，下肢痉挛，排尿困难，男性乳房发育，尿潴留，更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。
【禁忌】
对可乐定过敏者。
【注意事项】
1.长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加利尿剂可纠正。
2.治疗时突然停药或连续漏服数剂，可发生血压反跳性增高。多于12-48小时出现，可持续数天，其中5%-20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与β受体阻滞剂合用时，突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此，停药必须在1-2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或α阻滞剂，或再用本品。若手术必须停药，应在术前4-6小时停药，术中静滴降压药，术后复用本品。
3.为保证控制夜间血压，每天末次服药宜在睡前。
4.下列情况慎用：脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。
5.对诊断的干扰：应用本品时可使直接抗球蛋白（Coombs）实验弱阳性，尿儿茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出减少。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物研究发现对胎仔有害，人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。此药只有必要时方可应用于妊娠及哺乳期妇女。
【老年患者用药】
老年人对降压作用较敏感，肾功能随年龄增长降低，应用时须减量，并注意防止体位性低血压。
【药物相互作用】
1.与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。
2.与其他降压药合用可加强降压作用。
3.与β受体阻滞剂合用后停药，可增加可乐定的撤药综合征危象，故宜先停用β受体阻滞剂，再停可乐定。
4.与三环类抗抑郁药合用，减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。
5.与非甾体类抗炎药合用，减弱可乐定的降压作用。
【药物过量】
过量的症状和体征包括低血压、心动过缓、嗜睡、烦躁、乏力、困倦、反射减低或丧失、恶心、呕吐和通气不足。过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心律失常，短暂高血压。低血压时应平卧，抬高床脚，必要时静脉输液，给多巴胺升血压。高血压时静脉给呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普钠对症治疗。
【规格】
75μg
【贮藏】
遮光、密封保存