【通用名】 盐酸洛非西定片

　　【英文名】 Lofexidine Hydrochloride Tablet

　　【汉语拼音】 Yɑnsuɑn Luofeixidinɡ Piɑn

　　【主要成份】 盐酸洛非西定。其化学名称为：(±)-2 -[1-(2,6·二氯苯氧基)乙基] -2-咪唑啉。

　　【分子式】 C11H12Cl2N2O

　　【分子量】 259.6

　　【药理、毒理】

　　本品为咪唑啉类衍生物。与可乐定的结构和作用相似。选择性激动中枢a 2受体，降低外周交感神经活性，抑制去甲肾上腺素释放，松弛血管平滑肌，产生血压下降作用。

　　阿片类药物能抑制中枢去甲肾上腺素能神经原的活性，当戒除阿片药品或毒品时，因突然除去对该神经原的抑制而使其活动亢进，产生阿片类戒断综合症。本品能对抗这种作用，所以使用本品可使海洛因戒断综合征的强度与持续时间。本品无成瘾性。

　　在大鼠和犬12月的口服毒性研究证明，洛非西定的用量在1mg/kg以下时没发现任何不良反应；3mg/kg是临界毒性剂量，这个剂量相当人治疗剂量的300倍；5.0～25.0mg/kg，相当于人治疗剂量的500～2500倍，出现中度到重度反应。可见这个药物的毒性不大，是比较安全的。

　　【药代动力学】

　　用14C盐酸洛非西定在人的研究证明，洛非西定口服后吸收完全，Tmax约在2～5小时，Cmax相当于2.6～4.0ng/ml的游离盐基。达到峰浓度后血药浓度呈双相性下降。吸收相t1/2a 为1.3～3.7小时，消除相t1/2b 为9～18.3小时。吸收后的药物，原形由尿中排出的平均为12%（5～20%），12小时内可排出48%，48小时内能排出80%，由粪便约排出4%。大部分被肝脏代谢，其中主要代谢产物为2,6-二氯酚，并以葡萄糖醛酸的形式排出。约有80～90%的药物与血浆蛋白结合。

　　【适应症】

　　用于减轻或解除阿片类药物的戒断综合症。

　　【用法用量】

　　开始用量为口服每次0.2mg，每日2次，以后可逐渐增加，每日增加0.2mg到0.4mg，最大可增至每日2.4mg，7～10天之后，再缓慢停药，至少要2至4天。

　　【不良反应】

　　洛非西定口服后主要的不良反应有瞌睡和口、咽及鼻腔干燥，困倦、乏力，此外还可能出现体位性低血压或短暂昏厥，这些反应在减少服药量后可自行消失。

　　【禁忌】

　　凡血压低于90/40mmHg或心率低于60次/分时不应使用。对本品过敏者也不能应用。

　　【注意事项】

　　（1）有下列疾病的患者应当慎用：低血压、脑血管疾病、缺血性心脏病（包括近期的心肌梗死）、心动过缓、肾功不全以及有抑郁病史者。

　　（2）因本品有中枢抑制作用，可引起瞌睡，服药者不宜驾车或操纵机器，以免发生意外。

　　（3）本品必须缓慢（至少要2～4天，甚至更长）停药，以免突停发生反跳性血压升高。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　安全性尚未建立

　　【儿童用药】

　　尚不明确

　　【药物相互作用】

　　因为本品为a 2受体激动剂，所以不能与a 受体阻断同时使用，以免发生药理学的拮抗作用。

　　【药物过量】

　　洛非西定过量产生血压下降、心动过缓。动物试验证明，急性中毒表现瞌睡、共济失调、过度兴奋、甚致晕厥。

　　对药物过量的解毒剂可用a 受体阻断药，如酚妥拉明或妥拉唑林。

　　【规格】

　　片剂：0.2mg

通用名	盐酸洛非西定片
英文名	LOFEXIDINE HYDROCHLORIDE TABLET
拼音名	YANSUAN LUOFEIXIDING PIAN
药品类别	戒毒药
药理毒理	药理学本品为咪唑啉类衍生物。与可乐定的结构和作用相似。选择性激动中枢a 2受体，降低外周交感神经活性，抑制去甲肾上腺素释放，松弛血管平滑肌，产生血压下降作用。阿片类药物能抑制中枢去甲肾上腺素能神经原的活性，当戒除阿片药品或毒品时，因突然除去对该神经原的抑制而使其活动亢进，产生阿片类戒断综合症。本品能对抗这种作用，所以使用本品可使海洛因戒断综合征的强度与持续时间。本品无成瘾性。毒理学在大鼠和犬12月的口服毒性研究证明，洛非西定的用量在1mg/kg以下时没发现任何不良反应；3mg/kg是临界毒性剂量，这个剂量相当人治疗剂量的300倍；5.0～25.0mg/kg，相当于人治疗剂量的500～2500倍，出现中度到重度反应。可见这个药物的毒性不大，是比较安全的。
药代动力学	用14C盐酸洛非西定在人的研究证明，洛非西定口服后吸收完全，Tmax约在2～5小时， Cmax相当于2.6～4.0ng/ml的游离盐基。达到峰浓度后血药浓度呈双相性下降。吸收相t1/2为1.3～3.7小时，消除相t1/2为9～18.3小时。吸收后的药物，原形由尿中排出的平均为12% （5～20%），12小时内可排出48%，48小时内能排出80%，由粪便约排出4%。大部分被肝脏代谢，其中主要代谢产物为2,6-二氯酚，并以葡萄糖醛酸的形式排出。约有80～90%的药物与血浆蛋白结合。
适应症	用于减轻或解除阿片类药物的戒断综合症。
用法用量	开始用量为口服每次0.2mg，每日2次，以后可逐渐增加，每日增加0.2mg到0.4mg，最大可增至每日2.4mg，7～10天之后，再缓慢停药，至少要2至4天。
不良反应	洛非西定口服后主要的不良反应有瞌睡和口、咽及鼻腔干燥，困倦、乏力，此外还可能出现体位性低血压或短暂昏厥，这些反应在减少服药量后可自行消失。
禁忌症	凡血压低于90/40mmHg或心率低于60次/分时不应使用。对本品过敏者也不能应用。
注意事项	（1）有下列疾病的患者应当慎用：低血压、脑血管疾病、缺血性心脏病（包括近期的心肌梗死）、心动过缓、肾功不全以及有抑郁病史者。（2）因本品有中枢抑制作用，可引起瞌睡，服药者不宜驾车或操纵机器，以免发生意外。（3）本品必须缓慢（至少要2～4天，甚至更长）停药，以免突停发生反跳性血压升高。
孕妇及哺乳期妇女用药	安全性尚未建立。
儿童用药	尚不明确。
药物相互作用	因为本品为a 2受体激动剂，所以不能与??受体阻断同时使用，以免发生药理学的拮抗作用。
药物过量	洛非西定过量产生血压下降、心动过缓。动物试验证明，急性中毒表现瞌睡、共济失调、过度兴奋、甚致晕厥。对药物过量的解毒剂可用β受体阻断药，如酚妥拉明或妥拉唑林。
包装	片剂：0.2mg