【英文名】 NEOSTIGMINE METHYLSULFATE INJECTION

    【拼音名】 JIA LIUSUAN XINSIDIMING ZHUZHEYE

    【药品类别】 抗重症肌无力药、胆碱酯酶抑制剂

    【性状】 本品为无色的澄明液体。

    【药理毒理】 本品通过抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用,此外能直接激动骨骼肌运动终板上烟碱样受体（N2受体）。其作用特点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱,对胃肠道平滑肌能促进胃收缩和增加胃酸分泌,并促进小、大肠,尤其是结肠的蠕动,从而防止肠道弛缓、促进肠内容物向下推进。本品对骨骼肌兴奋作用较强,但对中枢作用较弱。

    【药代动力学】 本品注射后消除迅速,肌注给药后平均半衰期0.89-1.2小时。 在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短,但其治疗作用持续时间未必明显缩短。肾功能衰竭病人其半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆碱酯酶水解,亦可在肝脏中代谢。用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50%,15%以3-羟基苯-3-甲基铵的代谢物排出体外。本品血清蛋白结合率为15%-25%,但进入中枢神经系统的药量很少。

    【适应症】 抗胆碱酯酶药。手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药筒箭毒碱的残留肌松作用，用于重症肌无力,手术后功能性肠胀气及尿潴留等。

    【用法用量】 常用量,皮下或肌内注射一次0.25-1mg,一日1-3次。 极量,皮下或肌内注射一次1mg,一日5mg。

    【不良反应】 本品可致药疹,大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等,严重时可出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏。

    【禁忌症】 (1)对过敏体质者禁用。(2)癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻或泌尿道梗阻及哮喘病人忌用。(3)心律失常、窦性心动过缓、血压下降 、迷走神经张力升高禁用。

    【注意事项】 (1)过量, 常规给予阿托品对抗之。 (2)甲亢和帕金森症等慎用。 
 
    【药物相互作用】 (1)本品不宜与去极化型肌松药合用。 (2)某些能干扰肌肉传递的药物如奎尼丁,能使本品作用减弱,不宜合用。 

    【药物过量】 过量时可导致胆碱能危象,甚至心脏停搏。
 
    【贮藏】 遮光,密闭保存。

    【包装】 1ml:0.5mg；1ml:1mg