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药物手册
盐酸戊乙奎醚(长托宁)
药物手册
2007-07-08 10:46:19 来自:杜新忠戒毒、禁毒专业网 作者: 阅读量:1

    本品主要成分及其化学名称为:盐酸戊乙奎醚,其化学名为3-(2-环戊基-2-羟基-2-苯基乙氧基)奎宁环烷盐酸盐。长托宁是我国军事医学科学院毒物研究所设计合成的新型抗胆碱药。它对胆碱能受体M受体亚型具有选择性,和目前国内外常用的抗胆碱药阿托品(对M受体亚型无选择性)相比,在多方面具有优越性,表现在比阿托品毒副作用少或轻,有效剂量小,抗胆碱作用强而全面,持续作用时间长。

    一、功能主治或适应症

    用于有机磷毒物(农药)中毒急救治疗和中毒后期或胆碱酯酶(ChE)老化后维持阿托品化。

    禁忌症:青光眼患者禁用。

    注意事项:

    1、本品对心脏(M2受体)无明显作用,故对心率无明显影响;

    2、当用本品治疗有机磷毒物(农药)中毒时,不能以心跳加快来判断是否“阿托品化”,而应以口干和出汗消失或皮肤干燥等症状判断“阿托品化”;

    3、心跳不低于正常值时,一般不需伍用阿托品。

    4、孕妇及哺乳期妇女用药:本品消除半衰期较长,每次用药间隔时间不宜过短,剂量不宜过大。

    5、儿童用药:儿童对本类药物较敏感,应慎用;伴有高热的患者更应慎用。

    6、老人用药:本品对前列腺肥大的老年患者可加重排尿困难,用药时应严密观察。

    7、药物相互作用:当本品与其他抗胆碱药(阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等)伍用时有协同作用,应酌情减量。

    规格:1ml:1mg

    包装:6支/盒*50盒

    贮藏:密闭保存

    有效期:五年

    二、用法用量

    肌肉注射,根据中毒程度选用首次用量。

    轻度中毒 1-2mg(支),必要时伍用氯解磷定500-750mg。

    中度中毒 2-4mg(支),同时伍用氯解磷定750-1500mg。

    重度中毒 4-6mg(支),同时伍用氯解磷定1500-2500mg。

    首次用药45分钟后,如仅有恶心、呕吐、出汗、流涎等毒蕈碱样症状时只应用盐酸戊乙奎醚1-2mg(支);仅有肌颤、肌无力等烟碱样症状或ChE活力低于50%时只应用氯解磷定1000mg,无氯解磷定时可用解磷定代替。如上述症状均有时重复应用盐酸戊乙奎醚和氯解磷定的首次半量1-2次。中毒后期或ChE老化后可用盐酸戊乙奎醚1-2mg(支)维持阿托品化,每次间隔8-12小时。

    三、药理毒理

    本品系新型选择性胆碱药,能通过血脑屏障进入脑内。它能阻断乙酰胆碱对脑内毒蕈碱受体(M受体)和烟碱受体(N受体)的激动作用;因此,能较好地拮抗有机磷毒物(农药)中毒引起的中枢中毒症状,如惊厥、中枢呼吸循环衰竭和烦躁不安等。同时,在外周也有较强的阻断乙酰胆碱对M受体的激动作用;因而,能较好地拮抗有机磷毒物(农药)中毒引起的毒蕈碱样中毒症状,如支气管平滑肌痉挛和分泌物增多、出汗、流涎、缩瞳和胃肠道平滑肌痉挛或收缩等。它还能增加呼吸频率和呼吸流量,但由于本品对M2受体无明显作用,故对心率无明显影响;对外周N受体无明显拮抗作用。

    本品毒性较小,小鼠LD50为261.7mg/kg(im),71.2mg/kg(iv);大鼠LD50450.7mg/kg(im),71.2mg/kg(iv);大鼠和狗的长期毒性试验,除出现一些常见抗胆碱反应外,未见其他异常,肌注局部刺激试验符合规定。致突变试验为阴性;在相当于人用量75倍内剂量无明显一般生殖毒性;在相当于人用量300倍内未见致畸胎作用和胚胎毒性,亦未见行为致畸胎作用。

    四、药代动力学

    健康成人肌肉注射1mg盐酸戊乙奎醚后,2分钟可在血中检测出盐酸戊乙奎醚,约0.56小时血药浓度达峰值,峰浓度约为13.20μg/L,消除半衰期约为10.35小时。动物实验表明本品分布到全身各组织,以颌下腺、肺、脾、肠较多。本品主要由尿和粪便排泄,24小时总排泄为给药量的94.17%。

[责任编辑]杜新忠
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