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药物手册
神经系统用药说明书全套
药物手册
2007-07-08 10:57:06 来自:杜新忠戒毒、禁毒专业网 作者: 阅读量:1

一、中枢兴奋药

品名:尼可刹米Nikethamide (可拉明 Coramine)

剂型与规格:注射剂:0.25g/ml、0.375g/1.5ml。

用法与用量:皮下、肌注或静注,每次0.25g~0.5g,极量:每次1.25g。儿童6个月以下,每次75mg;1岁,每次125mg;4~7岁,每次175mg。

药理与用途:能选择性地兴奋延髓呼吸中枢,也可通过颈动脉体和主动脉体化学感受器反射地兴奋呼吸中枢,使呼吸加深加快,当呼吸中枢被抑制时其兴奋作用更为明显。临床主要用于中枢性呼吸抑制,对肺心病引起的呼吸衰竭及吗啡过量引起的呼吸抑制疗效显著。

不良反应:不良反应少见;用量过大时出现血压升高,心悸,出汗,呕吐,震颤及阵挛性惊厥等;中毒时可出现癫痫样惊厥,随之中枢抑制。

注意事项:用量过大时可引起惊厥,可用短效巴比妥类药(硫喷妥钠)控制;儿童高热不宜使用;注意选择剂量和给药间隔,静脉注射应缓慢。

 

品名:山梗菜碱Lobeline (洛贝林) 

剂型与规格:注射剂:3mg/ml、10mg/ml。

用法与用量:皮下或肌注,每次3mg~10mg,极量:每次20mg,每日50mg;儿童每次1mg~3mg。静注,每次3mg,极量每日20mg;儿童每次0.3mg~3mg,必要时,每半小时可重复1次。静脉注射需缓慢。

药理与用途:能选择性地兴奋颈动脉体化学感受器,反射地兴奋呼吸中枢,大剂量也能直接兴奋呼吸中枢。临床主要用于新生儿窒息、一氧化碳中毒引起的窒息、吸入麻醉药及其它中枢抑制剂(如阿片、巴比妥类)的中毒,以及肺炎、白喉等传染病引起的呼吸衰竭。

不良反应:大剂量能引起心动过速,传导阻滞及呼吸抑制,甚至可引起惊厥;中等剂量可发生恶心,呕吐,咳嗽,震颤及头晕。

注意事项:注意选择剂量和给药间隔时间,静脉注射应缓慢;由进行性呼吸中枢衰竭引起的呼吸停止和呼吸无力等不宜使用本品。

 

品名:多沙普仑 Doxapram (吗乙苯咯、吗啉吡酮、Dopram) 

剂型与规格:注射剂:20mg/ml、400mg/20ml。

用法与用量:对麻醉药引起的中枢抑制:静注,0.5mg~1mg/kg(不超过2mg/kg),5分钟内注完。用于其他药物引起的中枢抑制:静注,2mg/kg,每1~2小时重复1次,至病人清醒。静滴,每次0.5mg~1.5mg/kg,开始速度为每分钟5mg,以后逐渐减少。

药理与用途:本品能直接兴奋延髓呼吸中枢与血管运动中枢,作用原理是可通过颈动脉化学感受器,兴奋呼吸中枢,其特点是作用快,维持时间短。临床用于麻醉药、中枢抑制药引起的中枢抑制。

不良反应:不良反应少见,但也有引起头痛,无力,恶心,呕吐,呼吸困难,腹泻及尿潴留等;大剂量可引起反射亢进或惊厥。

注意事项:高血压、惊厥、冠心病、脑水肿、甲亢、嗜铬细胞瘤及癫痫病人禁用;孕妇及12岁以下儿童慎用。

 

品名:二甲弗林 Dimefline (回苏灵)

剂型与规格:注射剂:8mg/2ml。

用法与用量:肌注,每次8mg。静注,每次8mg~16mg,以5%葡萄糖液稀释后缓慢注入。静滴,适用于重症病人,可用16mg~32mg以生理盐水稀释后作静滴。

药理与用途:对呼吸中枢有较强的兴奋作用。其作用比尼可刹米强100倍。一般适用于各种原因引起的中枢性呼吸衰竭。麻醉药、催眠药所致的呼吸抑制,以及外伤、手术等引起的虚脱和休克。

不良反应:不良反应有恶心,呕吐及皮肤烧灼感等;剂量过大可引起肌肉抽搐或惊厥,尤以儿童多见。

注意事项:静脉注射速度必须缓慢;用量大较易引起肌肉抽搐或惊厥,可用阿米妥等短效巴比妥类药物急救;有惊厥病史者忌用,肝、肾功能不全者及孕妇禁用。

 

品名:一叶秋碱 Securinine (叶秋碱)

剂型与规格:注射剂:4mg/ml、16mg/2ml。

用法与用量:儿童麻痹后遗症:依病情选穴,再选配穴位组合。穴位分2~3组,每组2~4个穴位,每日或隔日轮流注射1组,10~20日为1疗程,0.2~0.4mg/kg。面神经麻痹:在患侧面部穴位注射,每日1次,12日为1疗程,休息1~2日再开始第2疗程;穴位可选9个,分为3组轮流注射,每日1组,每穴每次注入0.8~1.2mg。神经内科疾患:每次肌注8~16mg,每日1次,14日为1疗程。

药理与用途作用与士的宁相似,但毒性较低。能兴奋脊髓,增强反射及肌肉紧张度。体内代谢较快,无蓄积。动物实验表明,小量能增强心肌收缩,并有抑制胆碱酯酶作用。用于治疗儿童麻痹症及其后遗症,面神经麻痹,对神经衰弱、低血压、植物神经功能紊乱所引起的头晕以及耳鸣、耳聋等有一定疗效。

不良反应:局部肿胀,疼痛感。

注意事项:局部肿胀疼痛感,多发生在面部穴位注射时,一般在停药后2~3天自愈;不可注入血管内。

 

品名:吡硫醇Pyritinol(脑复新 Neuroxin

剂型与规格:片剂:100mg、200mg;糖浆剂:每亳升含10mg;注射剂:100mg、200mg。

用法与用量:口服,片剂,每次100~200mg;糖浆剂,10~20ml,每日3次;儿童每次50~100mg,每日3次。静滴,200~400mg,每日1次。

药理与用途:本品系维生素B6的衍生物,能促进脑内葡萄糖及氨基酸代谢,改善全身同化作用。增加颈动脉血流量,改善脑血流量。用于脑震荡综合征、脑外伤后遗症、脑炎及脑膜炎后遗症等的头胀痛,头晕,失眠,记忆力减退,注意力不集中,情绪变化等症状的改善。亦用于脑动脉硬化症,老年痴呆精神病等。

不良反应:少数病人服后出现皮疹,恶心等,停药后可恢复。

注意事项:孕妇慎用。

 

品名:哌甲酯Methylphenidate (利他林 Ritalin)

剂型与规格:片剂:5mg、10mg;缓释片:20mg;注射剂:10mg/ml、20mg/2ml。

用法与用量:口服,每次10mg,每日3次(饭前服);儿童每次5mg,每日2次(早饭及午饭前服),之后逐渐增加,每日最大剂量40mg。皮下注射、肌注、静注,每次10mg,每日1~3次。

药理与用途:本品为呼吸兴奋剂,小剂量时通过颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢,大量时直接兴奋延髓呼吸中枢。用于注意缺陷多动障碍(儿童多动综合症,轻度脑功能失调)、发作性睡病,以及巴比妥类、水合氯醛等中枢抑制药过量引起的昏迷。

不良反应:儿童长期应用可产生食欲减退,失眠,视觉模糊,惊厥,精神病样的情感或思维改变;偶见腹痛,心动过速和过敏。

注意事项:长期用药可产生依赖性,儿童一般不注射用药;注射用药能引起血压暂时明显升高;过度兴奋,青光眼,心律失常,癫痫,高血压患者、6岁以下儿童及孕妇禁用。

 

品名:甲氯芬酯Meclofenoxate (氯酯醒、遗尿丁、Lucidril)

剂型与规格:片剂:0.1g;粉针剂:0.06g、0.1g、0.25g。

用法与用量:口服,每次0.1g~0.2g,每日3次;儿童每次0.1g,每日3次。静注或静滴,每次0.1g~0.25g,每日3次;儿童每次60mg~100mg,每日2次;新生儿可注入脐静脉,临用前用5%葡萄糖注射液稀释成5%~10%溶液使用。肌注,昏迷状态每次0.25g,每2小时1次;新生儿缺氧症每次60mg,每2小时1次。

药理与用途:能促进脑细胞的氧化还原代谢,增加对糖类的利用,并能调节细胞代谢。对中枢抑制的患者有兴奋作用。用于外伤性昏迷,新生儿缺氧症,儿童遗尿症,意识障碍,老年性精神病,酒精中毒及某些中枢和周围神经症状。

不良反应:有兴奋,失眠,倦怠,血管痛,头痛,血压波动等不良反应。

注意事项:精神过度兴奋或锥体外系症状患者、高血压患者禁用。

 

品名:纳洛酮 Naloxone(丙烯吗啡酮、烯丙羟吗啡酮、Narcan

剂型与规格:注射剂:0.4mg/ml。

用法与用量:静脉注射,每次0.4~0.8mg加生理盐水或葡萄糖液稀释,必要时可重复给药甚至连续静脉给药;儿童每次0.0lmg/kg,每次最大剂量0.2mg。本品口服无效。

药理与用途:阿片受体拮抗剂,通过阻断阿片受体而发挥兴奋中枢神经、兴奋呼吸、抑制迷走神经中枢作用。纳洛酮尚具有稳定溶酶体膜,降低心肌抑制因子作用。临床适用于麻醉和非麻醉镇痛药过量,安眠药中毒,急性乙醇中毒,脑梗塞,休克等。

不良反应:偶见恶心,呕吐,血压升高,心率加快及肺水肿。

注意事项:应用时需注意观察,在用药后5分钟内可出现一过性恶心、呕吐;高血压和心功能不全的病人禁用。

 

品名:士的宁 Strychnine (番木鳖碱、士的年)

剂型与规格:片剂:lmg;注射剂:2mg/ml。

用法与用量:口服,1~3mg,每日3次,每次最大剂量5mg,每日最大剂量10mg。皮下注射,每次1~3mg,每次最大剂量5mg。

药理与用途:选择性地兴奋脊髓,提高骨骼肌的紧张度,对大脑皮层亦有一定兴奋作用。临床适用于巴比妥类药物中毒,瘫痪,弱视症及阳痿的治疗,亦可用于对抗链霉素的毒性反应。

不良反应:过量可出现烦躁不安,呼吸困难,牙关紧闭,甚至出现强直性惊厥,窒息等。

注意事项:安全范围小,现已少用;排泄缓慢,有蓄积作用,不能长时间应用;如误服超量,早期可用0.1%高锰酸钾洗胃,而惊厥发生后则禁用洗胃等措施,宜用戊巴比妥钠或水合氯醛灌肛;癫痫、破伤风、突眼性甲状腺肿、高血压、动脉硬化、肝肾功能不全及骨骼肌兴奋性增强的疾病患者禁用。吗啡中毒,因脊髓处于兴奋状态,禁用本品解救。

 

二、镇痛药

品名:吗啡 Morphine(美菲康)

剂型与规格:片剂:5mg、10mg;控释片:30mg;注射剂:5mg/0.5ml、10mg/ml。

用法与用量:常用量:口服,每次5~15mg,每日15~60mg;皮下注射,每次5~15mg,每日15~40mg。极量:口服,每次30mg,每日100mg;皮下注射,每次20mg,每日60mg。

药理与用途:阿片受体激动剂,具有镇痛,镇静,镇咳,抑制呼吸,兴奋平滑肌,扩张外周血管及肠蠕动作用。用于剧烈疼痛及麻醉前给药,心肌梗死引起的心绞痛及心源性哮喘。

不良反应主要有眩晕,恶心,呕吐,便秘,排尿困难,嗜睡及呼吸抑制等;急性中毒,出现昏睡,针尖样瞳孔,呼吸深度抑制。

注意事项:连续使用可成瘾;治疗胆绞痛、肾绞痛时应合用阿托品,单用可使痉挛加剧;与巴比妥类、镇静药及吩噻类安定药合用时应减少吗啡的用量;肝功能减退者、急腹症患者未能明确诊断前、颅内压增高、急性左心衰竭晚期出现呼吸衰竭时慎用;婴儿、哺乳期妇女、慢性阻塞性肺疾患、前列腺肥大、肺原性心脏病、支气管哮喘及颅脑损伤等禁用。

 

品名:可待因 Codeine(甲基吗啡、Paveral

剂型与规格:片剂:15mg、30mg;糖浆:0.5%;注射剂:15mg/ml、30mg/2ml。

用法与用量:口服或皮下注射,每次15~30mg,每日30~90mg。每次最大剂量0.1g,每日最大剂量0.25g;儿童口服,镇痛:每次0.5~1.0mg/kg,每日3次;镇咳:为镇痛剂量的1/3~1/2。

药理与用途:镇痛作用约为吗啡的1/12~1/7,强于一般的解热镇痛药,临床适用于轻度至中度疼痛,亦可用于辅助全麻或局麻。本品为中枢性镇咳药,适用于伴有胸疼的剧烈性咳嗽。

不良反应:不良反应少见,偶有恶心,呕吐,便秘及眩晕等;大剂量可出现兴奋,烦躁不安及呼吸抑制;儿童过量使用可致惊厥。

注意事项:有少量痰液的病例宜配合祛痰剂,若痰液过多应禁用;不宜长期使用,久用可产生耐受性及成瘾性;干咳影响睡眠,可在睡前服;与解热止痛药合用时,应减量;儿童、老年人、哺乳期妇女,支气管哮喘、胆结石、颅脑外伤或颅内病变、前列腺肥大患者慎用;孕妇、阻塞性肺部疾病患者禁用。

 

品名:哌替啶Pethidine(度冷丁 DolantinMeperidine

剂型与规格:片剂:25mg、50mg;注射剂:50mg/ml、100mg/2ml。

用法与用量:口服,每次50~100mg,每日200~400mg,极量每次150mg,每日600mg。皮下注射或肌注,每次25~100mg,每日100~400mg,极量:每次150mg,每日600mg,两次用药间隔不宜少于4小时。静脉注射,成人以每次0.3mg/kg为限。

药理与用途:阿片受体激动剂,作用及机理与吗啡相似,镇痛作用相当于吗啡1/10~1/8,成瘾性较吗啡为轻,抑制呼吸作用较吗啡弱。应用于各种剧痛,心源性哮喘,麻醉前给药,内脏剧烈绞痛,与氯丙嗪、异丙嗪等合用进行人工冬眠。

不良反应:有头痛,头昏,出汗,口干,恶心,呕吐等;过量可致瞳孔散大,惊厥,心功过速,血压下降,呼吸抑制,昏迷等。

注意事项:连续应用亦成瘾;因对局部有刺激性,不宜皮下注射;儿童慎用,老年人用药量应较常规量小;治疗胆绞痛、肾绞痛需与阿托品合用;不宜与异丙嗪多次合用否则可致呼吸抑制引起休克等;不宜与单胺氧化酶抑制剂合用;婴儿、哺乳期妇女、慢性肺通气功能障碍、支气管哮喘、颅内压增高、休克、昏迷及肝功能减退的患者禁用。

 

品名:美沙酮 Methadone (美散痛、阿米酮 Amidon、非那酮 PhenadonDolophine)

剂型与规格:片剂:7.5mg、10mg;注射剂:5mg/ml、10mg/2ml。

用法与用量:口服,每日10~15mg,分2~3次服。极量:一次10mg,每日20mg。肌注或皮下注射,每次2.5~5mg,每日3次。每次最大剂量10mg,每日最大剂量20mg;儿童口服,每日体重0.7mg/kg,分4~6次服用。

药理与用途:阿片受体激动剂,镇痛作用与吗啡相等或略强,但依赖性、成瘾性均较吗啡小。临床适用于创伤性,手术后或癌性疼痛的止痛,亦可用作阿片类药物成瘾后的戒毒药。

不良反应:头痛,眩晕,恶心,嗜睡,便秘,肌肉痉挛和阳痿等,发生率较低。

注意事项:对胎儿呼吸有抑制作用,产前不宜用;不宜作静脉注射;成瘾性小,但久用也能成瘾;呼吸功能不全者及婴幼儿禁用。

 

品名:芬太尼 FentanylFentanylumSublimaze

剂型与规格:注射剂:0.1mg/ml;复方芬太尼注射剂:每1ml含芬太尼0.1mg,异丙嗪25mg;透皮贴剂:2.5mg 5.0mg5贴/盒

用法与用量:注射剂:肌肉或静脉注射,每次0.05~0.1mg,于手术前30~60分钟肌注。诱导麻醉:静注0.05~0.1mg,2~3分钟重复注射。维持麻醉:静注或肌注0.025~0.05mg。一般镇痛及术后镇痛:肌注0.05~0.1mg。透皮贴剂:首次每贴2.5mg,贴于皮肤,每31贴,以后根据疼痛程度调整剂量。

 药理与用途:为阿片受体激动剂,属强效麻醉性镇痛药,镇痛作用产生快,但持续时间较短,副作用比吗啡小。用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛,也用于诱导麻醉,作为麻醉辅助用药。

不良反应:个别病例可能出现恶心和呕吐,视觉模糊,发痒和欣快感。静脉注射可引起胸壁肌强直,呼吸抑制。

注意事项:静注时可能引起胸壁肌肉强直,如一旦出现,需用肌肉松弛剂对抗;有弱成瘾性、不宜与单胺氧化酶抑制剂合用;孕妇、心律失常病人、患有帕金森氏综合征、锥体外系综合征的病人慎用;支气管哮喘、呼吸抑制、颅脑肿瘤或颅脑外伤引起的昏迷、对本品特别敏感的病人以及重症肌无力病人、2岁以下儿童禁用。

 

品名:丁丙诺啡 Buprenorphine (布鲁林诺啡、布诺啡、叔丁啡、Buprenox)

剂型与规格:片剂:0.4mg;注射剂:0.3mg/ml。

用法与用量:肌注或静脉缓慢注射,每次0.15~0.3mg,每6~8小时1次。舌下含化,每次0.4~0.8mg。需重复时应间隔6小时。

药理与用途:阿片受体部分激动剂,为新型强效镇痛药,镇痛作用为吗啡的30倍。临床适用于手术后及其他疼痛。

不良反应:有头晕,嗜睡,恶心,呕吐,出汗等。

注意事项:长期应用仍可产生依赖性,不可滥用;高龄、身体虚弱者以及正在服用中枢神经抑制剂者慎用;不宜与其他药物配伍使用,以防沉淀;孕妇、哺乳妇女、6岁以下儿童或疼痛原因不明者不宜应用。

 

品名:布桂嗪Bucinnazine(强痛定、Fortanodyn

剂型与规格:片剂:30mg、60mg;注射剂:50mg/2ml、100mg/2ml。

用法与用量:口服,每次30~60mg,每日90~180mg;儿童每次1mg/kg。皮下或肌注,每次50~100mg,每日1~2次。

药理与用途:速效镇痛药,镇痛作用弱于吗啡、冷度丁。用于各种疼痛,如神经痛,偏头痛,手术后疼痛,腰痛,灼烧后疼痛,排尿痛及肿瘤痛。

不良反应:偶有恶心或头晕,困倦等,停药后即消失。

注意事项:连续使用本品亦有成瘾性,故不可滥用。

 

品名:曲马多 Tramadol(反胺苯环醇、奇曼丁、Tramal

剂型与规格:胶囊剂:每粒50mg;滴剂:50mg/20滴;栓剂:100mg/枚;注射剂:50mg/ml、100mg/2ml。

用法与用量:口服,皮下注射,肌注或静脉注射,每次50~100mg。必要时每3~4小时可重复给药1次。直肠给药,每次100mg。每日最大剂量400mg。

药理与用途:阿片受体激动剂,作用于中枢神经系统与疼痛相关的特异性受体。镇痛作用强于强痛定,稍弱于度冷丁,起效迅速,不抑制呼吸,依赖性小。临床适用于癌症、外伤、多种原因引起的中或重度急慢性疼痛。

不良反应:出汗,头晕,恶心,呕吐,口干,疲劳,精神迟钝等现象;少数对心血管系统有影响(心悸、体位性低血压等。

注意事项:对长期治疗慢性疼痛患者,只能在需要时应用;可影响驾驶和机械操作的能力;对吗啡类制剂过敏者、孕妇及哺乳期妇女、有滥用或依赖性倾向的患者慎用;酒精、安眠药、镇痛药或其他中枢神经系统抑制药物的急性中毒患者禁用;接受单胺氧化酶抑制剂的患者禁用。

 

品名: 四氢帕马汀Tetrahydropalmatine(延胡索乙素)

剂型与规格:片剂:50mg;注射剂:60mg/2ml、l00mg/2ml。

用法与用量:镇痛:口服, 每次100~150mg,每日2~4次;皮下注射,每次60~l00mg。痛经:口服,每次50mg。催眠:口服,每次100~200mg。

药理与用途:具有镇痛、镇静、催眠及安定作用,镇痛作用较哌替啶弱,但较一般解热镇痛药作用强。服药后10~30分钟起效,维持2~5小时。临床适用于胃肠道或肝胆系统所致钝痛,分娩止痛,痛经,失眠等。

不良反应:偶有眩晕,恶心,大剂量时对呼吸中枢有一定的抑制作用;有时引起锥体外系症状。

注意事项:孕妇慎用。

 

品名:罗痛定 Rotundine(颅痛定、左旋四氢巴马汀)

剂型与规格:片剂:30mg、60mg;注射剂:60mg/2ml。

用法与用量:镇痛:口服,60~120mg,每日1~4次。肌注,每次60~90mg;催眠:口服,每次30~90mg,睡前服用。

药理与用途:作用同延胡索乙素,但较强,其催眠作用于服药后15min发生,2h后消失。临床适用于头痛,月经痛,分娩痛(对胎儿及产程无不良影响),胃肠道、肝胆系统引起的钝痛,特别适用于因疼痛不能入睡的病人,但对晚期癌症及创伤性、手术后疼痛疗效差。   

不良反应:不良反应轻,偶见乏力,眩晕或恶心;大剂量时可抑制呼吸,偶而发生锥体外系症状。

 

品名:高乌甲素 Lappaconitine(拉巴乌头碱、利妥 Lito)

剂型与规格: 片剂:5mg;注射剂:4mg/2ml。

用法与用量: 口服,每次5~10mg,每日1~3次。肌注或静脉注射,每次4mg,每日1~2次。

药物与用途:非成瘾性镇痛药,有镇痛,局部麻醉,降温解热及抗炎作用,无成瘾性。临床适用于恶性肿瘤疼痛及其他顽固性疼痛的治疗。

不良反应:个别患者出现荨麻疹,心慌,胸闷头晕症状,停药后症状很快消失。

注意事项:可改善部分恶性肿瘤的临床症状如食欲增加,精神好转,机体免疫指标增高。

 

三、治疗偏头痛药

品名:麦角胺 Ergotamine(贾乃金、ErgomarErgostatErgate

剂型与规格:片剂:0.5mg、lmg;注射剂:0.25mg/ml、0.5mg/ml;酒石酸麦角胺咖啡因片:每片含酒石酸麦角胺lmg,咖啡因100mg。

用法与用量:口服,每次l~2mg,每日最大剂量6mg,每周最大剂量10mg。皮下注射,每次0.25~0.5mg,每日最大剂量lmg。

药理与用途:有明显的脑血管收缩作用,对子宫也有收缩作用。临床适用于偏头痛急性发作,也可用于减轻或防止丛集性头痛的急性发作。

不良反应:常见胃肠道不适,肌无力甚至胸痛;偶有焦虑或精神错乱,幻视,胃痛,气胀等。

注意事项:头痛症状一出现立即使用,在头痛已达高峰时用无效;长期连续使用,可致严重的血管收缩及动脉内膜炎,并可造成坏疽。连用时间不宜过长;对偏头痛无预防及根治作用;老年人慎用;孕妇、冠心病、严重高血压、甲亢、闭塞性血栓性脉管炎、肝肾功能不全以及对本品过敏患者禁用。

 

品名:苯噻啶 Pizotifen (新度美安、PizotifanPizotyline)

剂型与规格:片剂:0.5mg。

用法与用量:口服,每次0.5~1mg,每日3次,开始0.5mg,晚上服,第4~6天,每次0.5mg,每日2次,第7天起每日3次,病情基本控制后,每周递减5mg至适当剂量维持。

药理与用途:5-羟色胺拮抗剂,有很强的抗组胺作用和很弱的抗乙酰胆碱作用。临床适用于防治典型和非典型偏头痛,能减轻症状,减少发作次数,但对急性发作并无立即缓解作用;亦可用于红斑性肢痛症,血管神经性水肿等。

不良反应:常见为嗜睡;偶有口干,乏力,头晕,面红,肌肉痛等。

注意事项:对急性发作无立即缓解作用;长期应用应注意查血象;嗜睡多发生在开始服药的1~2周内,继续服药可逐渐减轻或消失;驾驶员及高空作业患者慎用;不宜与单胺氧化酶抑制剂合用;青光眼、前列腺肥大患者及孕妇禁用。

 

四、解热镇痛药及抗痛风药

品名:阿司匹林 Aspirin (乙酰水杨酸、醋柳酸)

剂型与规格片剂:0.025g、0.3g、0.5g;肠溶片:50mg、0.3g、0.5g;复方阿司匹林(A.P.C):每片含阿司匹林0.22g,非那西丁0.15g,咖啡因0.035g。

用法与用量口服,解热镇痛:每次0.3~0.6g,每日3次。抗风湿:每次0.6~1g,每日3~4g。抑制血小板凝集:每次50~150mg,每日1次。

药理与用途本品能抑制前列腺素的合成,具有解热、镇痛、抗炎及抗风湿作用,并在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与TXA2生成的减少有关。 临床上用于发热,头痛,神经痛,急性风湿性关节炎及类风性关节炎,痛风症等。小剂量用于预防暂时性脑缺血发作、心肌梗死、动脉血栓等。

不良反应:长期大量用药则较易出现胃肠道反应,可致不同程度胃粘膜损伤,如糜烂性胃炎、胃溃疡和出血;皮肤过敏反应,肝、肾功能损害,停药后可恢复;对血液系统影响,能抑制血小板,因而延长出血时间;瑞氏综合征,12岁以下儿童用本品有发生瑞氏综合征的危险,特别是儿童在水痘或流感等病毒感染恢复期易诱发,应慎用;水杨酸样反应,此时应立即停药,并用含碳酸氢钠的葡萄糖静脉滴入,以加速水杨酸盐从尿中排泄。

注意事项:严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏和血友病、胃及十二指肠溃疡、哮喘患者及孕妇禁用;胃炎、食管静脉曲张、痛风、肝肾功能不全、心功能不全或高血压患者慎用;手术前一周的患者应停用,以防出血;长期大量应用应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量测定。

 

品名:对乙酰氨基酚 paracetamol (扑热息痛、醋氨酚)

剂型与规格:片剂:500mg;颗粒剂:160mg;控释片:650mg;栓剂:0.15g、0.3g、0.6g 。

用法与用量:口服,每次0.3~0.6g,每日3次,每日最大剂量2g,疗程不超过10日;儿童每次10~15mg/kg ,每4~6小时1次,1疗程不超过5日。直肠给药,每次0.3g~0.6g,每日1~2次;3~12岁儿童,每次0.15g~0.3g,每日1次。

药理与用途:苯胺类解热镇痛药,解热镇痛作用较强,而抗炎、抗风湿作用很弱。用于头痛,关节疼痛,肌肉疼痛,牙痛,痛经,产后和手术后疼痛或感冒引起的发热及其它不适症状。适用于一些对阿司匹林不能耐受或过敏的患者。

不良反应:可引起胃肠道反应;如发生过敏反应,立即停止服用;偶可引起高铁血红蛋白血症而出现紫绀;长期或大量应用对肝、肾均有损害。

注意事项:大剂量长期应用可引起肝损害,严重者可致死亡;长期用本品能导致患者对药物的依赖性,故不宜长期或大剂量使用;肝功能不全者及3岁以下儿童慎用。有哮喘和过敏史及对水杨酸过敏者禁用。

 

品名:安乃近Metamizole  Sodium罗瓦而精 Novalgin、诺瓦经Analgin

剂型与规格:片剂:0.25g、0.5g;注射剂:0.25g/lml、0.5g/2ml;滴鼻剂:10%~20%溶液。

用法与用量:口服,每次0.5g,每日3次;儿童每次8~10mg/kg,每日3次。肌注(深部),每次0.25~0.5g;儿童,每次5~10mg/kg。滴鼻,儿童退热常以10~20%溶液滴鼻,5岁以下每次每侧鼻孔1~2滴,必要时重复用1次。5岁以上适当加量。

药理与用途:氨基比林与亚硫酸钠的合成物,具有较显著的解热作用与较强的镇痛作用。临床适用于退热,亦用于头痛,急性关节炎,风湿性神经痛,牙痛,肌肉痛。

不良反应:可发生虚脱,过敏性皮肤反应,过敏性休克,重者引起死亡;长期应用可引起粒细胞减少、血小板减少性紫癜,再生障碍性贫血,并可危及生命。

注意事项:注射部位多有红肿、疼痛,数天后消退;肌注不要过量,以免引起不良反应;服用期间应定期查血象;不宜用于穴位注射,尤其在关节部位,不得与其他药物混合注射;对吡唑酮类药物有过敏史者禁用。

 

品名:安痛定 Antondine

剂型与规格:注射剂:2ml(含氨基比林0.1g,安替比林0.04g,巴比妥钠0.02g)。

用法与用量:肌注,2ml,每日1~2次;儿童每次0.05~0.1ml/kg,每日1~2次.

药理与用途:氨基比林与安替比林的复方制剂,具有解热,镇痛,止痉作用。临床适用于高热痉挛,镇痛。

不良反应:少数病人可因过敏而致皮疹或粒细胞减少。

 

品名:萘普生Naproxen(甲氧萘丙酸、消痛灵、Naprosyn

剂型与规格:片剂:250mg;注射剂:100mg/2ml、200mg/2ml;栓剂:0.25g。

用法与用量:口服,开始剂量250~500mg,每日2次;维持量每日375~750mg,分2次服用。每日最大剂量1250mg;儿童每日10mg/kg,分2次服用。肌注,每次100~200mg,每日1次。直肠给药,每次0.25g,每日0.5g。

药理与用途:芳基丙酸类抗炎镇痛药,作用强,退热作用为阿司匹林的22倍,镇痛作用约为阿司匹林的7倍,抗炎作用约为保泰松的11倍。临床适用于风湿性关节炎,类风湿性关节炎,急性痛风,发热等,尤其适用于因贫血、胃肠道疾病或其他不能耐受阿司匹林、消炎痛等的病人。

不良反应:偶见恶心,呕吐,消化不良,便秘,胃肠道出血,失眠或嗜睡,头痛,头晕,耳鸣,瘙痒,皮疹,血管神经性水肿,视觉障碍及出血时间延长。肝、肾功能损害等较少见。

注意事项:有凝血机制或血小板功能障碍、哮喘、心肾功能不全、高血压及活动性胃肠出血者慎用;与水杨酸盐同服:可使胃肠道不良反应增加;本品与阿司匹林等非甾体类抗炎药有交叉过敏反应;幼儿、溃疡病人慎用;孕妇、哺乳期妇女及对阿司匹林过敏的患者禁用。

 

品名:布洛芬Ibuprofen(芬必得 FenbidBrufen

剂型与规格:片剂:0.1g、0.2g;控释片:0.3g。

用法与用量:口服,每次0.20.4g,每日3次;儿童每日20mg/kg,分3次服用。

药理与用途:芳基丙酸类解热镇痛抗炎药,解热、镇痛、抗炎作用,均强于阿司匹林、保泰松、扑热息痛。临床适用于发热,风湿性关节炎,类风湿性关节炎,神经痛,肌肉痛,头痛,腰背痛,月经痛;也适用于关节急性潮红治疗,并适用于对阿司匹林和保泰松不能耐受的患者。

不良反应:可出现恶心,呕吐,腹泻等。偶有口腔炎,黑便,胃肠出血,转氨酶升高及头晕,耳鸣,视力模糊,皮疹等。

注意事项:长期应用肾上腺皮质激素的病人,如加用本药时,肾上腺皮质激素应缓慢停用,以免病情或肾上腺皮质功能不全加重;对乙酰水杨酸及其他非甾体抗炎药有支气管痉挛反应或过敏的病人、有鼻息肉综合征及血管水肿病人、活动性溃疡病人禁用。

 

品名:酮洛芬Naproxen (欧露维、酮基布洛芬、优洛芬、Profenid)

剂型与规格:片剂:50mg;胶囊剂:50mg。

用法与用量:口服,每次50mg,每日3次,进餐时同服。

药理与用途:芳基丙酸类解热镇痛药,抗炎镇痛作用强于布洛芬,与消炎痛相似,退热作用比阿司匹林强。临床适用于风湿性关节炎,类风湿性关节炎及急性痛风,软组织拉伤,发热等。

不良反应:常见为胃部不适,恶心,呕吐,腹泻,心悸,出汗;少数患者有嗜睡、皮肤瘙痒等。

注意事项:有消化道疾病史者慎用;有消化道溃疡史者禁用。

 

品名:洛索洛芬Loxoprofen (环氧洛芬、氯索洛芬、Loxonin)

剂型与规格:片剂:60mg。

用法与用量:口服,每次60mg,每日3次;或每次60~120mg,每日1次。

药理与用途:芳基丙酸类抗炎镇痛药,临床适用于慢性风湿性关节炎,变形性关节炎,腰腿痛,肩周炎,颈肩腕综合征;手术后、外伤后及拔牙后的镇痛消炎;急性上呼吸道炎症的解热镇痛。

不良反应:消化道反应;头痛,心悸,浮肿,急性肾功能不全,肾病综合征,间质性肺炎,肝功能损害等;偶见白细胞减少,血小板减少,嗜酸性粒细胞减少,溶血性贫血等。

注意事项:有消化道溃疡既往史、血液学异常及有血液学异常既往史、肝肾功能障碍及有既往史、有心功能障碍、支气管哮喘、过敏症既往史的患者及高龄患者慎用;慎与香豆素类抗凝血药、磺酰脲类降血糖药、新喹诺酮类抗菌药及其他消炎镇痛药合用;有因服用非甾体类消炎镇痛药而引起的喘息发作史患者、儿童、妊娠后期及哺乳期妇女禁用。 

 

品名:吲哚美辛 Indometacin(消炎痛 Antinfan

剂型与规格:片剂:25mg;胶囊剂:25mg;栓剂:100mg。

用法与用量:口服,开始时每次服25mg,每日2~3次,饭时或饭后立即服。如未见副作用,可逐渐增至每日100~150mg,每日最大量不超过150mg。

药理与用途:吲哚类消炎镇痛药物,是有效的前列腺素合成抑制剂,具有明显的消炎、镇痛作用。用于急慢性风湿性关节炎,痛风性关节炎及癌性疼痛。也可用于滑囊炎,腱鞘炎及关节囊炎等。用于肠绞痛,输尿管结石症引起的绞痛,对偏头痛也有一定疗效。抗血小板聚集,可防止血栓形成,但疗效不如阿司匹林。

不良反应:胃肠道反应;中枢神经系统症状;可引起肝损害,抑制造血系统,可见粒细胞减少,偶发生障碍性贫血;过敏反应。

注意事项:对阿司匹林过敏者不宜使用本品;与氨苯蝶啶合用可引起肾功能损害;溃疡病、震颤麻痹、精神病、癫痫、支气管哮喘患者、肾功能不全、孕妇、儿童及对本品过敏者禁用。

 

: 氨糖美辛Glucosamine Indomethacin

剂型与规格:片剂:每片含吲哚美辛25mg和盐酸氨基葡萄糖75mg。

法用量:口服,每次1~2片,每日1~2次,于进食或饭后即服。

药理与用途:本品是由吲哚美辛和盐酸氨基葡萄糖按1∶3的比例制成,在体内发挥吲哚美辛和氨基葡萄糖的作用。吲哚美辛为非甾体类抗炎药,通过抑制前列腺素合成发挥解热、镇痛和抗炎作用;氨基葡萄糖进入体内后,刺激和恢复透明质酸和蛋白聚糖的生物合成,抑制巨噬细胞产生超氧自由基及对关节软骨有破坏作用的酶;并且能防止糖皮质激素对软骨细胞的损害及由某些非甾体类抗炎药物对前列腺素合成造成的不良影响,以及可减少损伤细胞的内毒性因子的释放。消炎镇痛药,临床用于强直性脊椎炎,颈椎病,亦可用于肩周炎,风湿性或类风湿性关节炎等。

不良反应:偶见头晕,恶心,呕吐等反应,停药后自行消失。

注意事项肾功能不全、孕妇、从事危险或精细工作人员、精神病、癫痫、活动性胃十二指肠溃疡患者及儿童禁用;本品为肠溶衣片,应整片吞服,以防药物在胃中被破坏。

 

品名:舒林酸Sulindac(硫茚酸、奇诺力、苏林大、炎必灵)

剂型与规格:片剂:150mg、200mg。

用法与用量:口服,每次150~200mg,每日2次。

药理与用途:吲哚类抗炎镇痛药,具有消炎、镇痛和解热作用,可使炎症、疼痛及压痛症状迅速缓解并促使关节活动的早期恢复。临床适用于骨关节炎,类风湿性关节炎,强直性脊柱炎,急性痛风,关节周疾病(如滑囊炎、腱鞘炎和肩周炎),头痛,牙痛,痛经等轻或中度钝痛,手术和创伤引起的炎症和疼痛。

不良反应:常见有胃肠道反应;其他有皮疹,瘙痒,耳鸣,头晕,水肿等;偶见消化性溃疡,黄疸,充血性心衰,心悸,血细胞减少,视力障碍,过敏性综合征及支气管痉挛等。

注意事项:应严密监护肝功能;若患者使用过程中出现过敏综合征,应立即停药,且不能恢复用药;儿童、孕妇及哺乳期妇女、消化道溃疡患者及对非甾体类抗炎药有过敏史者禁用。

 

品名:双氯芬酸Diclofenac(奥湿克、扶他林、凯扶兰 Kaflan

剂型与规格:片剂:25mg、50mg;奥湿克:每片含双氯芬酸钠50mg,米索前列醇:200μg;注射剂:75mg /2ml;乳胶剂:20g。

用法与用量:口服,每次25mg,每日3次,以后逐渐加至每日100~150mg;儿童每日0.5~2mg/kg,分2~3次服用。肌注,每次75mg,每日1次。局部用药则按需要治疗的痛处大小,用2~3g乳胶剂,轻轻揉擦,每日3~4次。

药理与用途:新型强效苯乙酸类消炎镇痛药,具有抑制炎症渗出、减轻红肿的抗炎作用,减轻炎症递质致炎致痛的增敏作用。其镇痛、消炎、解热作用比消炎痛强2~2.5倍,比乙酰水杨酸强26~50倍。临床适用于类风湿性关节炎,神经炎,红斑狼疮及癌症,手术后疼痛,以及各种原因引起的发热。

不良反应:可引起胃肠道功能紊乱,头痛,头晕。个别发生类过敏反应,轻度皮疹,水肿和转氨酶升高等。

注意事项:长期应用应检查血象;肝、肾功能损害或有溃疡史者慎用;乳胶剂只适用于无破损的皮肤表面,忌用于皮肤损伤或开放性创口处;本品过敏者、因水杨酸或其他环氧酶抑制剂而诱发的哮喘发作、荨麻疹、过敏性鼻炎及妊娠头3个月禁用。

 

品名:吡罗昔康Piroxicam(吡氧噻嗪、炎痛喜康、吡罗喜康 Feldene

剂型与规格:片剂:10mg、20mg;注射剂:20mg。

用法与用量:口服,每次20mg,每日1次。每日最大剂量40mg。肌注,每次20mg,每日1次。

药理与用途:苯并噻嗪类消炎镇痛药,主要是通过抑制炎症局部组织中的炎症介质PGE的合成与释放,而发挥抗炎、镇痛作用、解热作用。临床适用于类风湿性关节炎,强直性脊椎炎,滑膜炎,发热,风湿,牙痛,偏头痛,三叉神经痛,坐骨神经痛等。

不良反应:以消化系统为主,可出现厌食,胃部不适,腹泻,胃肠道出血等;少数病人出现轻度头晕,胸闷,浮肿,粒细胞减少,再生障碍性贫血等;长期应用可引起胄溃疡及大出血。

注意事项:应注意血象及肝、肾功能、大便色泽变化,必要时进行大便潜血试验;对本品过敏、胃与十二指肠溃疡患者、儿童、孕妇及哺乳妇女禁用。慎用于凝血机制或血小板功能障碍、哮喘、心功能不全、高血压、肝功能不全和老年人;服药期间饮酒或与其它非甾体抗炎药合用,或增加胃肠道溃疡或出血的危险性。

 

品名:美洛昔康Meloxiciam(莫比可 Mobic

剂型与规格:片剂:7.5mg

用法与用量:类风湿性关节炎:15mg,每日1次,根据治疗后反应,剂量可减至每日7.5mg。骨关节炎:每日7.5mg,如果需要,剂量可增至每日15mg。严重肾衰竭病人透析时,剂量不应超过每日7.5mg

药理与与用途:新型的非甾体类抗炎镇痛药。临床适用于类风湿性关节炎和疼痛性骨关节炎及强直性脊椎炎的对症治疗。

不良反应:胃肠道反应;贫血、白细胞减少和血小板减少;瘙痒,皮疹,口炎,荨麻疹,头晕,头痛等。

注意事项:有胃肠道疾病史和正在使用抗凝剂治疗的病人慎用;使用乙酰水杨酸或其他非甾体类抗炎药后出现哮喘、鼻息肉、血管神经性水肿或荨麻疹的病人,活动性消化性溃疡、严重肝肾功能不全、15岁以下的患者、孕妇或哺乳者禁用。

 

品名:萘丁美酮Nabumetone (萘普酮、瑞力芬 Relifex

剂型与规格:片剂:500mg;胶囊剂:250mg。

用法与用量:口服,每次1.0g,每晚1次,对于重症或症状持续者,或急性恶化期每日早晨可加服0.5~1.0g或遵医嘱。老年患者每日最大剂量1g。

药理与用途:本品为一新型长效非甾体抗炎药,其体内主要活性代谢产物能抑制前列腺素的生物合成,具有较强的解热镇痛和抗炎作用。用于风湿性,类风湿性关节炎,骨关节炎及运动引起的软组织损伤等。

不良反应:少数病人出现胃痛,胃烧灼感,恶心,纳差,腹胀,便秘,头痛,嗜睡等。

注意事项:肾功能损害患者应减量。同时服用抗凝药、抗癫痫药、乙内酰脲或磺脲类降糖药时应减量。有阿司匹林过敏史、活动性消化性溃疡、严重肝功能障碍者,孕妇、哺乳期妇女及儿童禁用。

 

品名:塞来昔布Celecoxib (西乐葆 Celebrex)

剂型与规格:胶囊剂:100mg200mg   

用法与用量:口服,骨关节炎:200mg,每日1次或分2次口服。临床研究中也曾用至每日400mg的剂量。类风湿关节炎:每次100mg200mg,每日2次。临床研究中的剂量曾用至每日800mg。轻、中度肝功能损害患者、轻、中度肾功能损害患者及老年人无需调整剂量。

药理与用途:塞来昔布是一种新一代的化合物,具有独特的作用机制即特异性地抑制环氧化酶-2(COX-2)。炎症刺激可诱导COX-2生成,因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积,尤其是前列腺素E2,引起炎症、水肿和疼痛。塞来昔布可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热作用。用于治疗急性期或慢性期骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征。

不良反应:主要有头痛,眩晕,便秘,恶心,腹痛,腹泻,消化不良,胀气,呕吐等;偶见肝肾功能损害。

注意事项:本品禁用于已知对阿司匹林(或其它非甾体抗炎药)过敏和对磺胺类药过敏的患者;18岁以下的患者和哺乳期妇女不宜使用;妊娠期及孕妇慎用;对本品过敏者禁用。

 

名:金诺芬 Auranofin(醋硫葡金、瑞得 Ridaura)

剂型与规格:片剂:3mg。

用法与用量:口服,每日6mg,1次或早、晚饭后各服3mg。如服4~6个月后疗效不佳,可加至每日9mg,分3次服。若此量连服3个月仍不见效,应停药。

药理与用途:含金的口服抗风湿药,能减少患者的类风湿因子,减少抗体产生,抑制PG的合成和溶酶体的释放,并有与免疫球蛋白补体结合的作用。临床适用于治疗成年人的类风湿性关节炎。

不良反应:主要为胃肠道反应,如稀便或腹泻。其次可见皮疹,瘙痒,口腔发炎等,一般较轻微,不影响继续服药;治疗早期,少数病人可有轻度贫血或短时的白细胞和血小板减少、蛋白尿及肝功能短期异常,但停药即可自行消失。

意事项:服药前、后应定期查血象和尿常规,出现任何副反应或异常情况应停药处理;有严重活动性肝炎、血液系统疾病,进行性肾病或有骨髓中毒史者禁用;注射金化合物引起小肠结肠炎、肺纤维化变性、表皮脱落性皮炎的患者忌用。孕妇及哺乳期妇女亦不宜使用。

 

品名:雷公藤多苷片

剂型与规格:片剂:10mg。

用法与用量:口服,每次10~20mg,每日2~3次。

药理与用途:抗炎免疫抑制剂,抗炎作用机理为降低毛细血管通透性,抑制炎症浸润渗出,抑制或对抗各类炎症介质;对细胞及体液免疫有抑制作用。临床适用于治疗类风湿性关节炎,红斑狼疮,慢性肾炎,各种皮肤病,病毒性肝炎等。

不良反应:可有恶心,食欲减退,白细胞减少及血小板减少,月经紊乱,精子减少等。

注意事项:有严重心血管病、肝肾功能不全患者,老年患者及儿童慎用;孕妇禁用。

 

品名:氯唑沙宗Chlorzoxazone

剂型与规格:片剂:0.1g、0.2g;复方氯唑沙宗:每片含氯唑沙宗0.125g,对乙酰氨基酚:0.15g,每次2片,每日3~4次。

用法与用量:口服,每次0.2~0.4g,每日3次,饭后服。

理与用途:新型强效中枢肌肉松弛剂,能解除骨骼肌痉挛并具有镇痛作用。临床适用于急慢性软组织扭伤、挫伤,运动后肌肉酸痛,肌肉劳损疼痛等。

不良反应:主要有恶心,胃肠道不适等;头昏,头晕,嗜睡等神经系统反应。

注意事项:肝、肾功能不良者慎用;与吩噻嗪类、巴比妥类等中枢神经抑制剂及单胺氧化酶抑制剂合用时应减少本品的用量。

 

品名:秋水仙碱 Colchicine

剂型与规格:片剂:0.5mg、1mg;注射剂:1mg/2ml。

用法与用量:口服,缓解痛风急性发作时的疼痛:每次1mg,以后每2小时0.5mg,至剧痛缓解为止。每日不得超过6mg。预防痛风急性发作:每日0.5~1mg,睡前服。

药理与用途:秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性的消炎作用,其作用主要是消炎,抑制粒细胞浸润,能抑制细胞菌丝分裂,有一定的抗肿瘤作用。主要用于急性痛风。也适用于乳腺癌,肺癌,食道癌,何杰金氏病及再生障碍性贫血的治疗。

不良反应:秋水仙碱的毒性较大,常见胃肠道反应,心悸,发热,四肢酸痛;肾脏损害可见血尿,少尿,对骨髓有直接抑制作用,引起粒细胞缺乏、再生障碍性贫血。

注意事项:漏于血管外可引起局部坏死;治疗急性痛风,每个疗程间应停药3天,以免发生蓄积中毒;用药期间应定期检查白细胞、血小板、骨髓造血功能及肝肾功能;胃肠反应是严重中毒的前驱症状,症状出现时即行停药;孕妇、年老体弱者、有心血管疾病或肝、肾功能不良者禁用。

 

品名:丙磺舒 probenecid (羧苯磺胺、BenemidProbalan

剂型与规格:片剂:0.25g、0.5g。

用法与用量:口服,慢性痛风:每次0.25g ,每日2~4次,1周后可增至每次0.5~1g,每日2次。增加青霉素类的作用,每次0.5g,每日4次。

药理与用途:促尿酸排泄药,能抑制肾小管对尿酸盐的再吸收,促进尿酸的排泄,降低血浆尿酸盐的浓度。临床适用于慢性痛风及痛风性关节炎。

不良反应:少数病人可见胃肠道反应,皮疹,发热;偶可引起急性痛风的发作。

注意事项:服用本品时,同服大量水,并加服碳酸氢钠,防止尿酸盐在泌尿道形成尿结石;不宜与利尿酸、氢氯噻嗪、保泰松、吲哚美辛及口服降糖药同服;肾功不全、对磺胺类药过敏者及2岁以下儿童禁用。

 

品名:苯溴马隆Benzbromarone(苯溴酮、苯溴香豆素、痛风利仙 NarcaricinExurate

剂型与规格:片剂:50mg、100mg。

用法与用量口服,每次50~100mg,每日1次,早餐时服用。

药理与用途:促尿酸排泄药,主要作用于肾近曲小管,抑制尿酸重吸收,能迅速地降低过高的血清尿酸含量。临床适用于原发性高尿酸血症及各种原因引起的痛风。

不良反应:少见胃肠道反应;偶见肾绞痛,过敏性皮疹等,少数患者可出现粒细胞减少。

注意事项:服用本品患者每日同时加服碳酸氢钠3g,饮用液体量需达1.5~2L;肾功能不全者(肾小球滤过率低于20ml/min)慎用;妊娠期禁用。

 

品名:别嘌醇Allopurinol(别嘌呤醇、痛风宁、valeric

剂型与规格:片剂:0.1g;通益风宁:每片含别嘌醇0.1g,苯溴马隆0.02g,每次1片,每日1~3次。

用法与用量:口服,每次0.05~0.1g,每日2~3次。严重痛风每日可用至0.6g;儿童,每日8mg/kg,分2~3次服用。

药理与用途: 嘌呤类抗痛风药,可抑制黄嘌呤氧化酶,使尿酸合成减少,血中尿酸浓度降低。临床适用于慢性痛风和防止痛风性肾病,继发性高尿酸血症以及重症癫痫的治疗。

不良反应:少数患者有头晕,头痛,嗜睡,关节痛,腹痛,腹泻,血清转氨酶升高,过敏性皮疹,脱发,发热,全血细胞减少或白细胞减少;偶见剥脱性皮炎,中毒性肝炎,肝细胞坏死,肾功能衰竭等严重反应。                         

注意事项:本药可影响病人驾驶及操作机器的能力,尤其是与酒精同用时;在开始治疗时,可能出现痛风急性发作,在开始治疗的4~8周内可与少量秋水仙碱合用;服药期间应多饮水,同时宜食低嘌呤饮食,并应饭后服药以减少对胃的刺激;由血液病或肾功能衰竭所致的继发性高尿酸血症患者、有肝肾功能损害者、有造血功能障碍病史及老年人慎用;孕妇、14岁以下儿童、严重肾功能不全者、有肾结石形成倾向者禁用。

 

五、抗帕金森病药

品名:左旋多巴 Levodopa (左多巴 Dopar

剂型与规格:片剂:50mg、100mg、250mg。注射剂:50mg/20ml。

用法与用量:治疗震颤麻痹:开始时一日0.25~0.5g,每服2~4日增加0.125~0.5g。维持量一日3~6g,分4~6次服。治疗肝昏迷:每日0.3~0.4g,加入5%葡萄糖500ml中每日一次静滴,待清醒后减量至每日0.2g。

药理与用途:本药是体内合成去甲肾上腺素、多巴胺等的前体物质,通过血脑屏障进入中枢,经多巴脱羧酶转化成DA而发挥作用,改善肌强直和运动迟缓效果明显,持续用药对震颤、流涎、姿势不稳及吞咽困难有效,临床用于震颤麻痹。对轻、中度病情者效果较好、重度或老年人效果差。此外用于肝昏迷,可使病人清醒,症状改善。

不良反应:胃肠道反应;精神障碍;运动并发症;心血管反应;可有体位性低血压,严重时可有眩晕或晕厥;另有心律失常,心绞痛,心肌梗死。

注意事项:应从小剂量开始逐渐加量;饭后或小食后服药可以减轻胃肠道反应;应坚持长期治疗,至少用药4周以上。有时达6个月始达最佳疗效;患胃及十二指肠溃疡、骨软化症、支气管哮喘、闭角型青光眼、心肌梗死、冠状动脉供血不足的病人慎用;对本品过敏者、患严重器质性脑病、内分泌失调、肾脏、肝脏、心脏病精神病患者禁用;患高血压、糖尿病、心律失常的病人及哺乳期妇女也不宜使用。

 

名:美多巴Madopar(复方多巴、复方左旋多巴、LevodopaBenserazide

剂型与规格:美多巴:250mg(含左旋多巴200mg,苄丝肼50mg)、125mg(含左旋多巴100mg,苄丝肼25mg)。

用法与用量:口服,首次剂量为美多巴(250 mg)1/2片,每日2~3次,以后日服量每周增加1/2片,有效剂量通常在2~4片之间,分3~4次服用,每日总量很少超过5片。美多巴(125mg)相当于1/2片美多巴(250mg),应用时较为方便。

药理与用途:左旋多巴与苄丝肼按4:1含量混合而成。苄丝肼为外周多巴脱羧酶抑制剂,可抑制左旋多巴在外周脱羧,从而增加左旋多巴进入脑内,增强作用,减少外周不良反应。

不良反应:同左旋多巴,但较左旋多巴少。

注意事项:同左旋多巴。

 

品名:卡比多巴 Carbidopa (α-甲基多巴肼)

剂型与规格:片剂:12.5mg、25mg。

用法与用量:常与左旋多巴按1:10的比例合用。开始1次剂量,卡比多巴10mg,左旋多巴100mg,每日4次。以后每隔3~7日每日增加卡比多巴40mg,左旋多巴400mg ,直至每日量卡比多巴达200mg,左旋多巴达2g为限。 如病人已先用左旋多巴,须停药8小时以上才能再合用二药。

药理与用途:卡比多巴为外周脱羧酶抑制剂,不易进入中枢,能抑制外周的左旋多巴转化为多巴胺,使循环中左旋多巴含量增高,而进入中枢的量多。用于各种原因引起的帕金森症。

不良反应:与左旋多巴合用可出现恶心、呕吐等。还可以引起精神抑郁,面部、舌、上肢及手部的不自主运动。

注意事项:妊娠期间避免使用卡比多巴和左旋多巴;不宜和金刚烷胺、苯扎托品、开马君、苯海索合用;与左旋多巴合用时,必要时可加服维生素B6;青光眼、精神病患者禁用。

 

品名:金刚烷胺 Amantadien(金刚胺、三环癸胺)

剂型与规格:片剂:100mg。

用法与用量:口服,每次0.1g,早晚各1次,最大剂量每日400mg;儿童用量酌减,可连用3~5日,最多10日,1~9岁儿童每日3mg/kg,每日最大用量不超过150mg。

药理与用途:进入脑组织后可促进释放多巴胺,或延缓多巴胺的代谢而发挥抗震颤麻痹作用。对震颤麻痹有明显疗效,缓解震颤、僵直效果好。临床用于亚洲A-Ⅱ型流感病毒的治疗和预防。对帕金森病的震颤和强直也有一定疗效。

不良反应:少数病人有嗜睡,眩晕抑郁,食欲减退等;亦可出现四肢皮肤青斑、踝部水肿等。

注意事项:震颤麻痹患者每日超过200mg,疗效不增、毒性增加;老年患者耐受性低可出现幻觉谵妄;精神病、脑动脉硬化、癫痫、哺乳妇女慎用;可致畸胎,孕妇禁用;肾功能不良者酌减剂量。

 

品名:溴隐亭Bromocriptine (溴麦角隐亭、溴麦亭、溴麦角环肽)

剂型与规格:片剂:2.5mg、5mg、20mg;胶囊剂:10mg。

用法与用量:口服,震颤麻痹:开始每次1.25mg每日2次,2周内逐渐增加量,必要时每14~28日每日增加2.5mg,直至最佳效果。 每日剂量20mg为宜。

药理与用途:多肽类麦角生物碱、选择性地激动多巴胺受体,一般剂量时激动D2受体,发挥抗震颤麻痹作用。抗震颤麻痹,疗效优于金刚烷胺及苯海索,对僵直、少动效果好,对重症患者效果好,用于左旋多巴疗效不好或不能耐受患者,症状波动者,用于各种原因所致催乳激素过高引起的闭经或乳溢,抑制生理性泌乳,治疗肢端肥大症,女性不育症,也可用于舞蹈病。

不良反应:有恶心,头痛,眩晕,疲倦,腹痛,呕吐等;也可出现低血压多动症,运动障碍及精神症状。

注意事项:如与左旋多巴合用可提高疗效,但应用本品10mg,须减少左旋多巴剂量12.5%;用于治疗闭经或乳溢,可产生短期疗效,不宜久用;长期应用需定期检查肝功能及血象;对麦角生物碱过敏者、心脏病、周围血管性疾病及妇女妊娠期禁用。

 

品名:吡贝地尔Piribedil(双哌嘧啶、泰舒达 TrastalTrivastal)

剂型与规格:片剂:50mg。

用法与用量:口服,治疗帕金森病单独使用本品时,每次50mg,每日3次;与左旋多巴合用时,每次50mg,每日1~2次。其他用途时,每次50mg,每日1次。

药理与用途:多巴胺受体激动剂,作用于黑质纹状体系统突触后膜的D2受体和中脑皮质、大脑边缘叶的Dl、D2受体。临床主要用于帕金森病的辅助治疗。也可用于改善老年患者的智能缺陷所致的某些症状及视网膜血栓性疾病的辅助治疗。

不良反应:消化道症状包括恶心,呕吐,腹胀;少数病人可出现低血压和嗜睡。

注意事项:急性心肌梗死和循环衰竭的患者禁用。

 

品名:苯海索Trihexy phenidy(安坦 Artane

剂型与规格:片剂:2mg。

用法与用量:口服,开始第1天1~2mg,逐渐增至每日5~10mg,分次服。对药物引起的锥体外系反应,口服,开始每日1mg,并渐增剂量直至每日5~15mg。最多每日不超过20mg。

药理与用途:对中枢纹状体M-胆碱受体有阻断作用,外周抗胆碱作用较弱,所以不良反应轻。临床用于震颤麻痹,脑炎后或动脉硬化引起的震颤麻痹,改善震颤明显,但总的疗效不及左旋多巴、金刚烷胺。用于轻症及不能耐受左旋多巴的患者,利血平、吩噻嗪类引起的锥体外系反应和肝豆状核变性。

不良反应:有口干,便秘,尿潴溜,瞳孔散大,视力模糊等抗胆碱反应。

注意事项:老年人对药物较敏感,注意控制剂量;青光眼病人和前列腺肥大的老年患者禁用。

 

六、抗癫痫药

品名:苯妥英钠Phenytoin Sodium (大仑丁 Dilantin)

剂型与规格:片剂:100mg;注射剂:0.25g/5ml;粉针剂:0.1g、0.25g。

用法与用量每次50~100mg,每日2~3次,一般每日100~300mg,极量:一次300mg;推荐每日给药1次,晚间服用,超大剂量时可每日2次;儿童每日5~10mg/kg,分2次给药。静脉用药时,缓慢注射(小于每分钟50mg),每次10~15mg/kg,隔6~8小时重复,儿童每次5mg/kg,给药速度不超过每分钟1~3mg/kg。注射时须心电图监测。

药理与用途:本品对大脑皮层运动区有高度选择性的抑制,防止异常放电的传播。主要用于抗癫痫大发作,局限性发作,对精神运动性发作效果次之,对小发作无效。用于全身强直阵挛性发作,复杂部分性发作(精神运动性发作,颞叶癫痫),单纯部分性发作(局限性发作)和癫痫持续状态。还用于治疗三叉神经痛及心律失常。

不良反应:长期或血药浓度超过每毫升30μg,常见不良反应有眩晕,头痛,恶心,呕吐,厌食,皮疹等;儿童可发生牙龈增生;偶见共济失调,白细胞减少,再生性贫血,构音不全,眼球震颤,复视等;罕见肝功能损害及骨髓抑制。

注意事项:大量快速静注可出现房室传导阻滞;偶见心动过缓或心脏停搏,短时心脏收缩力减弱,并扩张血管,血压降低等;久服骤停易引起癫痫发作加剧;应定期检查血常规和齿龈的情况,长期服用时应补充维生素D和叶酸;妊娠哺乳期妇女和肝、肾功能障碍者慎用;对乙内酰脲衍生物过敏者禁用。

 

品名:丙戊酸钠 Sodium Valproate (抗癫灵)

剂型与规格:片剂:100mg、200mg。

用法与用量:口服,每次200~400mg,每日2~3次;儿童每日20~30mg/kg,分2~3次服用,一般宜从低剂量开始。

药理与用途:本品为一种不含氮的广谱抗癫痫药。对人的各型癫痫如各型小发作、肌阵挛性癫痫、局限性发作、大发作和混合型癫痫均有效。用于其它抗癫痫药无效的各型癫痫病人,尤以小发作为最佳。

不良反应:常见胃肠道反应,如厌食,恶心,呕吐;少数病人出现淋巴细胞增多,血小板少,脱发,思睡,无力,共济失调。

注意事项:少数患者出现肝脏毒性、发现肝功能变化,及时停药处理;本品有一定毒副作用,应控制使用,限用于对其他抗癫痫药治疗无效的病例服用6个月以内应定期查肝功能和血象;有先天代谢异常者慎用;肝病患者、孕妇禁用。

 

品名:卡马西平 Carbamazepine (酰胺咪嗪、痛惊宁、痛痉宁、得理多 Tegretol

剂型与规格:片剂:100mg、200mg。

用法与用量:口服, 每次100~200mg,每日2~3次,逐渐增至400mg,每日2~3次;儿童每日10~20mg/kg,分次服。

药理与用途:本品可稳定过度兴奋的神经细胞膜,挣制反复的神经放电,减少突触对兴奋冲动的传递。抗癫痫作用,对精神运动性发作最有效,对大发作、局限性发作、和混合型癫痫也有效,减轻精神异常对伴有精神症状的癫痫尤为适宜。对三叉神经痛、舌咽神经痛疗效较苯妥英钠好。有抗利尿作用,预防或治疗躁狂抑郁症,抗心律失常。

不良反应:有头晕,嗜睡,乏力,恶心,呕吐,偶见粒细胞减少,可逆性血小板减少,甚至引起再生障碍性贫血和中毒性肝炎等;应定期检查血象;偶见过敏反应。

注意事项:可致甲状腺功能减退;大剂量时可引起房室传导阻滞,应控制剂量。定期查血、肝功能及尿常规;心肝肾功能不全者及初孕妇、授乳妇女忌用,青光眼、心血管严重疾患及老年病者慎用;卡马西平过敏者、房室传导阻滞、造血功能障碍和间歇性血卟啉病史者禁用。

 

品名:苯巴比妥 phenobarbital(鲁米那 Luminal  

见催眠镇静药

 

品名扑米酮Primidone(去氧苯比妥、扑痫酮、Mysoline

剂型与规格片剂:0.25g。

用法与用量口服,开始每次0.05g,1周后渐增至每次0.25g,每日0.5~0.75g。 极量每日1.5g;儿童每日12.5~25mg/kg,分2~3次服。

药理与用途:作用与苯巴比妥相似,但作用及毒性均较低。对癫痫大发作及精神运动性发作有效。

不良反应呕吐为常见不良反应;宜从小剂量开始,逐渐增量;此外还有嗜睡,共济失调;偶见巨细胞性贫血。

注意事项严重肝、肾功能不全者禁用;不宜与苯巴比妥合用。

 

名:托吡酯 Topiramzte(妥泰 Topamax

剂型与规格片剂:25mg、50mg、100mg。

用法与用量:口服,开始25~50mg,每晚1次,以后每周增加1次,每次增加25mg,直至症状控制为止。维持量为每日200300mg,分2次服用。2岁以上儿童:初始剂量为每日12.5~25mg,然后逐渐增加至每日5~9mg/kg,维持剂量为100mg,分2次服。

药理与用途:一种新型的抗癫痫药,研究表明该药可阻断状态依赖的钠通道,提高GABA激活GABA受体的频率,还可抑制一些碳酸酐酶同功酶。本品主要用于部分性发作的辅助治疗,近来也有用于单药治疗的成功报告。

不良反应:与中枢相关的症状,包括思维缓慢,精力不集中,嗜睡,抑郁,焦虑,头晕,遗忘,眼球震颤和共济失调;此外还可有食欲不振,味觉倒错,皮疹和体重减轻。

注意事项禁用于对本品过敏者;慎用于孕妇和哺乳期妇女;对伴有潜在肾病的患者,可能增加肾结石形成的危险,大量饮水可防止其发生。

 

七、镇静催眠药

品名:氟西泮Flurazepam (氟安定)

剂型与规格:片剂:15mg、30mg。

用法与用量:口服,每次15~30mg,睡前服。年老体弱者开始时每次服用15mg,根据反应适当加量。15岁以下儿童不宜使用。

药理与用途:本品具有较好的催眠作用,可缩短入睡时间延长总睡眠时间及减少觉醒次数。用于难以入睡、夜间屡醒及早醒的各型失眠。

不良反应:有眩晕,嗜睡,头昏,共济失调,胃烧灼觉,恶心呕吐,腹泻,便泌。

注意事项:年老体弱者剂量应限于15mg以内;不宜用于妊娠;长期服用本品有依赖性,应限制反复应用;暂不宜用于15岁以下儿童、肝肾功能不全者慎用;过量中毒出现中枢兴奋,不宜用巴比妥类药,以免产生过度抑制;严重抑郁症患者慎用;乙醇、巴比妥类等中枢抑制药可增强中枢抑制作用。

 

品名:咪达唑仑Midazolam(咪唑安定、速眠安、多美康 Dormicum

剂型与规格:片剂:15mg;注射剂:5mg/ml、15mg/3ml。

用法与用量: 口服,催眠:每次15mg,每晚1次。肌注,麻醉前给药: 10~15mg,麻醉前30分钟。静脉注射,术前给药: 2.5~5mg,术前5~10分钟。

药理与用途:具有镇静催眠,抗焦虑,抗惊厥和肌松作用,其安全性较安定好。临床用于失眠症和术前用药,尤其适用于老年人。

不良反应:偶有遗忘现象;大剂量注射可引起呼吸抑制。

注意事项:严重呼吸功能不全和器质性脑损伤患者慎用;孕妇禁用。

 

品名:苯巴比妥 phenobarbital(鲁米那 Luminal 

剂型与规格:片剂:10mg、25mg、30mg、60mg、100mg;注射剂:100mg、200mg。

用法与用量:镇静、抗癫:每次0.015~0.03g,每日3次。催眠:每次0.03~0.09,睡前服1次。抗惊厥:肌注其钠盐,每次0.1~0.2g,必要时4~6小时后重复给药1次。

药理与用途:为长效巴比妥类,具有镇静催眠抗惊厥作用,本品还有增强解热镇痛药之作用。用于镇静,如焦虑不安,烦躁,甲状腺功能亢进,高血压,功能性恶心,儿童幽门痉挛症;催眠,用于顽固性失眠症;抗惊厥,对兴奋药中毒、高热、破伤风、脑炎、脑出血引起的惊厥,也可用于癫痫持续状态治疗大发作,增强解热镇痛药的作用。

不良反应:用药后出现头晕、困倦等后遗效应;久用可产生耐受性及依赖性,应警惕蓄积中毒;少数患者可出现皮疹、药热剥脱性皮炎等过敏反应。

注意事项:用于治疗癫痫时不能突然停药,以免引起癫痫大发作;大剂量用产生急性中毒,最后呼吸衰竭而死亡;严重肺功能不全、支气管哮喘及颅脑损伤呼吸中枢受抑制者慎用或禁用;对本品过敏、严重肝、肾功能不全者、肝硬化者禁用;严重贫血、心脏病、糖尿病、高血压、甲亢患者、老年人、孕妇和哺乳妇女慎用。

 

品名司可巴比妥 Secobarbital(速可眠 Seconal

剂型与规格胶囊剂、粉剂:100mg;注射剂:50mg/ml。

用法与用量催眠:口服,每次 100mg,每晚1次;肌注,每次100~200mg;静脉注射,每次50~250mg,老年体弱者减量。镇静:口服,每次30~50mg,每日3次,或静脉注射,每次1.1~2.2mg/kg。抗惊厥:静脉注射,5.5mg/kg,速度不超过每分钟200mg。麻醉前用药 :口服,200~300mg,术前1~2小时。

药理与用途短效巴比妥类催眠药,临床用于镇静,催眠,抗惊厥和术前用药。

不良反应:同苯巴比妥。

注意事项:肝功能不良者慎用。

 

品名异戊巴比妥Amobarbital(阿米妥 Amytal

剂型与规格片剂:10mg、15mg、30mg、60mg、100mg;注射剂:100mg/ml、200mg/ml。

用法与用量:口服,镇静: 20~40mg,每日2~3次。催眠:每次100~200mg,每晚1次。肌注或静脉注射,抗惊厥: 300~500mg。极量:口服,每次200mg,每日600mg;注射,每次250mg,每日500mg。

药理与用途中效巴比妥类催眠药。临床主要用于镇静,催眠和抗惊厥。

不良反应同巴比妥。

注意事项同巴比妥。

 

品名:吡唑坦Zolpidem(思诺思 Stilnox、诺宾 Ambien

剂型与规格:片剂:10mg

用法与用量:口服,每次 10mg,每晚1次。可根据个体反应差异增至1015mg65岁以上老年人常用5mg,一般不超过10mg

药理与用途:咪唑吡啶类药,有较强的镇静催眠作用。可缩短入睡时间,延长睡眠时间,缩短快动眼睡眠时间,但对正常睡眠很少有影响。临床用于失眠症的短期治疗。

不良反应:包括头痛,眩晕,嗜睡,恶心,呕吐和情绪低落。

注意事项:老年人、肝肾功能不全者、汽车驾驶者和机器操作者慎用;重症肌无力患者和15岁以下儿童禁用。

 

品名:水合氯醛Clora Hydrate   

剂型与规格:溶液剂:含水合氯醛10%。

用法与用量:口服,催眠: 10%的水溶液515ml(0515g),每晚1次;儿童每次50mgkg。抗惊厥:多用灌肠,10%溶液1015ml加等量水稀释后一次灌入。

药理与用途:一种安全有效的催眠药,特别适用于老年和顽固性失眠的患者。

不良反应:口服胃肠道刺激明显,有恶心,呕吐,上腹部不适等;偶见皮肤过敏和白细胞减少。

注意事项:长期服用可产生耐药性、药物依赖,停药后戒断症状明显;直肠炎和结肠炎患者禁用于灌肠,胃溃疡患者禁用于口服;严重肝、肾功能不全者禁用。

 

八、抗精神失常药

品名氯丙嗪Chlorpromazine(可乐静、冬眠灵 Wintermin

剂型与规格片剂:12.5mg、25mg、50mg;注射剂:10mg/ml、25mg/ml、50mg /2ml;复方氯丙嗪片:每片含盐酸氯丙嗪及盐酸异丙嗪各12.5mg;复方氯丙嗪注射液:每支2ml含氯丙嗪与异丙嗪各12.5mg或25mg;冬眠合剂I号:由盐酸氯丙嗪及盐酸异丙嗪各50mg,哌替啶100mg,加入5%葡萄糖溶液250ml中配制而成。

用法与用量:精神分裂症:口服,开始12.5~50mg,每日2~3次,在1周内逐渐增至200~300mg/日,最大量600~800mg/日。一般维持量100~150mg/日。肌注,25~50mg,每日2~3次。对极度躁动者,可用50~100mg加入5%葡萄糖或生理盐水500ml中静滴,滴速40~60滴/分钟。极量,每次100mg。呕吐或呃逆:口服,12.5~25mg,每日2~3次。人工冬眠:冬眠合剂I号静滴,用量视病情而定。辅助麻醉:肌注,12.5mg~50mg。心力衰竭:肌注,5~10mg,每日1~2次。

药理与用途本品通过阻断中脑-边缘叶及中脑—皮质通路中的多巴胺D2受体而发挥抗精神病作用,用于治疗各型精神分裂症;通过抑制延脑催吐化学感受区及呕吐中枢,产生镇吐作用,用于放疗、化疗及各种疾病或药物引起的呕吐以及顽固性呃逆等;通过抑制下丘脑体温调节中枢,使机体体温随外界环境温度变化而变化,用于低温麻醉及人工冬眠疗法。此外,本品还可阻断α受体及M受体。并可能影响下丘脑某些激素的分泌以及加强中枢抑制药的作用。

不良反应:植物系统反应;锥体外系反应,长期用药可发生迟发性运动障碍;内分泌紊乱;行为改变, 用量过大或对药物过敏者常见倦怠,乏力,精神萎靡等,亦可有兴奋,躁动,抑郁,焦虑,幻觉等症状;过敏反应;黄疸及肝功能异常;恶性症候群:用药过程中偶可见高热,意识障碍,肌强直和心肺功能危象,来势较猛,发展很快,预后欠佳,须正确识别与处理。中毒反应:用药过量可出现昏迷,血压下降,休克,心肌损害等症状,须立即对症治疗。

注意事项:孕妇、哺乳期妇女、儿童及老年人应慎用;用药期间应注意检查肝功能、血常规、尿胆红素等指标及定期进行眼科检查等;用药期间不宜从事驾驶、机械操作及高空作业等;合并严重的心血管疾病、尿毒症、肝功能严重减退、青光眼、前列腺肥大、昏迷、对氯丙嗪过敏及有癫痫病史者禁用。

 

品名:奋乃静 Perphenazine Trilafon

剂型与规格:片剂:2mg、4mg;注射剂:5mg/ml、5mg/2ml;长效注射剂:奋乃静葵酸酯100mg/ml。

用法与用量:口服,每次2~4mg,每日1~3次。精神病:每日8~64mg,分次服。对兴奋躁动者,可先肌注,每次5~10mg,每日2~3次。

药理与用途:本品为吩噻嗪类的哌嗪衍生物。药理作用与氯丙嗪相似,但抗精神病作用,镇吐作用较强,镇静作用较弱。毒性较低。对幻觉、妄想、焦虑、紧张、激动等症状有效,也可用于症状性精神病。

不良反应:锥体外系反应较多,有时可见排尿困难,低血压,迟发性运动障碍等,头昏,口干,偶见视物不清。

注意事项:对吩噻嗪类药物过敏者、肝功能不全者、严重心血管疾患及震颤麻痹等患者禁用。

 

名:氟奋乃静 Fluphenazine (氟非拉嗪、PermitilProlixin

剂型与规格:片剂:2mg,5mg;注射剂:2mg/ml,5mg/2ml。

用法与用量:口服,精神分裂症:开始2mg,每日1次,后渐增至每日15~20mg,分2~3次饭后服用,最高剂量每日30mg,维持量每日4mg。焦虑状态:每日1~5mg,分1~2次服用。呕吐、晕动病:每次2mg。

药理与用途:作用机制同氯丙嗪,抗精神病作用比奋乃静强,且较久,镇静、降低血压作用微弱,但锥体外系反应比奋乃静更多见。用于妄想,紧张型精神分裂症。

不良反应:用药后容易出现锥体外系反应;偶见嗜睡,乏力,口干,视力模糊,低血压,粒细胞减少等。

注意事项:出现锥体外系反应,可用抗震颤麻痹药以预防或减少副作用;本药用量最好从小剂量开始,逐步增加;白细胞过低、血压过低、严重肝肾功能不全、心脑血管疾病及癫痫患者慎用;对本品过敏者、帕金森病患者及严重抑郁症患者禁用。

 

品名:三氟拉嗪Trifluoperazine(甲哌氯丙嗪、三氟比拉嗪、StelazineTerfluzine

剂型与规格片剂:lmg、5mg。

用法与用量口服,开始5mg,每日2~3次,以后渐增至每日30~40mg,最高剂量不超过每日80mg,维持量每日5~15mg。

药理与用途:与氯丙嗪相似,但其抗精神病和镇吐作用强,镇静催眠作用弱,尚有部分抗组胺、抗惊厥作用。临床主要用于治疗精神分裂症。

不良反应与氯丙嗪相似,但锥体外系反应较氯丙嗪明显。

注意事项:肝功不良、冠心病患者、有惊厥史者慎用;老年患者宜减量。

 

品名硫利达嗪Thioridazine(甲硫达嗪、甲硫哌啶、利达新 RidazineMallorolMellaril

剂型与规格片剂:10mg、25mg、50mg、100mg。

用法与用量:口服,开始25~100mg,每日3次,以后渐增至100~200mg,每日3次。维持量每日100~200mg。

药理与用途哌啶族吩噻嗪类抗精神病药,抗精神病作用强度同氯丙嗪,但镇静、抗幻觉、抗呕吐作用弱,锥体外系反应少,降血压及抗胆碱作用较强。临床适用于精神分裂症及老年精神病患者。

不良反应:锥体外系反应很少。常见昏睡,口干,眩晕,体位性低血压,皮疹等;长期大量应用可见闭经,阳痿,白细胞减少,血小板减少及视网膜色素沉着等;少数患者可出现心电图异常,主要为T波异常、Q-T间期延长;偶见腹泻,腹胀,粒细胞减少,黄疸,肝功能异常等。

注意事项孕妇、哺乳期妇女以及有期前收缩者慎用;用药期间不宜从事驾驶、机械操作及高空作业等;用药期间应定期检查血象和肝功;昏迷、器质性心脏病、白细胞或血小板过低以及对吩噻嗪类药物过敏者禁用。

 

名:哌泊噻嗪Pipotiazine(安乐嗪、哌泊嗪、哌普嗪、皮波梯尔)

剂型与规格注射剂:25mg/2ml、50mg/2ml;l00mg/2ml。

用法与用量深部肌注,初次剂量25~50mg。1周后再注射50~100mg,以后视病情调整剂量和间隔时间。一般每3~4周一次,每次25~200mg,病情巩固期可酌减用药量或延长注射间隔。

药理与用途常用其棕榈酸酯,为长效吩噻嗪类抗精神病药。其抗精神病作用与氯丙嗪相似,但降压、降体温作用较弱。临床可用于急,慢性精神分裂症,尤适用于慢性及妄想型精神分裂症。

不良反应主要是锥体外系反应。亦可见口干,乏力,嗜睡,恶心,视力模糊等。偶见严重失眠,黄疸,粒细胞减少,体位性低血压,皮疹等。

注意事项治疗期间不宜饮酒、不宜进行驾驶、机械操作及高空作业等活动;妊娠及哺乳期妇女应慎用;禁止与其他抗精神病药合用;急性闭角型青光眼、前列腺肥大、中毒性粒细胞缺乏患者,年老体弱者,以及严重心、肝、肾功能不全患者禁用。

 

名:氟哌啶醇Haloperidol(氟哌醇、氟哌丁苯、Serenase

剂型与规格片剂:lmg、2mg、4mg;注射剂:5mg/ml。

用法与用量口服,开始2mg,每日1~2次,以后根据病情和耐受情况调整剂量,常用剂量为10~40mg/日,儿童及年老体弱者剂量宜减半。肌注,5~10mg,每日1~2次。静脉注射,本药5mg用25%葡萄糖稀释后1~2分钟内缓慢注入,每8小时1次,如好转可改为口服。

药理与用途作用机制同氯丙嗪,但其抗精神病作用强大而持久,锥体外系反应多见。抗焦虑作用较强,镇静作用较弱,对体温和血压无明显影响。此外,还可阻断α肾上腺素受体。临床适用于各种急、慢性精神分裂症,躁狂症及焦虑症,为治疗兴奋性精神分裂症的首选药物之一。还可用于治疗儿童多发性抽动与秽语综合征。

不良反应锥体外系反应多见且严重;亦可见头昏,口干,视力模糊,排尿困难,迟发性运动障碍,皮疹等;偶见粒细胞减少,角膜及晶状体浑浊,黄疸,轻度血压下降等;用药过量可致呼吸困难,疲乏无力,肌肉震颤,痉挛,昏迷以及心肌损伤等。

注意事项用药期间不宜饮酒;甲亢、青光眼、尿潴留、癫痫、重症肌无力患者及心、肝、肾、肺疾病患者应慎用;孕妇、哺乳期妇女,以及震颤麻痹、心功能不全、严重中枢性抑制状态者禁用。

 

品名:氟哌利多 Droperidol (氟哌啶、哒罗哌丁苯、DridolInapsine

剂型与规格:片剂:5mg、10mg;注射剂:5mg/ml、5mg/2ml、10mg/2ml。

用法与用量:治疗精神分裂症:每日10~30mg,分1~2次肌注。口服每日5~20mg,分2~3次服用。神经安定镇痛:每5mg加芬太尼0.1mg,在2~3分钟内缓慢静注,5~6分钟内如未达一级麻醉状态,可追加半倍至1倍剂量。麻醉前给药:手术前半小时肌注2.5~5mg。

药理与用途:药理作用与氟哌啶醇相同,特点为体内代谢快,维持时间短,但其抗精神病作用和镇吐作用较强。用于治疗精神分裂症的急性精神运动性兴奋躁狂状态,与镇痛药芬太尼一起静脉注射,可使病人产生一种特殊麻醉状态,用于外科麻醉,某些小手术,烧伤大面积换药,各种内窥镜检查及造影等,具有较好的抗精神紧张,镇吐,抗休克等作用。

不良反应:多见锥体外系反应,降低剂量可减轻或消失;尚可引起失眠,头痛,视力模糊,轻度血压降低,口干及消化道症状。

注意事项:可影响肝脏功能,但停药后可逐渐恢复;与麻醉药、镇痛药、催药合用时应减量;用药期间不宜饮酒、不宜从事机械操作及高空作业;心、肝功能不全者、休克病人、儿童、老年人、孕妇、基底神经节病变患者及高血压患者、严重抑郁患者禁用。

 

品名:五氟利多 Penfluridol

剂型与规格:片剂:5mg、20mg。

用法与用量:口服,每次10~40mg,每周1次,以后渐增至每周80~120mg,维持量每周40~80mg。

药理与用途:本品为长效抗精神分裂症药物。具有强大的抗精神病作用,有镇吐和阻断α-肾上腺受体作用。主要用于慢性精神分裂症病人的维持治疗。对急性精神分裂症也有效。

不良反应:锥体外系反应;还可见头昏,无力,失眠及心率加快;个别病人氨基转移酶一过性改变;个别患者有皮疹,抽搐等症状。

注意事项:本品镇静作用弱,用于急性发作时,需联合应用其他抗精神病药;孕妇慎用;震颤麻痹、严重肝肾功能损害及年老体弱者禁用。

 

品名:氯普噻吨Chlorprothixene(氯丙硫蒽、泰尔登 Tardan

剂型与规格:片剂:10mg、12.5mg、15mg、25mg、50mg;注射剂:30mg/ml。

用法与用量:口服,治疗精神病,每日75~200mg,分2~3次服用,必要时可用至每日400~600mg。对兴奋躁动、不合作者,开始可肌注,每日量为90~150mg,分次给予。好转后改为口服。治疗神经官能症:每次服5~25mg,每日3次。

药理与用途:药理作用与氯丙嗪相似,抗精神病作用不及氯丙嗪,但镇静作用较氯丙嗪强,抗肾上腺素作用及抗胆碱作用弱。用于伴有焦虑或抑郁症的精神分裂症,更年期抑郁症,焦虑性神经官能症等。

不良反应:可引起体位性低血压;但锥体外系反应较少见;可见头晕,乏力,口干,便秘,视力模糊,排尿困难,心动过速,血压下降;偶有肝功能损伤,粒细胞减少及皮疹产生。

注意事项:大剂量引起癫痫大发作;避免皮肤与本品接触。孕妇、哺乳期妇女、青光眼、前列腺肥大、尿潴留、癫痫、骨髓抑制、严重心、肝功能不全者慎用;6岁以下儿童禁用。

 

品名氟哌噻吨Flupentixol(三氟噻吨、复康素 FluanxolDepixolDepotEmergil

剂型与规格:片剂:0.25mg、0.5mg、lmg、1.5mg、3mg、5mg。

用法与用量口服,开始每日5~10mg,分次服,后渐增至每日10~60mg,维持量每日5~20mg。

药理与用途一般作用与氯丙嗪相似,抗精神病作用较氯普噻吨强,无镇静作用,有抗抑郁作用。临床用于急、慢性精神分裂症,尤适于合并情感淡漠,幻觉,焦虑,抑郁等阴性症状者。

不良反应用药早期可有锥体外系反应,但症状较轻;其他有失眠,口干,恶心,便秘等。

注意事项孕妇、哺乳期妇女、癫痫患者和心、肝、肾功能不全患者慎用;用药期间不宜饮酒;过度兴奋、过度激动患者、酒精或药物中毒、昏迷、严重心功能不全患者禁用。

 

品名黛安神Deanxit(黛力新、氟哌噻吨/美利曲辛)

剂型与规格片剂:10.5 mg(内含氟哌噻吨0.5mg,美利曲辛10mg)

用法与用量口服,每日2片,早晨1次顿服,或早晨及中午各服1片。严重者每日3片,早晨2片,中午1片。老年患者及维持剂量为每日1片,早晨口服。

药理与用途黛安神的疗效是两种成分综合作用的结果。氟哌噻吨是一种神经阻滞剂,小剂量具有抗焦虑和抗抑郁作用。美利曲辛是一种双相抗抑郁剂,低剂量应用时,具有兴奋特性。两种成份的合剂具有抗郁,抗焦虑和兴奋特性。适用于轻、中度焦虑,抑郁。神经衰弱和情感淡漠,嗜睡及药瘾的焦躁不安及抑郁。

不良反应有轻微口干,夜间服用可能影响睡眠;较大剂量治疗时,极少数患者可出现不安或轻微震颤。

注意事项为避免影响睡眠,每日最后一次服药不应晚于下午4点;如患者已服用镇静药物,则镇静药物可逐步减量停用;在与镇静剂同时使用的过程中,应中午以前服镇静药;下列患者禁用:严重的心脏疾病如心肌梗死恢复早期,束支传导阻滞,未经治疗的窄角性青光眼,高度兴奋的患者,急性酒精、巴比妥类药物及鸦片中毒,妊娠期及哺乳期妇女。

 

品名:氯氮平Clozapine(氯扎平 ClozarilHF-1854LeponexLeptotex

剂型与规格片剂:25mg、50mg;注射剂:25mg /2ml、50mg /2ml。

用法与用量口服,开始时25mg,每日1~2次,后渐增至每日200~600mg,待病情控制后,渐减至维持量每日50~l00mg。肌注,每次25~50mg,每日1次。

药理与用途二苯二氮  类广谱抗精神病药,其抗精神病作用及镇静作用迅速而强大,且无明显锥体外系反应。尚有抗胆碱、抗肾上腺素及抗组胺作用等。临床适用于治疗急慢性精神分裂症,对其他药物无效的难治性精神分裂症亦有效。还可用于治疗躁狂症。

不良反应常见流涎,多汗,头痛,嗜睡,胃肠道反应;还可见视力模糊,心动过速等;剂量过大或增量过快,可引起癫痫发作及体位性低血压等;偶见粒细胞减少或缺乏,伴以发热,畏寒,咽痛,溃疡等。

注意事项:治疗早期,应定期检查血象;不宜与卡马西平、磺胺类、氯霉素、氨基比林等诱发白细胞减少的药物合用;闭角型青光眼、前列腺肥大、心血管疾病患者及有癫痫病史者慎用;16岁以下儿童不宜使用;昏迷、中毒、谵妄、低血压、癫痫、严重心肝肾疾病患者及曾有骨髓抑制或血细胞异常病史者禁用。

 

品名奥氮平Olanzapine(再普乐 Zyprexa

剂型与规格片剂:5mg、10mg。

用法与用量:口服,每次10mg,每日1次。

药理与用途:为选择性单胺能拮抗剂。其抗精神病活性是通过拮抗多巴胺和5—羟色胺2型(5—HT2)受体而介导的。用于精神分裂症。

不良反应常见嗜睡和体重增加;少见头晕,外周水肿,直立性低血压,急性或迟发性锥体外系运动障碍,口干,便秘,肝转氨酶一过性升高;罕见变态反应。   

注意事项:窄角型青光眼患者、孕妇、哺乳期妇女及对本品过敏者禁用;18岁以下患者不宜使用;有低血压倾向的心血管和脑血管病人、肝功能损害、前列腺肥大、麻痹性肠梗阻和癫痫病人慎用;慎用于驾驶人员及从事机械操作者。

 

品名舒必利Sulpiride(硫苯酰胺、舒宁、止吐灵、DoamatilEquilid

剂型与规格片剂:10mg、100mg;胶囊剂:每粒50mg;注射剂:50mg /2ml、100mg /2ml。

用法与用量:口服,呕吐:每日100~200mg。精神病:开始每日口服300~600mg,1周内增至600~1200mg。肌注,每日200~600mg,分两次注射。静滴,每日300~600mg,稀释后缓慢滴注,滴注时间不少于4小时。一般以口服为主,对拒药者或治疗开始1~2周内可用注射给药,以后改为口服。

药理与用途抗精神病作用与氯丙嗪相似,但其镇吐作用强大,并具有抗抑郁作用。对淡漠、退缩、木僵、忧郁、幻觉、妄想等症状疗效好,而无明显镇静、抗躁狂及催眠作用。临床用于治疗急性妄想型和单纯型精神分裂症,顽固性恶心,呕吐以及抑郁症。

不良反应:用药早期可有头痛,失眠,口干,便秘,排尿困难,视力模糊以及胃肠道反应等;剂量过大或长期用药可出现锥体外系反应,阳痿,溢乳,月经异常,男性乳房发育,高血压等;增量过快可有一过性心电图改变,血压上升或下降,胸闷,脉频等;偶有皮疹,瘙痒等过敏反应。

注意事项用药期间不宜从事机械操作及高空作业;不可增量过快;高血压、肝功能不全者及孕妇慎用;幼儿及嗜铬细胞瘤患者禁用。

 

名:利培酮Risperidone(利螺环酮、利哌利酮、利司贝、维思通 Risperdal

剂型与规格片剂:lmg、2mg、3mg、4mg。

用法与用量口服,开始0.5mg,每日1~2次,3~7日内渐增至有效治疗量1~2mg,每日1~2次,或2~3mg,每日2次,最大剂量不超过每日8mg,维持量1~2mg,每日1次。老年人、心肝肾功能不全者剂量应减半。

药理与用途新一代抗精神病药物,为高选择性的5-HT2/D2受体平衡拮抗剂,可有效地改善精神分裂症的阳性及阴性症状。对伴有的情感症状也有效。而抗胆碱作用及锥体外系反应较少。临床适用于各型精神分裂症,尤对急慢性精神分裂症的阳性和阴性症状及伴发的情感症状如焦虑、抑郁等都有效。

不良反应:较少,主要有头痛,头晕,恶心,失眠,焦虑等;增量过快可有锥体外系反应及体位性低血压;抗胆碱能及心血管系统不良反应少见;偶有粒细胞减少或血小板减少的报道。

注意事项:老年人、肝肾功能不全者、心血管疾病患者慎用;因服用多巴胺拮抗剂引起的迟发性运动障碍及恶性症候群者禁用。

 

品名:泰必利 Tiapride(胺甲磺回胺、泰必乐、硫必利)

剂型与规格:片剂:100mg;注射剂:100mg /2ml。

用法与用量:舞蹈症等:口服,开始一般每日150~300mg,分3次服。老年性精神运动障碍:静注或肌注,剂量为24小时内注射200400mg,根据病情逐渐减量,然后改为口服。急、慢性酒精中毒:急性开始24小时内肌注或静注,6001200mg,每48小时1次,34日后减量。各种疼痛如头痛、痛性痉挛、神经肌肉痛等,开始每日200~400mg(平均300mg),连服3~8日,严重病例每日肌注200~400mg,连续3日。维持量每次50mg,每日3次。

药理与用途:为抗精神失常药,对感觉运动方面神经系统疾病及精神运动行为障碍具有良效。具有镇痛作用,镇吐,兴奋胃肠平滑肌等作用。用于治疗舞蹈病,老年精神病,老年人精神运动不稳定,激动,多言,震颤,失眠幻觉,谵妄等症,急慢性酒精中毒,对抗戒断症状的作用显著。

不良反应:为嗜睡,溢乳,闭经,消化道反应,头晕乏力等;个别人可出现兴奋。

注意事项:能增强中枢抑制药的作用,可与镇痛药、催眠药、安定药、抗抑郁药、抗震颤麻痹药及抗癫痫药合用、治疗开始时应减少合用的中枢抑制药剂量。

 

品名:地西泮Diazepanm(安定 Valium

剂型与规格:片剂:2.5mg、5mg;注射剂:10mg /2ml。

用法与用量:口服,焦虑症: 2.5~10mg,每日3次,年老体弱者可2~2.5mg,每日1~2次,逐渐按所需用量递增。手术前给药:肌注,10mg。焦虑性神经症:肌注或静脉注射, 2~10mg。催眠:口服,5~10mg,睡前服。

 

药理与用途:本品选择性兴奋中枢的苯二氮   (BZ)受体,促进脑内主要抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的神经传递功能,而产生抗焦虑,镇静,催眠,抗惊厥和肌松作用。临床适用于焦虑症及各种神经官能症。还可用于失眠及各种原因引起的肌肉痉挛,癫痫持续发作的治疗。

不良反应:常见嗜睡,乏力,萎靡,走路不稳(多见于老龄者);剂量过大可发生运动失调,精神迟钝,视物不清,便秘,头昏,口干,恶心,排尿困难,颤抖等;罕见有过敏反应,肝功能受损,肌无力,粒细胞减少;突然停药可出现不安,失眠,震颤,惊厥等;久服可产生耐受性和依赖性。

注意事项:老年体弱者用药后易引起精神失常,应慎用;可通过胎盘屏障和随乳汁分泌,孕妇和哺乳妇女忌用;长期应用应逐渐减量停药,以免出现戒断症状;能引起肌张力低下而导致动作失灵和步态不稳,从事机械操作等危险作业者慎用;新生儿、青光眼患者、重症肌无力患者禁用。

 

品名:奥沙西泮Oxazepam (去甲羟基安定、舒宁、AdumbranSeraxSerenid)

剂型与规格:片剂:15mg、30mg。

用法与用量:口服,每次15~30mg,每日2~3次。

药理与用途:地西泮的主要代谢产物,作用与地西泮相似,但较弱。嗜睡、共济失调等副作用少。主要用于急、慢性焦虑及其他型神经焦虑症状的治疗,以及失眠和癫痫的辅助治疗。

不良反应:常见萎靡不振,以老年体弱者较多;可见视物模糊,头昏,头痛,恶心,呕吐,排尿不畅,口齿不清,疲倦无力。

注意事项:肝、肾功能不全者慎用。

 

品名:硝西泮 Nitrazepam (硝基安定、NitradosSurem)

剂型与规格:片剂:5mg。

用法与用量:口服,癫痫:每次5mg,每日3次;儿童,每日0.3~lmg/kg,分3次口服。失眠:每次5~10mg,睡前服用。

药理与用途:具有催眠、抗焦虑及较强的抗惊厥作用,适用于各种原因失眠和抗癫痫治疗,对婴儿痉挛、肌阵挛性癫痫有较好疗效。

不良反应:嗜睡,头晕;老年人用量过大可致短时精神错乱;在长期服用时减少用量可致失眠加重;儿童过量可引起嗜睡及支气管分泌增加;久用可出现轻度的耐受性和依赖性;老人、肝功能不全及呼吸系统疾病患者慎用,重症肌无力患者禁用。

 

品名:氯硝西泮 Clonazepam(利福全、氯硝安定、Clonopin)

剂型与规格:片剂:0.5mg、2mg。

用法与用量:口服,初始量每日0.75~lmg,分2~3次服用,以后逐渐增加。维持量每日4~8mg,分2~3次服用;儿童开始每日10~50μg/kg,分2~3次服用,以后逐渐递增,维持量每日100~200μg/kg,分2~3次服用。肌注,每次1~2mg,每日2次。静脉注射,1~4mg。

药理与用途:药理作用与地西泮相似,抗惊厥作用比地西泮强5倍,口服或注射可控制阿片戒断时的激动不安或焦虑时惊恐发作,具有镇静,催眠,抗焦虑,抗惊厥,抗癫痫等作用,可有效控制急性躁狂症。适用于治疗各种类型的癫痫发作。主要用于儿童小发作,婴儿痉挛性肌阵挛性癫痫。

不良反应:常见嗜睡,共济失调,头晕,乏力等;少数出现反常现象,如不安、兴奋、激动等。

注意事项:静脉注射时对心脏、呼吸抑制作用比地西泮强,需注意;停药时应逐渐减量、长期服药突然中断治疗可引起癫痫持续状态、长期使用可产生耐药性;肝、肾功能不全患者慎用;青光眼患者禁用。

 

品名:阿普唑仑  Alprazolam(佳静安定、佳乐定、Xanax)

剂型与规格:片剂:0.25mg、0.4mg、0.5mg、1mg。

用法与用量:口服,焦虑症:开始每次0.25~0.5mg,每日3次,以后可逐渐增量至每日3mg。抑郁症:开始0.4mg,每日2~3次,以后可逐渐增量至每日4mg,最大量不超过每日5mg。失眠:每次0.4~0.8mg,睡前服用。镇静:每次0.5mg,每日3次。

药理与用途:一种新型苯二氮   类药物,其抗焦虑、镇静、催眠及肌松作用均较地西泮强且毒性小。口服吸收迅速,适用于急性焦虑症或恐惧性障碍、抑郁、顽固性失眠以及癫痫的治疗。

不良反应:不良反应与地西泮相似,但发生率较低,主要有困倦,头晕,头痛,口干,便秘,心悸,视力模糊等;长期应用可产生依赖性,减量过快或骤停也可引起癫痫发作。

注意事项:3个月内的妊娠妇女慎用;长期用药应定期检查血象和尿常规,停止治疗时要在医生指导下逐步停药;用药期间不宜饮酒或从事机械操作;闭角型青光眼、重症肌无力及其他安定类药物过敏者、孕妇及哺乳妇女禁用。

 

品名:艾司唑仑 Estazolam(三唑氯安定、忧虑定、舒乐安定、Eurodin

剂型与规格:片剂:1mg、2mg。

用法与用量:口服,镇静:每次12mg,每日3次。催眠:每次12mg,睡前服用。抗癫痫:每次24mg,每日3次。麻醉前给药:手术前1小时服2~4mg。

药理与用途:艾司唑仑为苯二氮  衍生物,具有较强的镇静,安眠,抗惊厥,抗焦虑作用。用于各种原因引起的失眠,惊厥,焦虑,紧张,恐惧,癫痫发作等症。

不良反应:个别患者偶有疲乏,无力,嗜睡等反应。

注意事项:老年高血压患者慎用;对老、幼、体弱者视病情而减量;重症肌无力者禁用。

 

品名:三唑仑Triazolam (三唑安定、海乐神 HalcionClorazolam

剂型与规格:片剂:0.125mg、0.25mg。

用法与用量:一般临睡前口服,0.25mg0.50mg。年老体弱者初量为0.125mg,也可按需要增至0.25mg。

药理与用途:短效的苯二氮  类药物,具有催眠、镇静、抗焦虑和肌松作用,其催眠、抗焦虑、肌松作用均优于安定。适用于治疗各型不眠症,尤其适用于入睡困难醒觉频繁或早醒等睡眠障碍,也可用于焦虑及神经紧张等。

不良反应:可见头痛,头晕;偶见皮疹,眼睛不适,腹部不适;病人偶可出现兴奋、精神不集中等异常反应。

注意事项:长期服用易产生依赖性,因个体差异,增加剂量要慎重;本药服用时与酒精及其他中枢神经抑制剂产生协同作用,不宜从事精神高度集中的工作、高空作业、开车等;本品服用过量可出现嗜睡及沉睡,注意观察呼吸、脉博及血压,并对症处理;肝肾功能受损、孕妇、哺乳妇女、老年、儿童及有抑郁症者慎用;急性闭角型青光眼及重症肌无力患者禁用。

 

品名:羟嗪Hydroxyzine(安泰乐、安他乐 AtaraxVistaril)

剂型与规格:片剂:25mg;注射剂:200mg /2ml。

用法与用量:口服,每次25~50mg,每日3次。肌注,每次100~200mg。

药理与用途:具有抗焦虑,镇静,弱安定及中枢性肌肉松弛作用,并有抗胆碱及抗组胺作用。

适用于轻度焦虑紧张,情绪激动状态及绝经期的焦虑和不安症状,亦可用于失眠,麻醉前镇静,急慢性荨麻疹以及其他过敏性疾病,神经性皮炎等。

不良反应:长期服用能产生耐受性;偶有嗜睡,头晕。

注意事项:6岁以下儿童慎用,每日剂量不宜超过50mg,婴儿忌用。

 

品名:巴氯芬Baclofen(氯苯氨丁酸、力奥来素 Lioresal)

剂型与规格:片剂:5mg、10mg、25mg。

用法与用量:口服,每次5mg,每日3次,可根据病情渐增量至15~20mg。

药理与用途:解痉药,能抑制单突触和多突触的脊髓传递,其机制在于激动GABAβ受体而使兴奋性氨基酸及门冬氨酸的释放受到抑制。适用于减轻脊髓病变,多发性硬化,脊髓损伤所致的肢体肌张力增高。

不良反应:可有倦睡,恶心,呕吐,乏力,眩晕,低血压,失眠,肝功能异常等不良反应。

注意事项:本品不宜与镇静剂、酒精、左旋多巴合用;肾功能、肺功能不全者,以及中风患者、儿童适当减量;溃疡病、精神病、癫痫患者,妊娠及哺乳期妇女慎用。

 

品名:碳酸锂 Lithium Carbonate

剂型与规格:片剂:0.125g、0.25g、0.5g;胶囊剂:0.25g、0.5g。

用法与用量:口服,躁狂症:一般剂量为每次0.125~0.5g,每日3次,开始可用较小剂量,以后可逐渐加到每日1.5~2g,维持量为每日0.75~1.5g。粒细胞减少、再生障碍性贫血:每次300mg,每日3次。月经过多症:月经第1日服0.6g,以后每日0.3g,分为3次服,共服3天。总量1.2g为1疗程,每一月经周期服1疗程。急性菌痢:每次0.1g,每日3次,首剂加倍。

药理与用途:碳酸锂有明显抑制躁狂症作用,可以改善精神分裂症的情感障碍,治疗量时对正常人精神活动无影响。对升高外周区细胞有作用。本药小剂量用于子宫肌瘤合并月经过多的有一定治疗作用。小剂量也可用于急性菌痢。锂盐无镇静作用,一般对严重急性躁狂患者先与氯丙嗪或氟哌啶合用,急性症状控制后再单用碳酸锂维持。

不良反应:有头昏,恶心,呕吐,腹痛,腹泻等副作用

注意事项:积蓄中毒时,可出现脑病综合征乃至昏迷、休克、肾脏损害,应立即停药,静注氨茶碱,以促进锂的排泄;用药期间应保持正常食盐摄入量,促锂盐经肾排除;老年人易产生蓄积中毒,注意调整剂量;本药不宜与吡罗昔康合用,否则可导致血锂浓度过高而中毒;严重心血管病、肾病、脑损伤、脱水、钠耗竭及使用利尿药者禁用;年老体弱、12岁以下儿童、乳妇慎用;治疗期间应定期检查:肾功能、血锂含量、甲状腺功能、白细胞计数及分类。

 

品名:丙咪嗪 Imipramine (米帕明、DeprinolTofranil

剂型与规格:片剂:10mg、12.5mg、25mg、50mg;胶囊剂:50mg、75mg、100mg。

用法与用量:口服,每次25~50mg,每日3次,渐增至每次50mg,每日3次。最高每日极量200300mg。维持量每日75~150 mg。儿童遗尿症:5岁以上每次12.5mg25mg,每晚1次。

药理与用途:有较强的抗抑郁作用,但兴奋作用不明显,镇静作用弱。对内源性忧郁症,反应性抑郁症及更年期抑郁症均有效,但疗效慢。对精神分裂症伴发的抑郁状态无效,也可用于儿童遗尿症。

不良反应:常见为口干,心动过速,出汗,视力模糊,眩晕;有时出现便秘,失眠,精神紊乱,胃肠道反应,荨麻疹,震颤,心肌损害,直立性低血压,偶见白细胞减少。

注意事项:服药期间忌用升压药。高血压、心脏病、肝、肾功能不全、孕妇、青光眼患者、癫痫病人、前列腺肥大禁用;膀胱炎、严重抑郁症、老年人及5岁以下患者慎用;用量较大或较长期用药者宜作白细胞计数及肝功能检查。

 

品名:氯米帕明Clomipramine(安拿芬尼 Anafranil氯丙咪嗪 Chlorimipramine海地芬Hydiphen)

剂型与规格:片剂:l0mg、25mg、50mg、100mg;缓释剂:75mg;注射剂:25mg/2ml。

用法与用量:口服,抑郁症:开始25mg,每日2~3次,缓释片每次75mg,睡前服用。然后根据需要和耐受情况调整剂量。病情较重者可肌注,开始每日25~50mg,渐增至每日50~150mg,分1~2次肌注,症状好转后改口服。或50~75mg以生理盐水250~500ml稀释后静滴,每日早晨1次,于1.5~3小时内滴完,连续3~5日,待症状好转后改口服。维持量每日50~l00mg,缓释剂75mg;恐怖症及强迫症:口服,开始25mg,每日1次,以后视病情和耐受情况调整剂量。极量每日250mg。

药理与用途:三环类广谱抗抑郁药,作用机制同丙咪嗪,但作用迅速而强大。尚有抗焦虑及镇静作用。临床用于治疗各种抑郁症,尤以内源性和反应性抑郁症疗效显著。还可用于各种类型的恐怖症和强迫症的治疗。

不良反应:同丙咪嗪,偶见男性性功能障碍。

注意事项:严重心脏病、循环障碍、急性心梗、传导阻滞、低血压、青光眼、排尿困难、白细胞过低、对本品过敏者禁用;癫痫患者及孕妇慎用;服用期间,不宜饮酒或含酒精饮料;不得与单胺氧化酶抑制剂合用。

 

品名:阿米替林 Amitriptyline (阿密替林 Amitril

剂型与规格:片剂:10mg、25mg;注射剂:25mg/2ml。

用法与用量:口服,治疗抑郁症:每次服25mg,每日2~4次,以后递增致每日150300mg,分次服。维持量每日50150mg。老年病人和青少年每日50mg,分次或夜间1次服。治疗小儿遗尿症:睡前口服1025mg,11岁以上儿童每次服2550mg。

药理与用途三环类抗抑郁药,可使各类抑郁症患者情绪提高,对其思考缓慢,行为迟缓及食欲不振有所改善,有较强的镇静催眠作用。适用于各种类型抑郁症。对内源性抑郁症、更年期抑郁症疗效较好,对反应性抑郁症亦有效,对功能性遗尿有一定疗效。

不良反应:常见为口干,嗜睡,便秘,视力模糊,排尿困难,心悸,心律失常;偶见体位性低血压,肝功能损害及迟发性运动障碍。

注意事项:用药期间不宜饮酒;应定期检查血象、血压、心功能及肝功能等指标;孕妇、哺乳期妇女、老年人及5岁以下儿童慎用;严重心脏病、癫痫病史患者、肝功能损害、急性心肌梗死、高血压、甲亢、支气管哮喘、青光眼、前列腺肥大及尿潴留者禁用。

 

品名:多塞平Doxepin(多虑平、凯舒、Adapin

剂型与规格:片剂:25mg、50mg、100mg;胶囊剂:10mg、25mg、50mg;注射剂:25mg /2ml。

用法与用量:口服,开始25mg,每日3次,后渐增至每日150~300mg,分次服用。病情重者可肌注,每次25~50mg,每日1~2次。

药理与用途:三环类抗抑郁药,作用机制同丙咪嗪,但其镇静性能较强,抗焦虑作用强大。临床常用于焦虑性抑郁症和神经性抑郁症,以及各种类型的焦虑症和焦虑状态。

不良反应:较少,偶有疲倦,口干,口苦,便秘,视力模糊,心悸,头晕,失眠等;体位性低血压、白细胞减少、癫痫发作等少见。

注意事项:儿童、肝肾功能不全者、癫痫及心血管疾病患者慎用;孕妇、青光眼患者、前列腺肥大者、对三环类抗抑郁药过敏者、心肌梗死恢复期患者禁用。

 

品名:马普替林Maprotiline(路滴美 LudiomilRetinyl)

剂型与规格:片剂:lOmg、25mg、75mg、100mg;注射剂:25mg/2ml、25mg/5ml、50mg/2ml。

用法与用量:口服,抑郁症:开始每日25~75mg,分次服,至少2周,然后根据病情需要调整剂量。治疗量一般为每日150mg。老年患者开始每日25mg,渐增至每日50~75mg维持。急性严重抑郁症或口服疗效不佳者,可用本品25~50mg加入10~20ml生理盐水中静脉注射,或本品25~150mg以250ml生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释后静滴。儿童遗尿症:口服,25~50mg,睡前0.5~1小时服。

药理与用途:四环类广谱抗抑郁药,可选择性地抑制中枢神经突触前膜对NA的再摄取。抗抑郁作用较强,尚有中度抗胆碱及镇静作用。临床用于各型抑郁症及各种原因引起的焦虑和抑郁状态,亦可用于儿童遗尿症。

不良反应:治疗初期常见口干,乏力,眩晕,便秘,视力模糊等,可自行减轻或消失;少数患者偶见皮疹,心动过速,暂时性低血压等。剂量较大时偶可诱发躁狂及癫痫发作等。

注意事项:青光眼、前列腺肥大、甲状腺功能亢进、心肝肾功能不全者慎用;用药期间不宜饮酒或进行驾驶等危险操作;老年人或心血管病患者使用较高剂量时,应注意定期进行心电图和心功能检查;孕妇、哺乳期妇女、急性心肌梗死患者、癫痫患者及有惊厥史者禁用。

 

品名:曲唑酮Trazodone(三唑酮 、美舒郁 Mesyrel

剂型与规格:片剂:50mg、100mg。

用法与用量:口服,开始每日用50~100mg,分次服,3~4日内,每日剂量可增加50mg,最大剂量门诊病人可达每日400mg,住院病人可达600mg。老年人从每次25mg开始,每日2次,经3~5天逐渐增加至50mg,每日3次,很少超过每日200mg。

药理与用途:曲唑酮是三唑吡啶类抗抑郁药,其抗抑郁作用相似于三环类和MAOI。抗抑郁作用机制是选择性地阻断5-HT的再吸收,并可有微弱的阻止去甲肾上腺素重吸收的作用。本品还具有中枢镇静作用和轻微的肌肉松弛作用,但无抗痉挛和中枢兴奋作用。 临床可用于治疗抑郁症,顽固性抑郁症患者经其它抗抑郁药治疗无效者,用本品往往有效。还可用于治疗焦虑症,尤适用于治疗老年性抑郁症或伴发心脏疾患的病人。

不良反应:最常见的不良反应是倦睡;偶见皮肤过敏,粒细胞减少,视力模糊,便秘,口干,高血压或低血压,心动过速,头晕,头痛,腹痛,恶心,呕吐,肌肉痛,震颤,协同动作障碍。

注意事项:癫痫患者、肝肾功能不良者慎用;本品不推荐孕妇及哺乳期妇女使用,不推荐将此药用于18岁以下儿童和少年;用药期间不宜饮酒及进行驾驶等危险操作。

 

品名氟西汀 Fluoxetine(优克、百忧解 Prozac

剂型与规格:片剂:20mg;胶囊剂:20mg。

用法与用量:抑郁症:每日服用20mg,每日1次,然后可根据病情调整剂量。有效治疗量为20~40mg,每日1次,晨服。老年人开始10mg,每日1次,然后可根据病情及耐受情况调整剂量。

药理与用途主要是抑制中枢神经对5-羟色胺的再吸收,从而产生抗抑郁作用。适用于治疗抑郁症和其伴随之焦虑,治疗强迫症及暴食症。

不良反应:肠胃道不适,厌食,恶心,腹泻,神经失调,头痛,焦虑,神经质,失眠,昏昏欲睡及倦怠虑弱,流汗,颤抖及目眩或头重脚轻,皮诊等;大剂量可诱发癫痫发作。

注意事项:孕妇、哺乳期妇女、肝肾功能不良者慎用;对本品过敏者禁用;服用本品时如出现皮疹,较严重的出现全身过敏反应,故须立即停药;用药期间不宜饮酒。

 

品名:帕罗西汀Paroxetine(苯哌苯醚、PaxilSeroxat)

剂型与规格:片剂:20mg、30mg。

用法与用量:口服,开始20mg,每日1次,晨服。2~3周后可视病情渐增至50mg,每日1次。维持量20mg,每日1次。老年人及肝功能不良者酌情减量。

药理与用途:选择性5-HT再摄取抑制剂,临床用于各型抑郁症及伴有明显焦虑症状和睡眠障碍的抑郁症。

不良反应:较轻,主要有口干,恶心,呕吐,食欲不振,头痛,眩晕,震颤,失眠,乏力,多汗,性欲减退等;偶见血管神经性水肿,荨麻疹,体位性低血压等;长期服用突然停药可发生停药综合征,表现为失眠,焦虑,恶心,出汗,意识模糊等。

注意事项:老年人、严重心、肝、肾疾病及有躁狂史者慎用;避免突然停药;孕妇、哺乳期妇女及癫痫患者禁用。

 

品名:舍曲林Sertraline(氯苯奈胺、左洛复 ZoloftLustral)

剂型与规格:片剂:50mg、100mg。

用法与用量:口服,开始50mg,每日1次,1~2周后可渐增至每天100~200mg,每日1次或睡前服。

药理与用途:强效选择性5-HT再摄取抑制剂,抗组胺及抗胆碱能作用弱。临床用于各型抑郁症及强迫症,并可用于预防抑郁症复发。

不良反应:较少,可有恶心,腹泻,口干,嗜睡,失眠,男性性功能障碍等;偶见激动,焦虑,震颤,体位性低血压等。

注意事项:有癫痫症史者慎用;孕妇、哺乳期妇女、肝肾功能不全者及对本品过敏者禁用。

 

品名:文拉法辛Venlafaxine(文法克星、万拉法新、博乐欣、EfexorEffexor)

剂型与规格:片剂:25mg37.5mg50mg75mg100mg

用法与用量:口服,开始25mg,每日3次,需要时每日量可逐渐增至250mg,重症可至350mg,分3次服用。

药理与用途:NA5-HT再摄取抑制剂,具有抗抑郁作用。主要用于治疗抑郁症。

不良反应:可有恶心,呕吐,嗜睡,口干,头昏,便秘,出汗,血压升高,性功能障碍等。

注意事项:每日量超过200mg时,可引起高血压,服药期间须定期查血压。

 

品名西酞普兰Citalopram  (喜普妙)

剂型及规格:片剂: 20mg:每板14片。

用法及用量:每日服用1次。开始量每日20mg,如临床适应,可增加至每日40mg,或有需要时增至最高剂量每日60mg 超过65岁的病人,剂量减半,即每日1030mg 一般对躁狂性-抑郁精神障碍需46个月。若出现失眠或严重的静坐不能,在急性期建议给予镇静剂治疗。 

药理与用途:抑郁性精神障碍(内源性及非内源性抑郁)

不良反应:副作用通常很少,很轻微,且短暂;最常见的副作用有:恶心,出汗增多,流涎减少,头痛和睡眠时间缩短,通常在治疗开始的第一或第二周时比较明显,随着抑郁状态的改善一般都逐渐消失。

注意事项:服用单胺氧化酶抑制剂的病人不可同时使用,停用单胺氧化酶抑制剂14天后方可使用。

 

 

九、治疗重症肌无力药

品名:新斯的明Neostigmine(普洛色林 Proserin、普洛斯的明 Prostigmin)

剂型与规格:片剂:15mg;注射剂:0.5mg/ml、lmg /2ml。

用法与用量:口服其溴化物,每次15mg,每日3次;极量,每次30mg,每日lOOmg。皮下注射或肌注其甲硫酸盐,每0.25~1.0mg,每日2~3次或4次,极量,每次lmg,每日5mg;以0.05%眼药水用于青少年假性近视,1~2滴,每日2次,3个月为1疗程。

药理与用途:具有抗胆碱酯酶作用,但对中枢神经系统的毒性较毒扁豆碱弱;因尚能直接作用于骨骼肌细胞的胆碱能受体,故对骨骼肌作用较强;缩瞳作用较弱。用于重症肌无力及腹部手术后的肠麻痹。

不良反应:大剂量时可引起恶心,呕吐,腹泻,流泪,流涎等,可用阿托品对抗。

注意事项:癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻、尿路梗塞及支气管哮喘病人禁用。

 

品名:吡斯的明Pyridostigmine (吡啶斯的明)

剂型与规格:片剂:60mg。

用法与用量:口服,每次60mg,每日3次;极量,120mg,每日3次。

药理与用途:与新斯的明同为抗胆碱酯酶药,用于重症肌无力。

注意事项:支气管哮喘病人慎用;应避光保存;肠及尿路梗塞者忌用。   

 

品名:依酚氯铵Edrophonium(艾宙酚、腾喜龙 Tensilon)

剂型与规格:注射液: l00mg/l0ml。

用法与用量:抗肌肉松弛剂:肌注,每次10mg;诊断重症肌无力:静脉注射,先注射2mg,如无反应,再注射8mg。

药理与用途:作用与新斯的明相同,用作骨骼肌松弛药的对抗剂及重症肌无力的诊断剂。

不良反应:可有唾液增加,支气管痉挛,心动徐缓,心律失常等反应。

注意事项:支气管哮喘及心脏病患者慎用。

 

品名:加兰他敏Galanthamine(强肌片、Nivalin)

剂型与规格:注射液:lmg/ml、2.5mg /ml、5mg /ml、片剂:5mg。

用法与用量:口服,每次10mg,每日3次;儿童每日0.5~lmg/kg,分3次服用。皮下注射或肌注,每次2.5~10mg;儿童每次0.05~0.1mg/kg,每日1次。1疗程2~6周。

药理与用途:抗胆碱酯酶药,并可改善神经肌肉间的传导,用于重症肌无力,进行性肌营养不良,脊髓灰质炎后遗症,儿童脑型麻痹,因神经系统疾患所致感觉或运动障碍,多发性神经炎等。

不良反应:超量时可有流涎,心动过缓,头晕,腹痛等。

注意事项:癫痫、机械性肠梗阻、支气管哮喘、心绞痛、心动过缓者禁用。

[责任编辑]杜新忠
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