药物手册
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英文名 |
DIHYDROETORPHINE HYDROCHLORIDE SUBLINGUAL TABLETS |
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拼音名 |
YANSUAN EEQINAITUOFEI SHEXIA PIAN |
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药品类别 |
镇痛药 |
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性状 |
本品为白色片。 |
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药理毒理 |
本品为高效镇痛药，是阿片受体的纯激动剂，与μ、δ、κ受体的亲和力都远远大于吗啡，特别对μ受体的亲和力大于δ和κ上千倍。其镇痛作用的量效关系与吗啡一样呈直线型，药理活性强度比吗啡强6000～10000多倍。故安全系数(即治疗指数)比吗啡大，身体依赖性潜力比吗啡明显为轻。慢性给予二氢埃托啡的猴，不论是突然停药还是皮下注射拮抗剂烯丙吗啡催瘾，产生的戒断症状都较吗啡明显为轻。用大鼠自动注射给药法研究其精神依赖性潜力，结果同样表明比吗啡为轻。 I期临床试验表明，受试者中没有反映有欣快感，相反当剂量较大时，却有头晕、恶心、呕吐；乏力等不良反应。以往对阿片受体激动剂的传统观念认为，镇痛作用越强，欣快感越明显，成瘾性也越大。而二氢埃托啡的镇痛剂量最小，止痛作用最强，却无欣快感反应，故其成瘾潜在性小。Ⅱ期临床试验及推广试用的3000多人次结果表明，本品镇痛作用的总有效率高达99.6%。二氢埃托啡还具有镇静和解痉的中枢作用。对呼吸的抑制作用相对比吗啡轻，在规定的镇痛剂量下很少发生呼吸抑制(0.83%)，当超剂量使用时可明显抑制呼吸。若由静脉给药，剂量大于0.4μg/kg 时，抑制呼吸明显，需进行呼吸管理。长期应用同样有耐受性的产生，也有依赖现象。本品的主要不足为镇痛有效时间较短。毒理: 急性毒性LD50(mg/kg)：皮下，小鼠82±17。兔，0.047±0.016(吗啡为 436±70.533)。 |
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药代动力学 |
本品口服吸收差，ED50高达123(98～153) μg/kg，舌下吸收快，经10～15min 疼痛可获明显减轻，剂量仅相当于口服的1/30。由于用量极小，目前尚无用于人体药动学研究的药物检测方法。 |
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适应症 |
本品适用于各种重度疼痛的止痛，如创伤性疼痛、手术后疼痛、急腹痛、痛经、晚期癌症疼痛，包括使用吗啡、哌替啶无效的剧痛。 |
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用法用量 |
舌下含化。常用剂量，每次20～40μg，视需要可于3～4h后重复给药。极量，每次60μg，一日180μg，一般连续用药不得超过1周，晚期癌症患者长期应用对本品产生耐受性时，可视需要适当增加剂量，最大可用至每次100μg，一日400μ g。超大剂量使用时应遵医嘱。 |
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不良反应 |
本品用于各种疼痛病例时，在治疗剂量下一般无明显不良反应，少数病人可出现头晕、恶心、呕吐、乏力、出汗，卧床病人比活动病人反应轻。这些反应可不经任何处理而自愈。偶见呼吸抑制。未见吗啡样致便秘作用。偶见呼吸减慢至每分钟 10次左右，用呼吸兴奋药尼可刹米可纠正，也可用吸氧纠正。 |
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禁忌症 |
本品禁用于脑外伤神志不清或肺功能不全者。肝、肾功能不全者慎用或酌减用量。非剧烈疼痛病例如牙痛、头痛、风湿痛、痔疮痛或局部组织小创伤痛等不宜使用。 |
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注意事项 |
1. 本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。 2. 可成瘾，较吗啡轻。 3．本品只可舌下含化，不可将药片吞服，否则影响止痛效果。 4．国家卫生部规定本品不得用作海洛因成瘾脱毒治疗的替代药！ 5. 一般剂量时对循环系统功能影响很小，用量过大时可有短暂血压下降。 |
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孕妇及哺乳期妇女用药 |
尚不明确。 |
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儿童用药 |
婴幼儿、未成熟新生儿禁用。 |
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老年患者用药 |
慎用。 |
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药物相互作用 |
尚不明确。 |
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药物过量 |
在规定剂量内使用时未发生过中毒反应，但在非医嘱或用法不当的超量用药时，可发生急性中毒，主要表现为呼吸近乎停止，昏迷等，用烯丙吗啡或纳洛酮可迅速解救。 |
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贮藏 |
遮光，密闭保存。 |
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主要成分 | |||||||||
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通用名 |
盐酸二氢埃托啡 |
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化学名 |
17-甲基-7α[(S )-1-羟基-1-甲基丁基]-6,14-桥亚乙基-6,7,8,14-四氢东罂粟碱盐酸盐 |
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拼音名 |
YANSUAN EEQINAITUOFEI |
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英文名 |
DIHYDROETORPHINE HYDROCHLORIDE |
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分子式 |
C25H35NO4·HCl |
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分子量 |
449.98 |
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规 格 |
(1)20ug (2)40ug |
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盐酸二氢埃托啡注射液
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英文名 |
DIHYDROETORPHINE HYDROCHLORIDE INJECTION |
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拼音名 |
YANSUAN ERQING'AITUOFEI ZHUSHEYE |
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药品类别 |
镇痛药 |
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性状 |
本品为无色透明液体。 |
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药理毒理 |
本品为高效镇痛药，是阿片受体的纯激动剂，与μ、δ、κ受体的亲和力都远远大于吗啡，特别对μ受体的亲和力大于δ和κ上千倍。其镇痛作用的量效关系与吗啡一样呈直线型，药理活性强度比吗啡强6000～10000多倍。故安全系数(即治疗指数)比吗啡大，身体依赖性潜力比吗啡明显为轻。慢性给予二氢埃托啡的猴，不论是突然停药还是皮下注射拮抗剂烯丙吗啡催瘾，产生的戒断症状都较吗啡明显为轻。用大鼠自动注射给药法研究其精神依赖性潜力，结果同样表明比吗啡为轻。肌内注射产生作用快，但有效时间短。静脉点滴可持续保持有效作用。盐酸纳洛酮为其特异性拮抗剂。 I期临床试验表明，受试者中没有反映有欣快感，相反当剂量较大时，却有头晕、恶心、呕吐；乏力等不良反应。以往对阿片受体激动剂的传统观念认为，镇痛作用越强，欣快感越明显，成瘾性也越大。而二氢埃托啡的镇痛剂量最小，止痛作用最强，却无欣快感反应，故其成瘾潜在性小。Ⅱ期临床试验及推广试用的3000多人次结果表明，本品镇痛作用的总有效率高达99.6%。二氢埃托啡还具有镇静和解痉的中枢作用。对呼吸的抑制作用相对比吗啡轻，在规定的镇痛剂量下很少发生呼吸抑制(0.83%)，当超剂量使用时可明显抑制呼吸。若由静脉给药，剂量大于0.4μg/kg时，抑制呼吸明显，需进行呼吸管理。长期应用同样有耐受性的产生，也有依赖现象。本品的主要不足为镇痛有效时间较短。毒理: 急性毒性LD50(mg/kg)：皮下，小鼠82±17。兔，0.047±0.016(吗啡为436±70.533)。 |
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适应症 |
（1）止痛：本品限用于创伤、手术后及诊断明确的各种剧烈疼痛的止痛，包括对吗啡或哌替啶无效者。（2）麻醉：麻醉诱导前用药、静脉复合麻醉、阻滞麻醉辅助用药等。 |
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用法用量 |
1．用于止痛：肌内注射10～20μg，10分钟左右疼痛可获明显减轻。视需要可于3～ 4小时后重复用药。急性剧痛时可行静脉滴注，每小时每千克体重0.1～0.2μg。持续滴注时间不超过24小时，以免耐受和依赖。允许使用最大剂量，肌内注射每次30μg，1日90μg。连续用药一般不超过3天。超大剂量使用时应遵医嘱。 2．用于麻醉：（1）全身静脉内麻醉：气管插管后，在辅助或控制呼吸下，每小时静注0.4～0.5μg/kg，手术毕前1小时停用，总量不超过3μg/kg。由于该药无睡眠作用，必须定时给予地西泮或羟基丁酸钠维持病人入睡。同时滴注1%普鲁卡因，可减少本品用量。需肌肉松弛者应常规给予肌松剂。（2）静吸复合麻醉：气管插管辅助或控制呼吸下，每小时静注0.2～0.3μg/kg，持续吸入氧化亚氮（50%：50%）或低浓度恩氟烷及异氟烷，也可同时静滴恩氟1%普鲁卡因及间断吸入恩氟烷、异氟烷控制过高血压，需肌松者按常规注射肌松剂。（3）辅助阻滞麻醉或局麻不全时用药：由于病人未建立人工气道管理，首次用药应减量，可先静脉注射5～10μg，严密观察10分钟，若无呼吸抑制，必要时再追注10μg。术中至少间隔2小时再静注10μg。 |
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不良反应 |
1. 用于止痛时一般不明显，有时可引起类似于吗啡或哌替啶的头晕、恶心、乏力、出汗，甚至呕吐等反应。卧床病人比活动病人反应轻，一般无需特殊处理，可自行缓解。偶见呼吸慢于10次/分钟，可用呼吸兴奋药如尼可刹米纠正，或吸氧纠正。 2. 用于麻醉静脉给药太快或用量大于0.4μg/kg时，易出现呼吸抑制，甚至呼吸暂停，因此应作常规气管内插管或行人工呼吸。用量过大有短暂血压下降，但心率无变化。 3. 非医嘱或用法不当的超量用药可发生急性中毒，主要表现为呼吸减慢、昏迷等。偶见呼吸暂停时可人工呼吸加压给氧，并肌肉或静脉注射盐酸纳洛酮0.4～0.8mg，以对抗本品的呼吸抑制作用。 4. 本品有耐受性和依赖性。 |
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禁忌症 |
1．脑外伤神志不清者、肺功能衰竭者、诊断不明的急腹症等禁用本品。 2．本品不得用于戒毒治疗。 |
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注意事项 |
1．本品为麻醉性镇痛药，应按规定加强管理，严防流失。 2．非剧烈疼痛者，如牙痛、头痛、风湿痛、痔疮痛或局部组织小创作伤痛等不宜使用本品，以免不良反应。 3．肝、肾功能不全者慎用本品，或酌减用量。 4．本品有耐受性。连续多次使用本品，止痛持续时间缩短。 5．严禁静脉快速推注，以免呼吸骤停。 6．注意个体差异的调控。 |
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孕妇及哺乳期妇女用药 |
尚不明确。 |
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儿童用药 |
婴幼儿、未成熟新生儿禁用。 |
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老年患者用药 |
慎用。 |
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药物相互作用 |
尚不明确。 |
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贮藏 |
置遮光阴凉通风处密闭保存 |
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包装 |
1ml：20μg |
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主要成分 | |||||||||
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通用名 |
盐酸二氢埃托啡 |
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化学名 |
17-甲基-7α[(S )-1-羟基-1-甲基丁基]-6,14-桥亚乙基-6,7,8,14-四氢东罂粟碱盐酸盐 |
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拼音名 |
YANSUAN EEQINAITUOFEI |
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英文名 |
DIHYDROETORPHINE HYDROCHLORIDE |
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分子式 |
C25H35NO4·HCl |
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分子量 |
449.98 |
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