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戒毒专家—杜新忠记事 《中国禁毒工作》
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药物手册
丁丙诺啡说明书
药物手册
2007-07-08 22:21:13 来自: 作者: 阅读量:1

 

英文名

    Bupernorphine

制剂

    片剂:0.2mg、0.5mg、1mg。注射剂: 0.15mg、0.3mg、0.5mg。

 

[适应症]
[作用与用途]

    本品为阿片受体激动剂和拮抗剂。具有镇痛作用,其作用主要是通过对μ受体的激动作用而实现的,强度约为吗啡的100倍。并有阿片类依赖的替代治疗作用,2一4mg的丁丙诺啡可相当于20-30mg美沙酮的替代剂量,能部分替代海洛因的作用,控制戒断症状效果较好,减量快,能作用时间较长(6-8h),不易出现寻药行为。在适当剂量下可充分缓解阿片类戒断症状,与其他部分激动剂不同,本品不会引发阿片依赖者明显的戒断症状,生理依赖性较低,不产生明显的撤药症状。

禁忌症

    1、有呼吸系统疾患者慎用。
  2、严重肝病者慎用,因肝脏为药物的主要代谢器官。
    3、孕妇及哺乳者慎用。

 

 

不良反应

    1、呼吸抑制:并不常见。轻微症状表现为呼吸速度减慢,严重时出现呼吸困难、紫绀等。
    2、过量中毒:很少发生,因其治疗量与致死量相差较大,且口服生物利用度低。
    3、其他副反应:部分病人会出现恶心、呕吐、头晕、头疼及困倦等症状,还会出现血压降低和直立性晕厥。

 

 

服用方法

    l、注射剂戒毒:首次剂量0.3-0.6mg肌注,观察 30min后如症状不能控制,可再追加 0.3—0.6mg至症状控制为止,最大剂量不超过0.9-1.2mg/次。
    2、舌下含片戒毒:首次剂量3mg,如30min后不能控制症状,可再追加 l-2mg, 8h后再用一次,第一天最大剂量不超过10mg;第二天剂量同首日;第三天开始逐渐减量,直至第十四日停药。

 

配伍禁忌

    1、酒精及中枢神经系统抑制剂:会加强丁丙诺啡的呼吸抑制作用及镇静作用并使降压作用更为突出。
  2、阿片类镇痛剂:如果这类药物在丁丙诺啡后使用时,则这些药物的作用会降低。
  3、纳屈酮:治疗剂量的丁丙诺啡不能对抗纳屈酮的作用。

目前价格

  丁丙诺啡注射液        16元/0.15mg

  丁丙诺啡舌下含片      8元/0.4mg

  丁丙诺啡舌下含片      5元/0.2mg 

生产单位

青海制药厂有限责任公司http://www.qhei.gov.cn/jgxx/gg/qhzyc.htm

[药理作用]
[药代动力学]
[作用机理]

    药代学本品静脉注射后很快分布到组织脏器中,血浆中浓度很低,脑脊液浓度约为血浆浓度的15—25%。肌内注射吸收迅速。口服生物利用度低,约为16%。舌下吸收较好,生物利用度为56%。血浆蛋白结合率为96%。半衰期为2 .2一3h。主要在肝脏代谢,经葡萄糖醛酸转化。68%以原形由胆汁排泌后随粪便排泄,27%以结合形式或以脱烷基化代谢产物随尿排出。

结构式

   21-环丙基-7α[(S)-1-羟基-1,2,2-三甲基丙基]-6,14-桥亚乙基-6,7,8,14-四氢东罂粟碱 

[责任编辑]杜新忠
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