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药物手册
盐酸纳洛酮说明书
2015-05-08 20:17:43 来自:杜新忠戒毒网 作者:杜新忠 阅读量:1

  【药物名称】盐酸纳洛酮

  【药物别名】英文名:Naloxone;中文别名:烯丙羟吗啡酮;纳络酮;丙烯吗啡酮;英文别名:Nalone;Narlan;Narcan

  【分子式成分】17-烯丙基-4,5α-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6酮盐酸盐

  【制剂规格】注射液:1ml:0.04mg、1ml:0.4mg。本品为无色的澄明液体

  【药理作用】

  本品为纯阿片受体拮抗药,本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体,对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速,拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用,包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制,可引起高度兴奋,使心血管功能亢进。本品尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服565。

  【药动学】口服可吸收,但首过效应大。静注2min内显效,能很快通过血脑屏障。肌注、皮下注射、舌下或气管内给药起效比静注稍迟。T1/2为60min~90min,肝内代谢。本品静注和气管内给药1~3分钟,肌注或皮下注射5~10分钟产生效果,本品吸收迅速,易透过血脑屏障,代谢很快,作用持续45~90分钟,人血浆半衰期为90分钟,口服吸收效果差。

  【适应症】本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于:1.解救麻醉性镇痛药急性中毒,拮抗这类药的呼吸抑制,并使病人苏醒。2.拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制,可用本品拮抗。3.解救急性乙醇中毒:静注纳洛酮0.4~0.6mg,可使患者清醒。4.对疑为麻醉性镇痛药成瘾者,静注0.2~0.4mg可激发戒断症状,有诊断价值。5.促醒作用,可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒,用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。

  【不良反应】本品不良反应少见,偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。

  【用法用量】皮下、肌内或静脉注射,阿片类药物过量中毒,成人0.4mg(或10(g/kg)/次,需要时2~3min可重复1次;阿片类药物所致的术后呼吸抑制,每次按体重1.3(g~3(g/kg。阿片依赖者的鉴别诊断,肌注0.4mg/次,20~30min内无反应可再肌注1次。重度酒精中毒,肌内或静脉注射0.8mg~1.2mg,1h后重复给药0.4mg~0.8mg。

  【注意事项】

  1.应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后,由于痛觉恢复,可产生高度兴奋。表现为血压升高,心率增快,心律失常,甚至肺水肿和心室颤动。2.由于此药作用持续时间短,用药起作用后,一旦其作用消失,可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。3.心功能不全和高血压患者慎用。

  【特殊人群用药】

  儿童注意事项:

  对患儿或新生儿使用本品可逆转阿片类作用。阿片类中毒患儿对本品的反应很强,因此需要对其进行至少24小时的密切监护,直到本品完全代谢。

  妊娠与哺乳期注意事项:

  1.对小鼠和大鼠进行生殖毒性试验的剂量分别为人常用剂量的4至8倍,结果未显示纳洛酮有胚胎毒性或致畸毒性。由于未在妊娠妇女进行足够的和有效的研究,因此妊娠妇女只有在必要时才考虑用药。2.母亲依赖常伴有胎儿依赖,因此在对已知或可疑的阿片依赖妇女使用本品之前应考虑对胎儿的危险。纳洛酮可透过胎盘,诱发母亲和胎儿出现戒断症状。轻至中度高血压患者在临产时使用纳洛酮应密切监护,以免发生严重高血压。3.还不清楚本品是否会影响临产和/或分娩时间。不过,公布的研究显示在临产时使用纳洛酮不会对母亲和新生儿产生不良作用。4.还不清楚本品是否会通过人乳分泌。因为药物可能会分泌到人乳中,因此哺乳妇女应慎用本品。

  老人注意事项:

  没有足够的65岁和65岁以上患者使用本品的临床试验,未发现老年患者与年轻患者对纳洛酮反应的差异。一般情况下,老年患者的剂量选择需慎重,考虑到肝脏、肾脏或心脏功能降低和伴随疾病或其它药物治疗的几率较大,应从小剂量开始用药。

[责任编辑]杜新忠
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