美替拉酮是目前用于库欣综合征的鉴别诊断以及治疗的常用药物之一。其中文名有：甲双吡丙酮、甲吡酮、双吡酮，英文别名：Metopirone、Metopynone、Metyraponum。IUPAC 命名为 2-methyl-1,2-dipyridin-3-yl-propan-1-one。它是一种白色至浅琥珀色、细的、晶状粉末，有其特有的气味。能溶于水，也能溶于甲醇和氯仿。可与酸形成水溶盐。其分子量为 226.28。它是 1997 年由诺华公司向美国FDA 提出申请并被受理，于2004 年经美国 FDA 批准上市的一种11β-羟化酶抑制剂，由诺华旗下德国的R.P. Scherer GmbH Eberbach/Baden 公司生产。

　　3.1 药品名称

　　美替拉酮

　　3.2 英文名称

　　Metyrapone

　　3.3 别名

　　甲吡酮

　　3.4 分类

　　内分泌系统药物 > 下丘脑及影响内分泌的药物

　　3.5 剂型

　　胶囊剂；片剂：125mg、250mg。酒石酸美替拉酮注射液。遮光、避热、密闭保存。

　　3.6 性状

　　C14H14N2O，226.3；美替拉酮为白色结晶性粉末，见光易变琥珀色。在水中略溶，在乙醇、氯仿中易溶，在甲醇稀矿酸中溶解。熔点为50～53℃。

　　3.7 美替拉酮的药理作用

　　美替拉酮为肾上腺皮质激素抑制药。本品为11β-羟化酶抑制剂，能抑制皮质醇的产生。如垂体功能正常，服用本品后ACTH分泌增多，后者使肾上腺皮质中皮质醇前体11-去氧皮质醇的合成和释放增加，使尿中17-生酮类固醇排泄增加，11-去氧皮质酮和脱氢异雄酮也增多。本品能抑制参与合成精皮质激素、氢化可的松以及醛固酮的11β-羟化酶的作用。随着些物质在血浆浓度的下降，将刺激垂体腺产生多的促肾上腺皮质激素，从而会产生更多的11-脱氧类固醇和其他类似物，它们会在肝赃代谢，并排泄在尿中，通过测定尿中11-脱氧皮质醇的变化，可以评估由垂体引起的肾上腺皮质功能情况。它们在肝内代谢，由尿排泄，并可定量测定，故美替拉酮可用于垂体释放ACTH的功能试验。

　　3.8 美替拉酮的药代动力学

　　胃肠道吸收迅速，进入体内很快还原成美替拉醇（metyrapol），与葡萄糖醛酸结合经肾排泄。

　　3.9 美替拉酮的适应证

　　用于测试下丘脑-垂体-肾上腺轴完整性，通常用于库欣综合征的鉴别诊断。可用于鉴别由垂体而引起的肾上腺皮质功能不全。也治疗某些肾上腺皮质肿瘤。

　　3.10 美替拉酮的不良反应

　　有恶心、呕吐、眩晕，也可引起高血压和低钾性碱中毒。在服用较大剂量时容易诱发肾上腺皮质功能不全。（1）本品可引起恶心、呕吐、上腹部痛、头痛、眩晕等。（2）垂体功能不全者慎用。（3）某些药物可干扰尿中类固醇测定，如某些止痛药、抗生素、降压药、利尿药、安眠药、类固醇类激素等。苯妥英能增加其代谢，用美替拉酮的加倍剂量则可抵消此相互间的作用。抗抑郁药（阿米替林）、抗甲状腺药、抗精神病药（氯丙嗪）、巴比妥类药、皮质激素及影响下丘脑-垂体轴药物（雌、孕激素）均能干扰美替拉酮试验。试验期间应避免使用这些药物。甲状腺功能紊乱或肝硬化可影响对美替拉酮的反应。

　　3.11 美替拉酮的用法用量

　　1.ACTH试验，每4小时口服750mg，共6次；儿童口服15mg/kg，最小量每4小时250mg，共6次。

　　2.治疗顽固性水肿，与糖皮质激素合用，抑制正常ACTH对低浓度糖皮质激素的反应性，常用量3g/d，分次服用。

　　3.库欣综合征，250mg～6g/d。本品也可用于柯兴综合征的治疗。每次0.2g，1日2次。可根据病情况调整用量到1次1g，1日4次。常用其胶囊剂，每胶囊250mg。口服， 500～700mg／次，一次／6h，服1～2d。分别收集服药前24h，服药后24h或48h的尿液，对照测定。