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　　药物替代维持治疗的主要途径是用一个产生类似药效但更为安全的药物来替代原有不安全可导致多种疾病的药物，以达到使目标人群安全和健康的主要目的。比如，大多数阿片类药物（海洛因）可产生明显的戒断症状和欣快感。以海洛因为代表的阿片类药物起效快和药效持续时间短，导致药物使用者给药频繁，严重破坏其正常的工作和生活。作为阿片类激动剂的美沙酮产生弱于海洛因的戒断症状，服用时也无明显的快感。美沙酮起效慢和药效持续时间较长也使美沙酮的服用频率大为低于其他阿片类药物，从而有效保障服用者正常的学习和生活。美沙酮的药理学特点使其成为针对阿片依赖患者进行替代维持治疗的首选药物。

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　　较早成功合成哌替啶（度冷丁）的德国科学家在第二次世界大战期间成功合成美沙酮，但是美沙酮的药效作用并没有在二战期间受到重视。二战结束后，原来合成美沙酮的德国药厂由美国人接管。

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　　1947 年，美沙酮作为镇痛药的第一个临床试验开始。虽然当时大多数医生认为美沙酮可能是新一代止痛药，但是其商业价值直到1950 年早期也没能在市场上得到认可。1964 年，美国纽约的两名医生MarieNyswander 和Vincent Dole 在临床实践中发现服用美沙酮可有效帮助海洛因患者停止使用海洛因，而且美沙酮耐受性的出现比较缓慢。随着一系列临床实验证明阿片类依赖患者的复吸和生活质量在美沙酮维持替代治疗后显著得到改善，美沙酮替代维持治疗作为降低危害的措施之一在很多国家逐渐推广开来。值得一提的是，美沙酮替代维持治疗有别于传统的药物治疗，它不能根治药物依赖和复吸。但是美沙酮起效慢、价格便宜和服用方便在很大程度上保障药物依赖者正常的工作和生活，降低原用药行为对自己、家人和社会的危害，最终促进药物依赖患者成功回归社会。

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　　美沙酮本身为白色粉末，通常在门诊使用的美沙酮为绿色口服液，含有作为甜味剂的山梨糖醇。因为静脉注射山梨糖醇可致死，所以严禁在任何情况下静脉注射美沙酮。美沙酮在维持治疗初始阶段不会带来类似海洛因引起的快感或愉悦。虽然服用过量美沙酮也不会带来类似海洛因引起的快感或愉悦，但是过量服用美沙酮仍有危险。选择合适的美沙酮初始服用剂量尤为重要，起始剂量一般以刚好使患者停止使用海洛因，减轻或消除海洛因带来的戒断症状和不产生过度镇静为佳。美沙酮对中枢的作用主要表现在服用者情绪变化轻但持续时间长、情绪平稳、困倦或嗜睡、瞳孔缩小、恶心偶尔呕吐、呼吸放缓或放浅、咳嗽反射减弱和躯体疼痛减轻。

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　　因为美沙酮本身还是一个类似阿片的药物，所以停止服用美沙酮仍会出现一些戒断症状，包括体温增高或发冷、易怒烦躁、四肢抽搐、睡眠时断时续、腹泻、流泪或鼻涕、肌肉关节疼痛或打哈欠和喷嚏等。服用美沙酮也可能出现类似过敏的反应，包括出汗、发痒、皮肤潮红和肺通道变窄。美沙酮对身体的影响还表现在瞳孔缩小、眼鼻口干、血压降低、手臂和腿感觉沉重和喜欢吃甜食。美沙酮对人身体的损害仍远小于大多数阿片类药物。但是在安全稳定剂量下，服用美沙酮不会对人体许多神经功能（包括运动协调、言语、触觉、视觉和听觉）和外周器官（包括骨、肝脏、大脑、心脏、生殖和免疫系统）造成不良影响。

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　　长期服用美沙酮对人体多个系统有明显作用。

　　对胃肠道系统而言，长期服用美沙酮可导致便秘。在日常饮食中多摄入纤维素高的新鲜蔬菜和水果、多饮用非酒精类饮品是改善便秘的基本措施。因为长期使用泻药会对身体造成很大损害，服用美沙酮者需长期使用泻药前务必咨询医生。对口腔而言，长期服用美沙酮引起唾液减少，部分服药者出现严重的黑齿现象。改善美沙酮服用者的口腔健康可从以下方面入手，包括寻求医疗帮助、减少含糖食物的摄取、使用无糖口香糖、早晚刷牙和使用牙线。

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　　长期服用美沙酮的副作用可导致服药者性欲下降，甚至影响夫妻的感情生活。夫妻双方的理解和必要时婚姻咨询师的介入也尤为重要。

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　　女性在急性脱毒期使用美沙酮，可导致性欲增加，增加怀孕的可能性。使用美沙酮替代维持治疗的女性经期会减少或停止、女性荷尔蒙减少、甚至出现营养不良和体重下降。怀孕期间服用美沙酮，可有效防止在怀孕期复吸其他阿片类药物，减少阿片类药物对胎儿及其后期发育的影响。在怀孕期使用美沙酮的孕妇应及时和全面地向妇产科医生说明情况，停用美沙酮可在怀孕的最后6 个月进行，但仍应慎重。临产前需向医生（尤其是麻醉师）阐明所用药物的历史和种类。初生婴儿由于在母体中通过胎盘获得少量的美沙酮，可能会在出生后经历短暂的阿片戒断症状，主要表现为爱哭闹，怕光等。婴儿必须通过医生进行专业的脱毒治疗，严禁母亲自行对婴儿进行脱毒。美沙酮对胎儿的发育影响很小，出生后婴儿一般也发育安全。服用美沙酮的母亲母乳喂养相对安全，可采取逐渐断奶以减轻婴儿戒断症状。值得一提的是小剂量美沙酮可对幼儿造成停止呼吸、呕吐和窒息，所以严禁幼儿接触美沙酮。

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　　严禁美沙酮与酒精或镇静药物混用。因为酒精和美沙酮能增强彼此作用，从而造成美沙酮过量危险。如患者有严重肝脏疾病，也慎用美沙酮。服用美沙酮可导致疲倦，应注意驾驶。