本节介绍以下几种常见的静脉全麻药，分别为硫喷妥钠、美索比妥、依托咪脂、咪唑安定、氯安酮、γ－羟基丁酸钠、异丙酚等。主要用于全麻诱导及复合麻醉的维持，以减少其他麻醉药用量。保持病人安静、入睡、遗忘、应激反应迟钝、意识消失等。除氯胺酮外，镇痛均不够完全，即使短小手术或有创的诊断性检查，除非利用其遗忘作用，很少单独使用。

全身麻醉药的副作用包括肌肉不自主运动、嗝逆、咳嗽、支气管痉挛、喉痉挛、低血压、心律紊乱、呼吸抑制及术后恶心、呕吐等。恶性高热偶见报道，往往和使用卤、烃类麻醉药有关，发病多在使用琥珀胆碱后。这些问题应引起麻醉医师及其他可能使用麻醉药物人员的注意。

应根据不同情况，制定用药方案。对肾上腺皮质功能低下者，包括长期使用皮质激素者，麻醉后可出现低血压，因此围手术期间给予激素治疗是必要的。长期使用其他药物，如阿斯匹林、雌激素、单胺氧化酶抑制剂、抗凝剂及含锂的药物等的患者在重大手术前，应酌情改变剂量或中止用药。糖尿病、高血压等慢性疾病患者在术前也应适当调整用药计划。对合并心、肺、肝、肾功能异常者，使用麻醉药要慎重。

一、巴比妥类麻醉药

（一）硫喷妥钠

1．简介    硫喷妥钠（Thiopentone Sodium 或 Thiopental Sodium）又称戊硫巴比妥钠，化学名称为（±）-5-乙基-5-（1-甲基丁基）-2-硫代巴比妥酸钠盐，商品名Pentothal Sodium，化学分子式C11 H17 N2 NaO2 S=264.33，是短效巴比妥类静脉全麻药，为淡黄色粉末状，具有大蒜样气味，有吸湿性，溶于水，部分溶于酒精，不溶于乙醚、石油醚等。溶点为157～165℃。注射剂型为粉剂，临用时配制成2.5%的水溶液，pH约10.6，室温下不稳定，放置时间过长会分解，24小时后微混浊，加热后出现沉淀。它与酸性药物及氧化剂不兼容，因此，许多抗生素、肌肉松弛药和镇痛药均不应与其混合使用。储于密封容器，避光保存。

2．药理作用    作用原理是靠增强GABA作用，阻碍谷氨酸盐应有的效应。这样干扰了神经冲动的膜传递，作用于脑干的网状激活系统，通过对突触后抑制（Post－synaptic inhibition）的影响，使冲动向丘脑与皮层的传递减慢或停止。临床表现有呼吸抑制、反射迟钝、血压降低、心排血量减少、脑脊液压略有下降，用量过大时可影响心肌收缩力。

3．临床药理    由于硫喷妥钠的高脂溶性，常用剂量一次静脉注射后，30秒钟后在颅内达到有效浓度。血药浓度与用量直线相关。作用恢复迅速，主要是依靠在体内的再分布，80%与血浆蛋白结合，大量蓄积于肌肉和脂肪，最终脂肪内浓度可高出血药浓度6～12倍。绝大部分经肝脏代谢、转化降解，但速度很慢。单次注射后排泄曲线呈三次幂函数曲线。成人的排泄半衰期为10～12小时，儿童为6小时。仅极少量（1％～2%）以原形随尿排出。其混悬液可在直肠内吸收。容易通过胎盘并出现于乳汁中。

药代动力学参数因个体差异较大，列出以下资料，仅作参考：

（1）油/水分布系数为580。

（2）Vd随用量而异，成人静脉注射6.7±0.7mg/kg时为2.5±1.0L/kg，妊娠足月时为4.1L/kg，肥胖者可达7.9L/kg。

（3）CI一般为3.4±0.5ml/kg/min，妊娠期可增加。

（4）一般8～10秒起效，但心衰、休克等病人可延至2分钟，酸血症时加快，碱血症时延迟。

（5）静脉注射后血药浓度峰值在数秒钟内达到，脑组织中峰值需30秒左右，肌肉15～30分钟，脂肪则需数小时。

（6）Cmax因用量用法而异，保持浅麻醉状态时，动脉血、脑、心、肝或肾等约为175mg/L，颈静脉血则为75mg/L。

（7）最小有效剂量为4mg/kg，一次快速静脉注射后10～30分钟内可唤醒。

与其他药物的相互作用随药物类别而异，主要发生在如下几个方面：

（1）与中枢神经抑制药合用，反射抑制可更明显，呼吸功能抑制加深，苏醒时间延长。

（2）与血管负性药物合用，不论是中枢性或外周性降压药，不论是肾上腺素能受体阻断药还是钙通道阻滞药，引起的血压下降均大同小异。因此，在这类病人中使用，静脉注射速度宜慢，剂量酌减。

（3）与氯胺酮合用，可出现低血压、呼吸浅慢，两者均应减量。

（4）与静脉注射硫酸镁合用，可加深中枢抑制。

（5）与吩噻嗪类药物如异丙嗪合用，血压下降过程中，可出现先兴奋、后抑制的表现。

4．临床应用

（1）适应证与禁忌证：适用于全麻的诱导及短小手术的基础麻醉，较少用于复合全麻的维持。在颅脑手术中使用有降低颅内压作用，但已有颅压增高者慎用，有脑缺血之虞。用于制止中枢性兴奋、惊厥或颠痫时，属于应急对症治疗，弊多利少。对患有休克、心衰、严重脱水、贫血、高血钾、气道梗阻、支气管哮喘、重症肌无力、肌营养不良症、粘液水肿及其他代谢性疾病、肾上腺皮质、甲状腺和肝功能不全者应慎用。患有结肠或直肠出血、溃疡或肿瘤时，避免经直肠给药。服用磺胺异恶唑者减量。患卟啉症者禁用。

（2）不良反应：在麻醉诱导期使用可出现咳嗽、喷嚏、喉痉挛、气管痉挛等。有过敏性反应、溶血反应及肾功能衰竭的报道。能透过胎盘屏障，如孕妇使用量大时，引起胎儿窒息。单纯以此维持浅麻醉时，反而降低了病人的痛阈，手术刺激稍强，可诱发严重的喉痉挛；中等度麻醉时，强烈手术刺激常导致病人乱动挣扎。本药抑制呼吸、循环功能，过量可致循环衰竭。术后呕吐不多见，但嗜睡时间长，表现为意识模糊和遗忘，特别在老年人中如用量偏大，清醒延迟，恢复过程中如不注意，很容易窒息而死。静脉注射时如配制浓度大（5%）常引起血栓性静脉炎，如有泄漏则导致组织坏死，误入动脉会引起动脉痉挛，解救不及时可导致指、趾端坏死。

（3）用法用量：凡使用前应注意药品有否变质，如硫臭味加重、水溶液黄而褐、混浊或有沉淀，均应弃之。通常经静脉给药作为麻醉诱导，配制成2.5%的溶液，偶尔使用5%的浓度。可按4～6mg/kg剂量给予，10～15秒内注射完毕，限量为8mg/kg，儿童剂量2～7mg/kg。如单独使用本药维持麻醉，根据病人反应可重复用药或配制成0.2％～0.4%的溶液持续输入，速度一般保持在2～8mg/min，最快200mg/min，但不可超过4分钟，每一次全麻的总量规定以1.0g为限（0.5g/h为极量）。治疗惊厥时，首次剂量75～125mg静脉注射，必要时可加大至250mg。经直肠保留灌肠给药方式主要用于小儿的基础麻醉或作为麻醉前用药，常用5%的溶液15～30mg/kg，也可达44mg/kg，因效果不确切，也较少利用。肌肉注射2.5%的溶液5～10mg/kg（极量30mg/kg）因容易导致深层肌肉无菌性坏死，除特殊理由不用。中等剂量用药时，恢复迅速，但数小时内会有嗜睡及意识模糊。老人用量酌减，以免延长苏醒时间。有烟、酒史或服用其他麻醉药物史者酌情增量。

（二）美索比妥

1．简介    美索比妥（Methohexitone 或 Methohextal）又称甲已炔巴比妥，化学名5-烯丙基-1-甲基-5-（1-甲基-2-戊炔基）巴比妥酸，商品名 Brevital，化学分子式C14 H18 N2 O3 =262.3，是短效巴比妥类静脉麻醉药，黄白色粉末，无味，有吸湿性，微溶于水、酒精、氯仿等，呈碱性。溶点为92～96℃。注射剂型为钠盐（Methohexitone Sodium），白色粉末，分子式为C14 H17 N2 NaO3 =284.3。溶于水，5%的注射溶液pH值为10.6～11.6，与许多酸性药物不兼容，常见的如某些抗生素、阿托品、哌替啶、芬太尼、吗啡、镇痛新、琥珀胆碱、箭毒及含硅酮的药物等，不应混合使用。水溶液室温下可保存6周，但葡萄糖溶液或其氯化钠盐溶液仅可保存24小时。

2．药理作用    药理作用与硫喷妥钠大致相同，在体内有76%为非解离型，较硫喷妥钠多，易通过血脑屏障，故发挥作用更快。循环抑制较轻，低血压少见，但肌震颤、咳嗽等不良反应发生率高于硫喷妥钠，麻醉前使用阿片类药物可减少其发生率。

3．临床药理    常用剂量一次静脉注射后，很快在脑内达到有效浓度，麻醉诱导快。其在体内很快代谢及重新分布到其他组织，作用恢复迅速。有轻微的肌肉松弛作用。其效力是硫喷妥钠的三倍，作用时间是一半，蓄积作用较硫喷妥钠为轻。起效迅速，一个臂－脑循环即发生作用。恢复比硫喷妥钠快，停药后3分钟开始，但仍有嗜睡。主要代谢经肝脏的脱甲基和氧化作用，产物经肾小球滤过排出。与其他巴比妥类药物不同，在体内的再分布时，脂肪组织中并不达到很高浓度。排泄半衰期是1.5～4.0小时。

4．临床应用

（1）适应证与禁忌证：适用于全麻的诱导、短小手术的基础麻醉，关节脱位的复原操作。也用于催眠。有癫痫史或哮喘发作者慎用或不用。

（2）不良反应：与硫喷妥钠类似，麻醉诱导期可出现咳嗽、喷嚏、喉痉挛、气管痉挛、打嗝等。止吐嗪（Cyclizine）和某些吩噻嗪类，尤其是异丙嗪可增加不自主肌肉活动发生率。儿童中经保留灌肠给药偶有恢复期麻醉反弹的报道，再次出现反射减弱、消失及呼吸抑制。口腔科门诊短小手术的应用报道中，7%的病人用药后出现多动症状；5%病人出现不同程度的呼吸抑制；1.5%的人有不自主哭泣；1%发生注射部位疼痛，其中1/10血栓形成；0.2%的病人有过敏反应。正常人中诱发癫痫样发作的约为6:10万。

（3）用法用量：通常经静脉给药作为麻醉诱导，配制成1%的溶液注射，剂量50～120mg（1～1.5mg/kg），按10mg/5s速度注入。视麻醉深浅可间断追加药，4～7分钟重复一次，每次20～40mg。需连续输入或滴入时，应配制成0.2%的溶液。使用前应注意药品有否变质，水溶液混浊或有沉淀，均应弃之。