凯尔丁片又名盐酸洛非西定片，是中枢A2肾上腺素能受体激动剂。作为非阿片类药物的快速脱毒治疗，凯尔丁有以下的优点：药物作用迅速；属非阿片类药物；不产生欣快感；住院病人脱毒治疗成功率高；由脱毒过渡到纳屈酮治疗的成功率高；可作为部分接受美沙酮维持治疗后，欲停药或准备由美沙酮维持治疗进人到纳屈酮巩固治疗的过渡治疗；适合于在职的成瘾者；限制了美沙酮维持治疗的应用范围。

　　凯尔丁片口服吸收良好，口服2～5小时后，血药浓度达到高峰，随后浓度的两相方式下降，半衰期分别为l.3～3.7小时（a）和9.0～I8.3／小时p）。本品经肾排泄最初较快，服药后12小时经原排泄，48小时内排泄增加80％， 5天后排泄94％，约4％由粪便排泄。

　　凯尔丁片的脱毒效能是它可以解除阿片类吸毒成瘾者的大部分戒断状，如流泪、流涕、打哈欠、骨和肌肉酸痛、恶心、呕吐、厌食、出汗、战、焦虑、心动过速等症状。服药后0.5～2小时上述症状缓解，瞳孔缩小。

　　凯尔丁对于戒断症状中的体征性症状疗效较好，对于呕吐、腹泻、血压升高、呼吸频率加快等症状作用明显且迅速。对于如打哈欠、流泪、骨和肌肉酸痛等症状虽较上述症状缓慢，但也均可在治疗的第4～5天得到控制。

　　凯尔丁脱毒治疗疗程短，一般一个疗程只需7～10天左右，不仅治疗费用低，且可以很快进人恢复期巩固治疗。凯尔丁片本身不具成瘾性，药品易于管理，不会流失被滥用成为替代毒品。由于凯尔丁用于脱瘾治疗的剂量相对较高，故在治疗时对药物的不良反应要特别予以注意。治疗期间戒毒者常有口干、倦怠、乏力、眩晕、思睡。便秘等症状，对此一般无需特别处理，停药后上述症状可很快消失。

　　特殊反应有：（1）低血压和直立性头晕：低血压是凯尔丁脱毒治疗的主要副作用，由于药物使心血管系统对体位变化反应性降低，因而可发生直立性头晕和晕厥，因此治疗期间应加强护理，要缓慢起床多卧床减 少直立行动的机会，人厕时须有专人照顾。（2）心动过缓：心率低于50次／分时应及时减少剂量。（3）逾量征象：药量过大时出现面色苍白，呼吸困难，心率低于50次／分，血压低于85／55mmHg。如果出现上述情况时应密切观察，及时减药或停药，同时抬高下肢。必要时可给予多巴胺、妥拉哩琳或阿托品。（4）撤药症状：凯尔丁的撤药症状包括反跳性血压增高和急性精神症状两类。血压反跳性增高多发生在长期用药突然停药后的18～72小时。此时血压迅速升高并超过用药前基础血压，且血压明显不稳定，表现为头疼、面红、心悸、出汗、失眠、震颤、恶心、呕吐。这些症状可在继续服用凯尔丁并放担减药速度后得到缓解必要时可应用交感神经阻断剂治疗。精神症状通常为焦虑不安，情绪不稳定；逐渐减药的方式可减轻精神症状的程度。必要时可使用抗焦虑药物。

　　凯尔丁脱毒治疗的禁忌症：（1）老年及重度营养不良者。（2）脑血管病、冠心病、抑郁症、雷诺氏病、窦房结功能低下及血栓闭塞性脉管炎的患者。（3）严重肾损害者慎用。（4）对咪唑啉衍生物过敏者禁用。

　　综上所述，凯尔丁片戒毒脱瘾治疗应注意：（1）治疗期间应避免饮酒和服大剂量镇静安眠药。（2）治疗开始的第一周应卧床，起床缓慢。避免发生直立性头晕或晕厥时，应立即平卧，并抬高下肢。（3）当戒毒者由于某种原因必须出院时，若继续治疗，其门诊使用剂量不应超过1.6毫克～l.8毫克／日。（4）治疗开始后不得突然停药，应缓慢逐渐减药至停药。

　　链接：

　　洛非西丁（Ｌofexidine），商品名称凯尔丁。属非阿片类戒毒药。它与可乐宁同为咪唑啉类的衍生物，是较理想的抗阿片类戒断症状药物。它的应用范围、安全性及不良反应方面均优于可乐宁。经我国卫生部批准，现已供应国内市场使用。

　　(1) 药理作用

　　根据神经生化学的研究，认为阿片类药物戒断症状及体征的产生，是由于去甲肾上腺素能神经元兴奋性增高所致。已知可乐宁及洛非西丁这两个药物通过Ａ2肾上腺素能受体激动剂，能降低大脑去甲肾上腺素的活性，从而有效地控制戒断症状。洛非西丁是一种弱的降压药物，对收缩压及舒张压没有明显的降低。

　　(2) 临床疗效

　　洛非西丁明显地减轻大部分阿片类戒断症状，包括流泪、流涕、出汗、腹泻、寒战、肌肉疼痛、胃痉挛等。对焦虑、不安亦有所减轻。洛非西丁对减轻海洛因、美沙酮、ＬＡＡＭ（左旋a乙酰美沙酮）戒断综合征的效果是相同的。洛非西丁于服药第一天的戒断症状就有明显改善，此后逐日递减，通常１０天时间完成脱毒治疗。Ｗasthton报告用洛非西丁治疗１５名美沙酮依赖的男性门诊志愿者，１０名脱毒成功，没有一例称服用洛非西丁出现难以接受的戒断症状。那些没有完成脱毒过程的受试者称，重新吸毒的主要原因是对毒品的渴求，而不是脱毒引起的不适。另一组３０名受试者，２１名（７０％）成功地完成了脱毒。９名未完成者中，仅有２名把治疗失败归于难以忍受的戒断症状，其余７名以“有渴求毒品”或“尚无戒毒的思想准备”为理由中途又开始使用毒品。

　　(3) 副作用

　　口干、眼花、头晕、心慌等较常见，但程度轻、对治疗无影响，镇静作用非常轻微，低血压的副作用相当小。

　　(4) 剂量与方法

　　洛非西丁每片０.２毫克。开始剂量每次０.２毫克，每日两次，根据病人反应情况，剂量可每日增加０.２～０.４毫克，最大日剂量可达１.６～１.８毫克（８～９片），７～１０天可完成脱毒治疗。治疗结束前２～４天内逐步递减。