非甾体抗炎药（Non，steroidal anti，inflammatory drugs，NSAIDs)是急、慢性风湿性疾病的非类固醇一线治疗药物，具有抗炎、止痛和解热等作用，主要用于炎症免疫性疾病的对症治疗，能有效缓解肌肉、关节及炎症免疫性疾病的局部疼痛、肿胀等，广泛用于腰背痛、牙痛、痛经、急性痛风、外伤或手术后疼痛、癌痛等的治疗，且无成瘾性和依赖性的特点。据不完全统计，全世界大约有1亿多人在服用NSAIDs，随着此类药物的研究进展，其临床使用范围在不断扩展［1，3］。现国内外常见NSAIDs有肠溶阿司匹林、吲哚美辛胶囊、萘普生片、布洛芬、芬必得、酮基布洛芬、双氯芬酸钠、扶他林乳胶剂、舒林酸等。

　　1 NSAIDs的分类及作用机理

　　1.1 分类

　　NSAIDs［4］有多种，按化学结构分为7大类：甲酸类、乙酸类、丙酸类、昔康类、昔布类、吡唑酮类、其他类。还可根据其对花生四烯酸（AA）不同代谢途径作用分类：1）按其对环氧酶(COX)脂氧酶的代谢途径作用强度不同可分为环氧酶抑制剂，环氧酶和脂氧酶抑制剂，脂氧酶抑制剂；2）按对不同组织细胞中COX-1及COX-2作用强度不同又可分为COX-1抑制剂、COX-2抑制剂、非选择性COX抑制剂等（临床以血液中COX-2的50%表示是否选择性抑制COX-2)。

　　1.2 主要作用机理

　　NSAIDs主要通过抑制COX阻断花生四烯酸合成前列腺素(PG)而发挥解热镇痛抗炎作用，PG广泛存在于人体和哺乳类动物的组织与体液中，具有多种生物活性。研究表明，人体内至少存在两种环氧化酶的异构体，即COX-1和COX-2，它们存在的部位不同，生物功能也不同。COX-1存在于正常组织中，在生理刺激下可刺激花生四烯酸产生血栓素A、前列腺素E2（PGE2）和前列环素I2（PGI2），起到保护胃肠道、肾脏、血小板和血管内皮细胞的作用，因此也称为结构酶。COX-2则是一种由细胞因子诱导而产生的COX，在炎性刺激下（如发热等）生成，它介导花生四烯酸转化产生PGE2和PGI2，其为原炎性前列腺素，具有很强的致炎、致痛作用。COX-2对正常的生理刺激无反应，因此也称为诱导酶。COX-2的抑制作用是非甾体类抗炎药解热、镇痛、抗炎等功效的药理学基础［5，10］。

　　2 典型研究近况

　　国内医药学者［11，13］在非甾体抗炎药的开发、药理与临床应用、临床分析、相关性分析、处方应用情况、安全使用情况等方面进行了广泛的研究。

　　武汉大学药学院利用非水毛细管电泳法分离分析非甾体抗炎药物［14］。以含醋酸铵15 mmol/L的甲醇，乙腈（3∶7）混合液为电泳缓冲液，运行电压20 kV，柱温20℃，进样压力2.5 kPa，进样时间10 s，UV检测波长200 nm；内标法（内标：布洛芬）定量奥沙普秦肠溶片。从而建立了一种非水毛细管电泳法（NACE）分离非甾体抗炎药物，并对奥沙普秦肠溶片进行了定量分析。

　　山东省青岛市海慈医疗集团对非甾体抗炎药用药情况进行分析［15］。对医院NSAIDs的使用情况进行了统计，并分析用药频度(DDDs)和药品限定日费用(DDDC)。了解医院非甾体抗炎药(NSAIDs)的产品结构和使用情况，为临床合理、有效、经济地选用NSAIDs提供了科学依据。

　　天津市第一中心医院对非甾体抗炎药进行了动态分析与评价［16，17］。该院对NSAIDs的销售金额、用药频度、日均费用等进行回顾性分析。评价了NSAIDs的应用现状及趋势。

　　解放军总医院风湿科对非甾体抗炎药早期强直性脊柱炎的治疗价值的研究［18］。强直性脊柱炎(AS)是一种青年男性常见、多发的慢性炎性疾病、可在早期出现关节强直甚至导致残废。目前临床上对AS无根治的方案，但NSAIDs能够迅速改善患者腰背部疼痛和发僵，减轻关节肿胀和疼痛及增加活动范围，是AS治疗的首选药物。

　　浙江大学医学院附属第一医院对非甾体类抗炎药物治疗大肠癌癌前病变的研究［19］。大量流行病学和实验研究表明，NSAIDs能抑制甚至逆转大肠癌癌前病变。其主要机制可能与NSAIDs抑制COX-2合成PG有关，另外促凋亡和抗氧化也起一定作用。选择性COX-2抑制剂和一氧化氮释放性非甾体抗炎药(NO，NSAIDs)不仅具有传统NSAIDs抗大肠癌的作用，还对促凋亡和抗氧化起到一定作用，而且较少产生胃肠道并发症，因而具有远大的应用前景。

　　3 对NSAIDs新认识

　　NSAIDs除了具有抗炎、镇痛和解热作用外，还有许多新用途。

　　3.1 治疗癌肿疼痛、发热等症状

　　疼痛是癌症病人常见的症状之一。据统计，50%的中期癌症病人、70%～100%的晚期癌症病人伴有疼痛。在临床上可使用阿司匹林(Aspirin)、吲哚美辛治疗各种急、慢性癌症疼痛并发挥其抗炎作用，对骨转移所致疼痛，镇痛效果尤为明显。应用本类药物还可以延缓麻醉性镇痛药的耐药性的产生，与可待因、镇痛新药等合用，可协同增强镇痛效果。同样，本类药物对癌症发热也显示了良好的疗效。

　　3.2 预防肿瘤的发生、发展及转移

　　肿瘤组织及血清中PG的合成及含量明显增高，可采用NSAIDs抑制PG合成。经过NSAIDs预处理的癌细胞，经静脉输注后，在毛细血管中的迁移能力、体内的扩散能力均显著降低。因而有些研究者试图通过诱发肿瘤组织中的细胞凋亡来达到治疗目的［20，21］。

　　3.3 在眼科中的应用

　　NSAIDs通过抑制COX阻止PG的生物合成及释放，从而阻止炎症介质对眼部刺激及损伤，发挥较强的抗过敏、缓解瘙痒、消炎止痛作用，并在手术中维持瞳孔扩大［22，23］。

　　3.4 其它作用

　　小剂量阿司匹林能预防心肌梗死、脑血栓的形成和糖尿病性微血管病变。阿司匹林能促进干扰素生成。经临床实践证明，阿司匹林不仅具有增强免疫作用，还可防治艾滋病。此外，阿司匹林还能抑制角膜组织糖原生成，延缓角膜老化，同时可治疗角膜炎、白内障、巩膜炎等。

　　4 未来展望

　　新型NSAIDs可以通过结构改造、开发新的无活性前体药、研制新的复方制剂、改变剂型等，将普通片剂改成控释、缓释肠溶片，既能保持有效血药浓度，又能方便服用，减少不良反应及服药次数和给药途径，解决传统NSAIDs药物的不良反应。可利用上述方法亦可开发新产品及新剂型，研发出适合患者应用的药物。

　　总之，随着人们对药物研究的不断深入，新型疗效高、长效、副作用小的非甾体抗炎药将会越来越多地被应用于临床，做到疗效最大化、不良反应最小化。只要药师、医师、患者和社会共同关注安全用药问题，坚持合理用药，就可尽量避免和减少不良反应的发生，在有限的卫生资源下预防和治疗疾病，最大限度地改善患者的生命质量，从而真正地筑起一道安全用药的防线，造福于广大患者，最好地发挥NSAIDs的临床疗效，使NSAIDs的应用前景更加光明。